Nitroglycerin: arahan untuk digunakan

Nitrogliserin adalah ubat vasodilator sintetik yang aktif digunakan dalam amalan kardiologi. Ubat ini memperluaskan saluran darah (terutamanya, arteri jantung dan unsur vaskular otak), melegakan otot sistem pencernaan, saluran hempedu dan organ lain. Alat ini berfungsi kerana hakikat bahawa ia tergolong dalam kumpulan nitrat - ia dapat melepaskan bahan yang bertindak sebagai pelali semulajadi. Meningkatkan kepekatan mediator tersebut membawa kepada fakta bahawa gentian otot licin urat dan saluran darah berehat.

Komposisi dadah

Nitroglycerin adalah ubat yang digunakan secara aktif dalam amalan perubatan, yang dihasilkan dalam pelbagai bentuk farmakologi dan syarikat yang berbeza. Pada masa yang sama, dalam mana-mana varian yang ditawarkan kepada pesakit, bahan yang sama kekal sebagai bahan aktif - nitrogliserin (gliserol trinitrate) dalam pelbagai kepekatan. Komponen tambahan bervariasi bergantung kepada bentuk tertentu:

• tablet untuk penggunaan sublingual (iaitu, bertujuan untuk penyerapan di bawah lidah). Satu tablet mengandungi 0.5 mg bahan aktif, dan ia boleh didapati dalam pek 10, 20, 40, 80 keping. Komponen tambahan adalah laktosa dalam bentuk monohidrat, selulosa microcrystalline, magnesium stearate, povidone;
• larutan minyak nitrogliserin dalam kapsul dengan kepekatan 0.5 mg. Komponen tambahan - minyak bunga matahari dan ionol. Cangkang terdiri daripada gelatin perubatan, gliserin, nipagin dan pewarna merah;
• semburan alkohol di bawah lidah, direka untuk 200 dos, masing-masing - 400 μg bahan aktif. Satu-satunya komponen tambahan ialah etanol;
• penyelesaian pekat untuk suntikan. Kepekatan nitrogliserin yang mungkin - 1, 5 dan 10 mg setiap ml. Bahan tambahan adalah air untuk suntikan, natrium klorida, kalium dihydrophosphate dan dextrose.

Terdapat cara lain untuk menyampaikan dadah ke badan, iaitu, filem khusus, terpaku pada gusi, sistem terapeutik transdermal, salap dan tablet tindakan yang berpanjangan.

Mekanisme tindakan

• Jika ejen disuntik secara intravena, ternyata untuk mencapai pengurangan segera dalam beban pada otot jantung disebabkan oleh hakikat bahawa urat membesar, dan tekanan dalam peredaran pulmonari berkurangan. Ini menyebabkan regresi gejala edema pulmonari, mengurangkan beban di jantung dan permintaan oksigen miokardium. Sakit kepala dengan penggunaan dana, yang telah disebutkan sebelumnya, adalah akibat daripada pengembangan kapal serebrum.
• Apabila menggunakan tablet sublingual, kesan pada kerja jantung sudah tercermin selepas 10-15 minit. Sekiranya agen itu digunakan untuk jangka masa yang panjang dan berterusan, keberkesanan kesan terapeutiknya berkurang, oleh itu adalah penting untuk memerhatikan selang tanpa menggunakan nitrat selama 8-12 jam.

Petunjuk untuk pelantikan nitrogliserin

Memandangkan ciri-ciri kesan dadah pada tubuh manusia, anda boleh menerangkan petunjuk utama, dalam rangka yang mana ia adalah dinasihatkan untuk menggunakannya:

• terapi pukulan (penyakit jantung, yang menyempitkan lumen dari saluran jantung dan pembentukan kebuluran oksigen badan), serta pencegahan mereka;
• dalam sesetengah kes, dadah boleh digunakan sebagai cara untuk melegakan kekejangan otot licin yang melanggar saluran empedu dan dengan embolisme retina;
• Agen ini boleh digunakan sebagai ubat pertolongan pertama untuk krisis hipertensi, iaitu, pada tekanan tinggi, yang telah dibentuk dengan ketara.

Dosis dan Pentadbiran

Seperti yang anda tahu, Nitroglycerin mempunyai beberapa bentuk pelepasan, yang sebenarnya tidak berbeza dari satu sama lain. Kaedah pemakaian bentuk utama ubat adalah lisan, bagaimanapun, dalam amalan doktor kecemasan untuk memulihkan pesakit akibat serangan jantung atau kegagalan jantung, suntikan intravena boleh diberikan dengan ubat tertentu. Bagi arahan yang lebih spesifik, maklumat ini secara sistematik diberikan di bawah, dengan mengambil kira bentuk pelepasan dadah.

Bagaimana untuk mengambil pil

Nitrogliserin lebih biasa dalam bentuk tablet, dalam plat 10-40 tablet, masing-masing mempunyai dos 0.5 miligram. Untuk orang dewasa, perlu mengambil ubat dalam jumlah satu pil yang perlu anda letakkan di bawah lidah dan tunggu untuk membubarkannya. Tablet tidak boleh ditelan, mereka sendiri harus larut dan diserap ke dalam darah melalui kelenjar sublingual.

Mengambil ubat harus segera dengan gejala pertama angina. Jika selepas mengambil pil pertama, rasa sakit di dalam hati tidak akan hilang selepas 5-10 minit, satu lagi ubat 0.5 milligram yang dibenarkan. Pada masa yang sama, dos harian maksimum tidak melebihi enam tablet sehari.

