UF inhibitors senarai ubat untuk tekanan darah tinggi

Dari artikel ini, anda akan belajar: apakah perencat ACE (disingkat sebagai inhibitor ACE), bagaimana mereka mengurangkan tekanan? Apakah yang serupa dan bagaimana ubat-ubatannya berbeza. Senarai ubat-ubatan yang popular, tanda-tanda untuk digunakan, mekanisme tindakan, kesan sampingan dan kontraindikasi perencat ACE.

Inhibitor ACE dipanggil sekumpulan ubat yang menghalang bahan kimia yang menggalakkan vasoconstriction dan peningkatan tekanan.

Ginjal manusia menghasilkan enzim tertentu, renin, dari mana rantai transformasi kimia bermula, yang membawa kepada penampilan dalam tisu dan plasma darah suatu bahan yang dipanggil "angiotensin-converting enzyme," atau angiotensin.

Apakah angiotensin? Ia adalah enzim yang mempunyai keupayaan untuk menyekat dinding vaskular, dengan itu meningkatkan aliran darah dan tekanan. Pada masa yang sama, peningkatan darahnya menimbulkan pengeluaran hormon lain oleh kelenjar adrenal, yang melambatkan ion natrium dalam tisu, meningkatkan vasospasme, menimbulkan degupan jantung, dan meningkatkan jumlah bendalir dalam tubuh. Ternyata lingkaran ganas transformasi kimia, akibatnya hipertensi arteri menjadi stabil dan menyumbang untuk merosakkan dinding vaskular, perkembangan jantung kronik dan kegagalan buah pinggang.

Seorang inhibitor ACE (inhibitor ACE) mengganggu rantaian tindak balas ini, menghalangnya pada peringkat transformasi menjadi enzim penukar angiotensin. Pada masa yang sama, ia menyumbang kepada pengumpulan bahan lain (bradykinin), yang menghalang perkembangan tindak balas selular patologi semasa kegagalan kardiovaskular dan buah pinggang (pembahagian intensif, pertumbuhan dan kematian sel miokardia, buah pinggang, dinding vaskular). Oleh itu, perencat ACE digunakan bukan sahaja untuk rawatan hipertensi arteri, tetapi juga untuk pencegahan kegagalan jantung dan buah pinggang, infark miokard, strok.

Inhibitor ACE - salah satu ubat antihipertensi yang paling berkesan. Tidak seperti ubat-ubatan lain yang membebaskan saluran darah, mereka mengelakkan kekejangan vaskular dan bertindak lebih lembut.

Inhibitor ACE ditetapkan oleh pengamal umum berdasarkan gejala hipertensi arteri dan penyakit berkaitan. Secara mandiri untuk menerima dan menetapkan dos harian tidak digalakkan.

Apakah perbezaan antara perencat ACE?

Inhibitor ACE mempunyai petunjuk dan kontraindikasi yang sama, mekanisme tindakan, kesan sampingan, tetapi berbeza antara satu sama lain:

• bahan permulaan berdasarkan dadah (peranan yang menentukan dimainkan oleh bahagian aktif molekul (kumpulan), yang memastikan tempoh tempoh sahnya);
• aktiviti dadah (bahan aktif, atau ia memerlukan syarat tambahan untuk memulakan kerja, sejauh mana ia tersedia untuk penyerapan);
• kaedah penghapusan (yang penting bagi pesakit yang mempunyai penyakit hati dan buah pinggang yang teruk).

Memulakan bahan

Bahan asal menjejaskan tempoh dadah dalam badan, dengan pelantikan ia membolehkan anda memilih dos dan menentukan tempoh masa di mana anda perlu mengulangi penerimaan.

Dalam rawatan hipertensi, persiapan ACE menduduki salah satu tempat utama. Selama lebih dari 30 tahun, mereka telah digunakan secara aktif sebagai alternatif yang sangat baik untuk diuretik dan beta-blocker, terutama bagi orang yang menghidap diabetes, kerana mereka mencegah komplikasi lebih berkesan. Kajian di Eropah telah menunjukkan bahawa ubat-ubatan tersebut, terutamanya apabila digabungkan dengan antagonis kalsium, dapat mengurangkan risiko kemasukan ke hospital dan kematian akibat sebarang komplikasi kardiovaskular atau kegagalan jantung.

Apa yang menyebabkan kesan terapeutik?

Dadah dapat menghalang sintesis hormon dalam buah pinggang, yang menyebabkan penurunan lumen di dalam kapal dengan menghalang enzim penukar angiotensin. Yang seterusnya pula adalah bertanggungjawab untuk penukaran angiotensin I untuk aktif angiotensin II, yang disebabkan oleh vasoconstriction yang terjadi, peningkatan ketahanan periferal dan metabolisme natrium yang terganggu dalam sel otot licin vaskular, yang pada umumnya meningkatkan tekanan darah.

Oleh kerana pengaruhnya, penghambat ACE dapat mengurangkan aliran darah ke jantung, yang mengurangkan beban di atasnya, sehingga ia digunakan baik dari tekanan dan dalam banyak penyakit jantung, termasuk infark miokard dan kegagalan jantung. Rawatan kursus membawa kepada perubahan struktur dalam dinding arteri: peningkatan lumen mereka dan hipertropi lapisan otot kapal mengalami perkembangan terbalik.