Gunakan penyelesaian

Penyelesaian nitrogliserin boleh digunakan sebagai alat untuk pentadbiran lisan, dan dalam bentuk penyelesaian untuk pemasangan sistem intravena. Dalam kes pertama, adalah perlu untuk tidak menggunakan lebih daripada empat tetes ubat pada sekeping gula, kemudian menghisap payudara gula, meletakkannya di bawah lidah. Dos harian dadah tidak lebih daripada 16 tetes.

Larutan nitrogliserin dalam ampul digunakan untuk membuat komposisi untuk pentadbiran intravena. Untuk menyediakan penyelesaian infusi, yang mesti mempunyai kepekatan 100 miligram per mililiter, anda perlu mencampurkan 20 miligram nitrogliserin, 200 mililiter daripada 9% larutan natrium klorida dan penyelesaian glukosa 5% untuk mendapatkan kepekatan yang dikehendaki.

Semburan

Untuk menggunakan ubat yang dijelaskan dalam bentuk semburan, anda mesti membuka mulut anda dan, dengan menekan injap, masukkan dos dua ubat di kawasan sublingual. Sekiranya tiada kesan yang diingini, dos lain dibenarkan, tetapi tidak lebih daripada tiga kali dalam 15 minit. Setelah memperkenalkan ubat itu, ia perlu menahan nafas selama beberapa saat, dan hanya selepas setengah minit nafasnya dapat dipulihkan.

Berlebihan dan kesan sampingan

Persiapan Nitrogliserin mempunyai kesan yang kuat ke atas badan, dan kerana ciri-cirinya boleh mencetuskan beberapa kesan sampingan, khususnya:

• sakit kepala;
• penampilan tinnitus;
• kemerahan kulit muka dan bahagian atas badan;
• penurunan tajam tekanan, yang kemungkinan besar berada dalam kedudukan menegak;
• mulut kering, loya dan muntah;
• sakit perut;
• Kesan sampingan sistem saraf dalam bentuk kebimbangan, kelesuan, kekurangan kejelasan penglihatan dan pening biasanya dibentuk sama ada pada permulaan terapi, atau dalam kes overdosis.

Keadaan yang berlebihan dengan ubat ini adalah mungkin, dan ia berlaku apabila cadangan doktor tidak diikuti mengenai jumlah dan kekerapan penggunaan dadah. Gejala-gejala overdosis adalah seperti berikut: penurunan tekanan yang teruk, sakit di kepala, rasa panas melalui badan, muntah. Sekiranya dos yang diambil terlalu tinggi, maka keracunan yang teruk adalah mungkin, yang ditunjukkan oleh kolik, muntah, kekotoran berdarah dalam najis cecair, perlahan pernafasan dan penurunan kadar denyutan jantung dengan arrhythmia. Situasi sedemikian memerlukan rawatan perubatan segera.

Kontra untuk rawatan

Ia dilarang untuk menggunakan Nitroglycerin dalam apa-apa bentuk pembebasannya jika pesakit mempunyai kontraindikasi berikut:

• keadaan kegagalan kardiovaskular secara tiba-tiba dengan ancaman kematian, iaitu, runtuh;
• pesakit berumur sehingga 18 tahun;
• hipotensi yang teruk;
• pericarditis;
• keadaan mampatan rongga jantung disebabkan oleh pengumpulan cecair antara kepingan perikardium;
• kegagalan jantung dalam bentuk kronik dengan tekanan rendah;
• stenosis injap jantung;
• keadaan yang dikaitkan dengan peningkatan tekanan di dalam tengkorak;
• Hypersensitivity kepada komponen komposisi ubat.

Ia juga bernilai mengingati bahawa alkohol dan nitrogliserin adalah perkara yang benar-benar tidak serasi, dan kombinasi ini dilarang sama sekali.

Analog

Bahan Nitrogliserin adalah ubat kardiologi yang terkenal, oleh itu ia dihasilkan oleh banyak syarikat farmakologi. Ubat ini terdapat di bawah nama-nama lain, tetapi dengan bahan aktif yang sama:

• Gluconite;
• Nirmin;
• Nitradisk;
• Nitro;
• Nitroject;
• Nitrocardin;
• Nitrokor;
• Nitrolong;
• Nitromint, dsb.

Video: bagaimana ubat di hati

Walau bagaimanapun, Nitroglycerin adalah ubat yang berkesan, supaya penggunaannya tidak membawa sebarang kesan negatif, adalah penting untuk memahami dengan jelas bagaimana ia mempengaruhi jantung dan apabila terdapat keperluan untuk menggunakannya.

Ulasan

Irina: Ibuku menderita angina pectoris, dan ia adalah ubat yang dia ambil pada preskripsi doktor apabila rasa sakit timbul. Ia membantu dengan cepat.

Anatoly: Dadah yang terkenal, berkesan dan terbukti dengan kesan aktif. Menyelamatkan banyak nyawa.

Vic: Alat ini agak berbahaya, jika anda tidak tahu bagaimana dan bila menggunakannya. Tetapi selepas syor doktor, saya mula menggunakannya dan saya berasa hebat!

Tablet Nitroglycerin: arahan untuk digunakan

Komposisi

Bahan aktif: nitrogliserin;

1 tablet mengandungi nitrogliserin - 0.5 mg (sebagai nitrogliserin 2% untuk laktosa); pengekstrakan: laktosa monohidrat, povidone 25, selulosa mikrokristalin, natrium croscarmellose, magnesium stearate.

Penerangan

Satu lapisan tablet berbentuk bulat, dengan permukaan atas dan bawah yang rata, pinggirnya berselerak, dengan strok, putih atau hampir putih. Di permukaan tablet marbling dibenarkan.

Tindakan farmakologi

Vasodilator periferal dengan kesan utama pada vena. Tindakan nitrogliserin terutamanya dikaitkan dengan penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan preload (pelebaran vena periferal dan penurunan aliran darah ke atrium kanan) dan afterload (penurunan dalam jumlah rintangan vaskular periferal).

Ia mempunyai kesan menghalang sentral pada nada simpatisan kapal, menghalangi komponen vaskular pembentukan kesakitan. Menyebabkan pembesaran kapal meningeal, yang menerangkan sakit kepala dalam permohonannya.

Apabila bentuk sublingual digunakan, serangan stenocardia biasanya dihapuskan selepas 1.5 minit, kesan hemodinamik dan antiangina berlangsung selama 30 hingga 60 minit.

Farmakokinetik

Cepat dan sepenuhnya diserap dari permukaan membran mukus. Apabila permohonan sublingual segera memasuki peredaran sistemik.

Dengan dos sublingual sebanyak 0.5 mg, bioavailabiliti adalah 100%, kepekatan maksimum dalam darah plasma dicatat selepas 5 minit. Komunikasi dengan protein darah adalah 60%.

Petunjuk untuk digunakan

Angina pectoris (untuk melegakan angina pectoris dan profilaksis jangka pendek). Contraindications.

- Hypersensitivity kepada nitrat atau kepada mana-mana komponen lain ubat;

- intoleransi keturunan untuk galaktosa, kekurangan laktase 1ap atau sindrom

- anemia, peningkatan tekanan intrakranial (termasuk kecederaan kepala), pendarahan serebrum, glaucoma penutupan sudut, keadaan hipotensi, hipovolemia, kardiomiopati hipertropik, stenosis aorta atau mitral, jantung tamponade, kegagalan jantung obstruktif, stenosis, kegagalan jantung yang obstruktif, stenosis, kegagalan jantung yang obstruktif, stenosis aorta atau mitral

- penggunaan serentak dengan inhibitor jenis phosphodiesterase 5 (contohnya, sildenafil, tadalafil, vardenafil).

Dos dan pentadbiran

Apabila menetapkan ubat buat kali pertama, adalah perlu untuk menyiasat kesannya pada tahap tekanan darah. Memantau keberkesanan nitrogliserin perlu dilakukan oleh kadar denyutan jantung dan tekanan darah.

Ia perlu diambil dengan segera pada gejala pertama serangan angina.

Segera setelah timbul kesakitan, satu tablet harus diletakkan di bawah lidah dan disimpan di dalam mulut sehingga diserap sepenuhnya, tanpa menelan. Dos ubat biasa -] di bawah lidah. Sekiranya tiada tindakan antiangin dalam masa 3-5 minit, anda perlu mengambil satu lagi tablet Nitroglycerin.

Sekiranya tiada kesan terapeutik selepas mengambil 2-3 tablet, anda mesti memanggil doktor.

Dengan serangan angina yang kerap, adalah dinasihatkan untuk memohon. ubat-ubatan lama,

Berlebihan

Supscholm; menurunkan tekanan darah (di bawah 90 mmHg Art.) dengan deregulasi ortostatik, sakit kepala, pening yang teruk, pengsan, denyutan jantung yang cepat, loya dan muntah, sesak nafas, kelemahan teruk, demam, hipotensi, demam.

Apabila menggunakan dos yang tinggi (lebih daripada 20 mg / kg) - keruntuhan, sianosis bibir, kuku atau palms, methemoglobinemia, dyspnea dan tachypnea.

Rawatan: memindahkan pesakit ke kedudukan mendatar, meningkatkan kaki, dalam kes-kes yang teruk, pengganti plasma, sympathomimetics, oksigen yang ditetapkan, dan methaemoglobinemia - metilena biru.

Interaksi dengan ubat lain

Sekiranya anda mengambil ubat lain, pastikan anda memaklumkan kepada doktor anda!

Apabila digunakan serentak dengan vasodilators lain, antihipertensi, perencat ACE, penghalang "lambat" saluran kalsium, inhibitor phosphodiesterase, diuretik, antidepresan tricyclic, perencat MAO, etanol dan ubat-ubatan etanol yang mengandungi, beta-blockers, procainamide, quinidine, novokainamidom dikuatkan kesan hypotensive daripada GTN.

Atropin dan ubat-ubatan lain yang mengesan kesan M-cholinolytic dapat mengurangkan kesan nitrogliserin akibat berkurangnya rembesan dan bioavailabiliti dadah.

Penggunaan dengan dihydroergotamine boleh menyebabkan peningkatan kepekatannya dalam plasma darah dan peningkatan tekanan darah (disebabkan peningkatan bioavaili digi droergotamine).

Dengan penggunaan secara serentak dengan heparin, penurunan dalam tindakan antikoagulan yang terakhir mungkin (selepas pemberhentian ubat, pengurangan ketara dalam pembekuan darah adalah mungkin, yang mungkin memerlukan pengurangan dalam dos heparin).

Phenobarbital mengaktifkan metabolisme nitrat dalam hati. Alpha adrenomimetics,. Histamine, pituitrin, kortikosteroid, perangsang CNS, racun lebah, ular, cahaya matahari mengurangkan kesan antiangina nitrogliserin. Salisilat meningkatkan tahap nitrogliserin dalam darah, barbiturat mempercepatkan metabolismenya. Donator kumpulan sulfhydryl (captopril, acetylcysteine, unithiol) memulihkan sensitiviti yang dikurangkan kepada nitrogliserin.

Ciri aplikasi

Sebelum memulakan rawatan, berjumpa dengan doktor anda!

Semasa menggunakan penyediaan, perlu mematuhi dos yang disyorkan oleh doktor!

Ia perlu dengan berhati-hati, dengan mengambil risiko dan manfaat, untuk mengambil dadah dengan: hipovolemia yang tidak terkawal, pesakit yang mengalami kegagalan jantung dengan tekanan normal atau rendah dalam arteri pulmonari, anemia teruk, hipertiroidisme, peredaran otak terjejas, kegagalan buah pinggang yang teruk dan / atau hati (risiko methemoglobinemia).

Gunakan dengan berhati-hati dalam stenosis aorta, edema pulmonari toksik.

Ia harus digunakan dengan berhati-hati pada pesakit dengan aterosklerosis serebrum yang teruk, pesakit tua. Jangan minum alkohol semasa rawatan. Semasa rawatan, lawatan ke bilik mandi, sauna, mandi panas adalah kontraindikasi.

Tablet tidak dapat dikunyah, kerana melalui membran mukus mulut ke dalam peredaran sistemik dapat mengalir lebihan bahan aktif.

Untuk nitrogliserin, serta kepada nitrat organik lain, dengan penggunaan yang kerap boleh menyebabkan ketagihan (toleransi), yang memerlukan peningkatan dalam dos. Dengan penggunaan Nitroglycerin yang berpanjangan untuk mencegah terjadinya toleransi, disyorkan untuk mengambil ubat dengan gangguan selama sehari (dengan selang 10-12 jam) atau pentadbiran kalsium antagonis, penghambat ACE atau diuretik. Sekiranya perlu, dengan perkembangan toleransi, penggunaan Nitroglycerin harus digantung buat sementara waktu (selama beberapa hari) dan diganti dengan ubat-ubatan antianginal kumpulan pharmacotherapeutic lain.

Ubat itu mengandungi laktosa, oleh itu, pesakit dengan bentuk keturunan intoleransi galaktosa, kekurangan laktase atau sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa tidak boleh menggunakan ubat.

Keupayaan untuk mempengaruhi kadar tindak balas ketika memandu atau bekerja dengan mekanisme lain.

Oleh kerana nitrogliserin boleh menyebabkan pening, pesakit, sebelum memandu atau mengendalikan mesin, harus memastikan bahawa mereka tidak berada di bawah pengaruh dadah. Kesan ini diperburuk oleh alkohol.

Kanak-kanak Tiada pengalaman menggunakan dadah untuk kanak-kanak, oleh itu penggunaannya oleh kumpulan umur pesakit ini tidak disyorkan.

Borang pelepasan

Pada 40 tablet dengan dos sebanyak 0,5 mg dalam bekas; pada 1 bekas dalam pek dari kadbod. Setiap bekas bersama risalah pesakit ditempatkan dalam pek kadbod.

Syarat penyimpanan

Simpan dalam bungkusan asal pada suhu yang tidak melebihi 25 ° C.

Jangan gunakan dadah selepas tarikh tamat tempoh yang ditunjukkan pada pakej.

NITROGLYCERIN

40 pcs. - tiub polimer (1) - kadbod pek.
40 pcs. - tiub polistirena (1) - kadbod pek.

Vasodilator periferal dengan kesan utama pada vena. Ejen antiangina. Mekanisme tindakan dikaitkan dengan pelepasan zat aktif nitrik oksida dalam otot licin saluran darah. Nitric oxide menyebabkan pengaktifan guanylate cyclase dan meningkatkan tahap cGMP, yang akhirnya membawa kepada kelonggaran otot licin. Di bawah pengaruh glyceryl tricel, arterioles dan spincters precapillary berehat lebih rendah daripada arteri dan urat yang besar. Ini sebahagiannya disebabkan oleh tindakbalas refleks, serta pembentukan nitrat oksida yang kurang kuat dari molekul bahan aktif di dinding arteriol.

Tindakan nitrogliserin (glyceryl trinitrate) terutamanya dikaitkan dengan penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan preload (pelebaran urat perifer dan penurunan aliran darah ke atrium kanan) dan afterload (penurunan CRPS). Menggalakkan pengagihan semula aliran darah koronari di kawasan subkokocardial iskemik miokardium. Meningkatkan toleransi senaman pada pesakit dengan penyakit arteri koronari, angina. Di dalam kegagalan jantung, ia menggalakkan pelepasan miokardium, terutamanya disebabkan oleh pengurangan preload. Mengurangkan tekanan dalam peredaran pulmonari.

Selepas pengambilan diserap dari saluran gastrointestinal, tertakluk kepada kesan "laluan pertama" melalui hati. Dengan penggunaan sublingual, kesan ini tidak hadir, dan konsentrasi plasma terapi dicapai dalam beberapa minit. Metabolisasi di hati dengan penyertaan reduktase nitrat. Daripada metabolit nitrogliserin, derivatif dinitro boleh menyebabkan vasodilasi ketara; adalah mungkin bahawa mereka menentukan kesan terapeutik nitrogliserin (glyceryl trinitrate) apabila diambil secara lisan.

Mengikat protein plasma adalah 60%. T_1/2 selepas pengambilan - 4 jam, dengan pentadbiran sublingual - 20 minit, selepas pentadbiran intravena - 1-4 minit. Dieksperimenkan terutamanya oleh buah pinggang.

Untuk aplikasi sublingual dan buccal: pelepasan dan pencegahan strok; sebagai cara penjagaan kecemasan dalam infark miokard akut dan kegagalan ventrikel kiri akut dalam fasa prahospital.

Untuk pentadbiran lisan: bantuan dan pencegahan strok, rawatan pemulihan selepas infark miokard.

Untuk pentadbiran iv: infark miokard akut, termasuk rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut; angina tidak stabil; edema pulmonari.

Untuk permohonan kulit: pencegahan pukulan.

Nitrogliserin

Nitroglycerin: arahan penggunaan dan ulasan

Nama Latin: Nitroglycerin

Kod ATX: C01DA02

Bahan aktif: nitrogliserin (nitrogliserin)

Pengeluar: NPF Mikrohim, LLC Loji eksperimen GNTsLS (Ukraine), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Ladang, Teknologi Perubatan Holding MTH, Samaramedprom, CJSC Binnofarm, JSC "Biomed" mereka. I.I. Mechnikova "," Medisorb "(Rusia)

Pengoperasian keterangan dan gambar: 07/26/2018

Harga di farmasi: dari 17 rubel.

Nitroglycerin adalah ubat vasodilating yang digunakan untuk melegakan serangan angina.

Borang dan komposisi pelepasan

Nitrogliserin boleh didapati dalam bentuk dos berikut:

• Tablet sublingual: hampir putih atau putih, rata-silinder, dengan permukaan kasar (40 tablet dalam tiub ujian polimer, penyumbat polimer yang ketat, 1 tiub ujian dalam kotak kadbod);
• Sublingual semburan dosed: tidak berwarna, telus (dalam botol atau silinder 200 dos (10 ml), 1 botol atau belon dalam bundle kadbod lengkap dengan pam mekanikal pemeteran);
• Berkonsentrasi untuk penyediaan larutan untuk infus: tidak berwarna, telus (dalam ampul 2, 5 atau 10 ml, 5 ampul dalam lepuh, dalam 1, 2 atau 10 pek dalam kotak karton).

Komposisi 1 sublingual tablet termasuk:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 0.5 mg (berdasarkan 100% bahan);
• Komponen tambahan: gula (sukrosa) - 7.9 mg, glukosa (dextrose) - 9.3 mg, kanji kentang - 9.3 mg.

Komposisi 1 sublingual semburan dos termasuk:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 0.4 mg;
• Komponen tambahan: 95% etanol (dalam bentuk penyelesaian 1%).

Komposisi 1 ml pekat untuk penyediaan penyelesaian infusi termasuk:

• Bahan aktif: nitrogliserin - 1 mg;
• Komponen tambahan: dextrose, natrium klorida, kalium dihydrophosphate, air untuk suntikan.

Sifat farmakologi

Farmakodinamik

Nitrogliserin adalah vasodilator periferal, terutamanya bertindak pada venous veser. Tindakannya adalah terutamanya disebabkan oleh penurunan dalam permintaan oksigen miokardium akibat penurunan preload (penurunan aliran darah ke atrium kanan dan pembesaran venous periferi periferal) dan afterload (penurunan dalam jumlah rintangan vaskular periferal).

Nitrogliserin dapat melepaskan nitrik oksida dari molekulnya, yang merupakan faktor santai endothelial semula jadi. Kompaun ini meningkatkan kepekatan guanosine monophosphatase siklik di dalam sel, yang menghalang penembusan ion kalsium ke dalam sel-sel otot yang licin dan menimbulkan kelonggaran mereka. Relaksasi otot halus dinding vaskular membawa kepada pengembangan saluran darah, yang mengurangkan beban di jantung dan keperluan miokardium untuk oksigen. Perkembangan kapal koronari meningkatkan aliran darah koronari dan pengagihan semulanya di kawasan-kawasan yang dicirikan oleh peredaran darah yang berkurang, yang merangsang pengangkutan oksigen ke miokardium.

Penurunan pengembalian vena menyebabkan penurunan tekanan dalam peredaran pulmonari dan tekanan pengisian, pembaikan bekalan darah ke lapisan subendokardium, dan regresi gejala ciri edema paru. Nitrogliserin dicirikan oleh kesan menghalang sentral pada nada vaskular simpatis dan penindasan komponen vaskular yang bertanggungjawab untuk pembentukan sindrom kesakitan. Ia juga menimbulkan pembesaran saluran meningeal, yang menyebabkan sakit kepala selepas mengambilnya, dan melegakan sel-sel otot licin bronkus, usus kecil dan besar, esofagus, sphincters, saluran hempedu, pundi hempedu, saluran kencing.

Penggunaan sublingual biasanya membolehkan menghentikan angina selepas 1.5 minit selepas pentadbiran lisan, dan kesan antiangina berlangsung selama 30-60 minit.

Farmakokinetik

Nitrogliserin cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari permukaan membran mukus rongga mulut. Dengan pengambilan sublingual, ia segera menembusi peredaran sistemik. Ketoksikan ubat ini adalah 100%, kerana degradasi hepatik utama bahan itu dikecualikan. Kepekatan maksimum nitrogliserin dalam plasma darah ditentukan selepas 4-5 minit. Metabolisme bahan itu dilakukan dengan cepat dengan penyertaan reduktase nitrat. Pada masa yang sama, mono- dan dinitrat dibentuk. Aktiviti farmakologi hanya ditunjukkan oleh isosorbida-5-mononitrate. Metabolit terakhir adalah gliserin.

Dadah ini mempunyai jumlah pengagihan yang sangat besar (1.2-3.3 l / kg). Tahap mengikat protein plasma ialah 60%. Nitrogliserin diekskresikan dalam air kencing sebagai metabolit (kurang daripada 1% daripada dos yang diterima dikeluarkan tidak berubah), jumlah pelepasan adalah 25-30 l / min (dengan pentadbiran infusi - sehingga 78 l / min). Selepas ubat sublingual oral, penghapusan separuh hayat dari plasma darah berbeza antara 2.5 hingga 4.4 minit (untuk infusi, dari 1 hingga 3 minit). Nitrogliserin yang beredar sangat kuat mengikat sel darah merah dan berkumpul di dinding saluran darah.

Petunjuk untuk digunakan

Petunjuk untuk penggunaan nitrogliserin adalah:

• Angina pectoris (berhenti dan profilaksis pendek strok sebelum tekanan emosi atau tenaga fizikal);
• Infark miokard akut, termasuk rumit oleh kegagalan ventrikel kiri akut (penyelesaian infusi);
• Edema pulmonari (penyelesaian infusi);
• Angina tidak stabil (penyelesaian infusi).

Contraindications

• Runtuh;
• Umur sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan menggunakan Nitroglycerin untuk kumpulan umur pesakit ini belum ditubuhkan);
• Hypersensitivity kepada ubat.

Bergantung pada bentuk dos, penyakit / keadaan berikut adalah tambahan kontra tambahan kepada penggunaan Nitroglycerin:

• Malabsorpsi glukosa-galaktosa (tablet sublingual);
• Kejutan (semburan sublingual dan pil);
• Kejutan kardiogenik, kecuali sekiranya berlaku langkah-langkah untuk mengekalkan tekanan diastolik akhir (semburan sublingual);
• Hipotensi arteri yang teruk dengan tekanan darah sistolik di bawah 90 mm Hg. Seni. (semburan sublingual);
• Perikarditis konstruktif (semburan sublingual);
• Angina yang berkaitan dengan kardiomiopati hipertrofik (semburan hypoglossal);
• Infark miokard akut dan kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian rendah ventrikel kiri (semburan sublingual);
• Tamponade Pericardial (semburan hyoid);
• Mana-mana keadaan yang berkaitan dengan peningkatan tekanan intrakranial (semburan sublingual);
• Stenosis mitral dan / atau aortic, hipertensi pulmonari utama (semburan sublingual);
• Penggunaan serentak dengan inhibitor phosphodiesterase-5, termasuk vardenafil, sildenafil, tadalafil (tablet dan semburan sublingual).

Menurut arahan, Nitroglycerin harus digunakan dengan berhati-hati selepas menilai nisbah manfaat / risiko:

• Angin ahmar pendarahan;
• Anemia yang teruk;
• Thyrotoxicosis;
• Kegagalan buah pinggang yang teruk;
• Glaukoma penutupan sudut;
• Kecederaan kepala terkini;
• Hipertensi intrakranial;
• Jantung tamponade (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Kerosakan hepatik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi), kerosakan hepatik yang teruk (semburan sublingual);
• Hipotesis dengan tekanan sistolik yang rendah - kurang daripada 90 mm Hg. Seni. (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Hipotensi ortostatik dan kecenderungan untuk mengembangkan hipotensi ortostatik (semburan sublingual);
• Penyalahgunaan alkohol (semburan sublingual);
• Epilepsi (semburan sublingual);
• Migrain (semburan sublingual);
• Pericarditis konstruktif (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Stenosis mitral terisolasi (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Kardiomiopati hipertropik (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Edema pulmonari toksik (penyelesaian infusi);
• Stenosis subaortik hipertropik (tablet sublingual), stenosis aorta (penyelesaian infusi);
• Infark miokard akut, kegagalan jantung kronik dengan tekanan pengisian rendah ventrikel kiri (tablet sublingual dan penyelesaian infusi);
• Hipovolemia yang tidak terkawal dengan tekanan normal atau rendah dalam arteri pulmonari pada pesakit dengan kegagalan jantung (penyelesaian infusi);
• Kejutan, termasuk kardiogenik, kecuali bagi kes dengan tekanan pengisian yang cukup tinggi dari ventrikel kiri, termasuk. dengan ubat-ubatan yang mempunyai kesan inotropik yang positif atau tindak balas intra-aorta (penyelesaian infusi);
• Pendarahan otak (penyelesaian infusi);
• Aterosklerosis cerebral parah (penyelesaian infusi);
• Tempoh kehamilan dan penyusuan (untuk semua bentuk dadah);
• Usia yang lebih tua (penyelesaian infusi).

Arahan penggunaan nitrogliserin: kaedah dan dos

Tablet lekukan

Untuk mengelakkan komplikasi, Nitroglycerin disyorkan diambil seperti yang diarahkan oleh doktor.

Tablet Nitroglycerin diambil (sublingually) di bawah lidah, memegang di mulut sehingga diserap sepenuhnya, tanpa menelan.

Nitrogliserin perlu diambil dengan segera apabila tanda-tanda awal perkembangan serangan angina berlaku, atau sebelum tekanan fizikal atau tekanan emosi yang dimaksudkan. Dos tunggal - 1 tablet. Dengan angina yang stabil, kesannya mungkin datang dari dos yang lebih kecil, dalam kes ini, selebihnya pil yang tidak larut disyorkan untuk meludah. Dalam kebanyakan kes (dalam 75% pesakit) penambahbaikan diperhatikan semasa 3 minit pertama menggunakan Nitroglycerin.

Jika dalam masa 5 minit serangan angina tidak dihentikan, anda perlu mengambil satu lagi tablet.

Dalam kes di mana tiada kesan terapeutik selepas mengambil 2 tablet Nitroglycerin, anda perlu segera berjumpa doktor.

Semburan Sublingual

Masukkan atau bawah lidah, sebaik-baiknya dalam kedudukan duduk, sambil memegang nafas. Selepas menyembur, semburan itu tidak ditelan segera, tetapi dipegang, menutup mulut selama beberapa saat.

Untuk mengelakkan komplikasi Nitroglycerin harus digunakan seperti yang diarahkan oleh doktor.

Apabila tanda pertama serangan angina muncul, 1-2 dos semburan diberikan (bergantung kepada keparahan). Sekiranya perlu, kita boleh memperkenalkan satu lagi dos, tetapi tidak lebih daripada 3 dos (1.2 mg) dalam masa 15 minit.

Sekiranya selepas memohon 3 dos selama 15 minit, keadaan itu tidak bertambah baik, anda perlu berunding dengan doktor anda.

Dos tunggal maksimum - 3 dos semburan.

Jika petunjuk untuk penggunaan nitrogliserin adalah pencegahan strok, ubat ini digunakan dalam 1 dos selama 5-10 minit sebelum beban atau tekanan yang diharapkan.

Sebelum digunakan, pembungkusan semburan tidak boleh digoncang. Apabila menyembur botol mesti ditegakkan secara menegak.

Penyelesaian infusi

Kadar pentadbiran nitrogliserin intravena dipilih secara individu, dengan mengambil kira tekanan darah, denyutan jantung, tekanan vena pusat, ECG dan petunjuk lain. Penyelesaiannya perlu diberikan melalui pam infusi atau dispenser automatik, yang membolehkan ia tepat diukur dan mengawal irama suntikan.

Pentadbiran Nitrogliserin menggunakan sistem transfusi cecair konvensional memastikan ketepatan dos dengan mengira bilangan titisan cecair yang akan dicurahkan. Sebelum pengenalan larutan nitrogliserin dicairkan dalam larutan natrium klorida 0.9% atau larutan glukosa 5% (dextrose) kepada kepekatan 0.01%. Jangan gunakan pelarut lain.

Adalah dinasihatkan untuk menggunakan tiub kaca dan polietilena, kerana bahan aktif diserap di dinding tiub polivinil klorida (kerugian boleh 40-80%). Penyelesaian Nitrogliserin dengan cepat runtuh dalam cahaya, jadi sistem untuk pemindahan dan vials harus dilindungi dengan bahan legap. Penyimpanan penyelesaian dalam ampul dibuka tidak dibenarkan.

Kadar awal pengenalan penyelesaian adalah 0.5-1 mg sejam, kelajuan maksimum - 8-10 mg sejam.

Kepekatan yang disyorkan dan kadar pentadbiran Nitrogliserin adalah: 1 mg / h (0.0166 mg / min) - 24 mg sehari melalui dispenser automatik (jumlah larutan 1 mg / ml) atau 240 mg sehari melalui sistem untuk pentadbiran intravena (jumlah larutan 0, 1 mg / ml); kadar suntikan ialah 3-4 tetes dalam satu minit (1 ml sepadan dengan 20 tetes).

Tempoh terapi ditentukan oleh tanda-tanda klinikal dan boleh berubah dari beberapa jam hingga 2-3 hari.

Kesan sampingan

• Sistem saraf pusat: kelemahan; jarang - reaksi psikotik, kebimbangan, kekeliruan, kelesuan;
• Sistem pencernaan: kekeringan mukosa mulut; jarang - muntah, mual, sakit perut;
• Sistem kardiovaskular: sakit kepala, pening, demam, takikardia, menurunkan tekanan darah; jarang (terutamanya dalam dos berlebihan) - sianosis, keruntuhan ortostatik, peningkatan simptom angina (tindak balas paradoks kepada nitrat); kadang-kadang - runtuh dengan kehilangan kesedaran dan bradyarrhythmia;
• Reaksi tempatan: pembakaran di bawah lidah, pembilasan kulit;
• Reaksi alergi: jarang - gatal-gatal, ruam kulit, dermatitis exfoliative;
• Lain-lain: jarang - hipotermia, penglihatan kabur, methemoglobinemia.

Berlebihan

Gejala-gejala overdosis nitrogliserin adalah: loya, muntah, rasa mengantuk, kelemahan parah, asthenia, pening kepala yang teruk, sakit kepala, kejang, demam, sesak nafas, takikardia refleks, penurunan tekanan darah (di bawah 90 mmHg.), Disertai oleh cakera ortostatik.. Mengambil dadah dalam dos yang tinggi (lebih 20 mg / kg) boleh menyebabkan perkembangan tachypnea, dyspnea, sianosis, keruntuhan, methemoglobinemia.

Sekiranya berlebihan, anda harus segera memberikan pesakit satu kedudukan mendatar, mengangkat kakinya, dan juga mendapatkan bantuan perubatan.

Arahan khas

Dos terapeutik yang ditunjukkan dalam arahan tidak boleh melebihi.

1 tablet nitrogliserin sublingual mengandungi 2.65 × 10 -3 XE (unit roti).

Semasa terapi, pengurangan tekanan darah yang ketara dan perkembangan pening dengan peralihan secara tiba-tiba ke kedudukan menegak dari kedudukan terdedah atau duduk, serta dalam cuaca panas, semasa senaman atau minum alkohol adalah mungkin.

Dengan pemeliharaan atau keterukan ketara penglihatan kabur atau kekeringan mukosa lisan, rawatan harus terganggu.

Menurut arahan, Nitroglycerin, seperti nitrat organik lain, boleh menjadi ketagihan (dalam kes ini, kenaikan dos diperlukan).

Keterukan sakit kepala semasa terapi dapat dikurangkan dengan mengurangkan dos ubat dan / atau pentadbiran validol yang serentak.

Dengan pukulan yang kerap, disyorkan untuk menggunakan ubat nitrogliserin yang berpanjangan.

Semasa penggunaan nitrogliserin, penggunaan minuman keras adalah dilarang sama sekali.

Komposisi sublingual semburan termasuk alkohol, yang penting untuk menyusui dan wanita hamil, pesakit dengan gangguan fungsi hati, epilepsi, kecederaan kepala dan lain-lain penyakit sistem saraf pusat, serta penyalahgunaan alkohol.

Komposisi penyelesaian infusi termasuk glukosa (dextrose) yang pesakit dengan diabetes perlu dipertimbangkan.

Dalam kegagalan jantung akut atau infark miokard akut, Nitroglycerin hanya boleh digunakan di bawah keadaan pemerhatian klinikal hati-hati pesakit.

Untuk mencegah peningkatan serangan angina, disyorkan untuk mengelakkan pengeluaran yang mendadak dari dadah.

Untuk pencegahan penurunan tekanan darah yang tidak diingini, kadar pengenalan penyelesaian infusi Nitroglycerin mesti dipilih secara individu. Mengurangkan tekanan darah boleh dilihat bukan sahaja apabila memilih kadar suntikan larutan, tetapi kemudiannya, dengan latar belakang tekanan darah pada mulanya stabil (pemantauan harus dilakukan sekurang-kurangnya 3-4 kali per jam selama seluruh infus).

Nitrat organik yang dirawat sebelum ini (isosorbide-5-mononitrate, dinitrate isosorbide) pesakit mungkin memerlukan dos yang lebih tinggi untuk mendapatkan kesan hemodinamik yang dikehendaki.

Semasa penggunaan Nitrogliserin, penjagaan mesti diambil semasa memandu kenderaan dan menjalankan jenis pekerjaan yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan tindak balas psikomotor.

Interaksi dadah

Dengan penggunaan nitrogliserin serentak dengan ubat tertentu, kesan berikut mungkin berlaku:

• Vasodilators, ubat antihipertensi, inhibitor enzim penukaran angiotensin, inhibitor phosphodiesterase-5, penyekat saluran kalsium perlahan, antidepresor tricyclic, etanol, diuretik, beta-adrenoblockers, inhibitor monoamine oxidase, procainamide: peningkatan kesan hipotensi, nitrophasia, proacinamide: peningkatan kesan hipotensi
• Dihydroergotamine: meningkatkan kandungannya dalam darah dan meningkatkan tekanan darah;
• Heparin: penurunan keberkesanannya;
• Asid acetylsalicylic: meningkatkan tahap nitrogliserin dalam darah dan meningkatkan tindakannya.

Analog

Analog Nitroglyphs Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitroprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustac forte, Perlinganite.

Terma dan syarat penyimpanan

Simpan di tempat yang gelap, dari jangkauan kanak-kanak.

• Tablet Sublingual: 2 tahun pada suhu sehingga 25 ° C;
• Semburan Sublingual: 2 tahun pada suhu sehingga 15 ° C;
• Berkonsentrasi untuk penyelesaian untuk infusi: 3 tahun pada suhu 5-25 ° C

Terma jualan farmasi

Preskripsi.

Ulasan Nitroglycerin

Menurut ulasan, Nitroglycerin adalah ubat yang sangat diperlukan untuk pesakit yang menghidap angina. Selalunya ia diambil oleh pesakit yang lebih tua. Ubat ini cepat dan melegakan serangan jantung sejurus selepas pentadbiran. Walau bagaimanapun, terdapat mesej yang menyebut reaksi buruk, terutamanya pening dan sakit kepala yang sengit.

Harga nitrogliserin di farmasi

Harga anggaran Nitroglycerin dalam bentuk tablet sublingual ialah 48-66 Rubles (40 keping terkandung dalam pakej). Adalah mungkin untuk membeli sublingual semburan untuk 80-127 rubel (dikira untuk 200 dos). Kos pekat untuk menyediakan penyelesaian untuk infus bervariasi dari 540 hingga 624 rubel (10 ampul terkandung dalam pakej).