Pengkelasan

Inhibitor ACE dibahagikan kepada alam semulajadi dan sintetik. Alam semulajadi boleh berlaku akibat pecahan whey dan kasein yang terkandung dalam produk tenusu, dan terbentuk secara semula jadi selepas penggunaannya. Juga untuk jenis ini boleh dikaitkan teh kembang api (karkade). Sintetik pula terbahagi kepada 3 kumpulan, termasuk:

• kumpulan sulfhydryl;
• dicarboxylate;
• phosphonate.

Walau bagaimanapun, tiada seorang pun daripada mereka yang mempunyai kelebihan yang ketara, mereka sama-sama sama dengan sifat, mempunyai petunjuk dan kontraindikasi yang sama. Mereka dibezakan hanya dengan cara mereka diagihkan dalam tisu, dan kaedah perkumuhan dari badan. Spirapril dan fosinopril sama-sama dikumuhkan oleh hati dan buah pinggang, penyekat yang lain dikumuhkan dalam air kencing. Dari sini ia berlaku bahawa sekiranya berlaku gangguan pada buah pinggang, dos ubat tersebut hendaklah dikurangkan kepada minimum.

Selalunya, perencat ACE ditetapkan untuk hipertensi. Malah hanya menggunakan ubat-ubatan ini dalam terapi, dalam kebanyakan kes mereka dengan mudah menurunkan tekanan dalam sebarang manifestasi hipertensi. Mereka juga dapat melambatkan perkembangan lesi vaskular dalam buah pinggang dan komplikasi diabetes lain, jika peningkatan tekanan dikaitkan dengan penyakit ini. Di samping itu, penyekat ACE digunakan untuk patologi buah pinggang dan menormalkan kerja jantung. Ubat digunakan untuk memperbaharui keupayaan ventrikel kiri untuk menolak darah keluar. Harta ini sering digunakan dalam kegagalan jantung dan pemulihan daripada serangan jantung.

Sekiranya pesakit tidak mempunyai toleransi terhadap beta-blockers, maka inhibitor ACE ditetapkan dengan terapi kompleks, yang menjadikan rawatan lebih efektif.

Contraindications

Inhibitor ACE adalah sangat kontraindikasi untuk digunakan semasa kehamilan dan penyusuan, kerana mungkin ada gangguan fungsi ginjal, kepekatan kalium serum yang berlebihan, terdapat kemungkinan kesan negatif pada janin, sehingga keguguran dan kematian janin, serta obat dikeluarkan dengan susu ibu. Kanak-kanak tidak dikontraindikasikan untuk mengambil inhibitor, tetapi perlu diperhatikan bahawa kanak-kanak lebih sensitif terhadap tindakan mereka, oleh itu, risiko kesan sampingan meningkat. Di samping itu, penggunaan penyekat tersebut tidak digalakkan jika:

• terdapat intolerans terhadap pengencang ACE;
• menyempitkan arteri buah pinggang;
• peningkatan kepekatan kalium dalam serum.

Kembali ke jadual kandungan

Kesan sampingan

Orang yang mengalami kekurangan sodium atau mereka yang telah dirawat untuk hipertensi arteri oleh cara lain sering tanda-tanda penurunan tekanan yang ketara dan berkekalan di bawah normal. Dalam kes ini, ubat bermula dengan dos kecil. Di samping itu, kesan sampingan berikut mungkin:

• ruam dan gatal-gatal;
• batuk;
• kelemahan umum dan pening (mungkin apabila digabungkan dengan diuretik);
• gangguan rasa;
• lebihan kalium dalam badan:
  • mati rasa bahagian-bahagian tubuh;
  • kesukaran bernafas;
  • berat badan;
  • irama degupan jantung;
  • peningkatan keceriaan sistem saraf;
• kerosakan buah pinggang;
• bengkak;
• penurunan dalam kandungan neutrofil dalam darah;
• kerosakan hati;
• senak

Kembali ke jadual kandungan

Hipertensi adalah penyakit yang paling biasa dalam sistem kardiovaskular. Untuk rawatan penyakit ini digunakan dadah dari pelbagai kumpulan farmakologi. Di antaranya, terdapat perencat ACE - kelas yang agak muda ubat antihipertensi yang popular dengan doktor dan pesakit. Ini adalah kerana kecekapan tinggi mereka bersama-sama dengan profil toleransi yang baik.

Inhibitor ACE pertama, iaitu captopril, disintesis pada tahun 1975. Sejak itu, perkembangan aktif ubat baru kumpulan farmakologi ini telah bermula. Hari ini terdapat beberapa belas bahan kimia dalam kumpulan itu, tetapi sedikit lebih daripada sedozen wakil sejauh ini didapati digunakan dalam perubatan.

Pengkelasan

Tiada klasifikasi ACE inhibitor. Mereka dibahagikan kepada kelas mengikut struktur kimia, aktiviti biologi, tempoh kesan yang ditunjukkan, dan sebagainya.

Salah satu pilihan untuk klasifikasi penghambat ACE melibatkan pemisahan mereka dengan struktur kimia ke dalam bahan-bahan yang termasuk kumpulan itu:

Perbandingan penghalang ACE subkumpulan ini menunjukkan bahawa kehadiran mana-mana kumpulan dalam komposisi ubat tidak memberikan perbezaan yang signifikan dalam sifat.

Bergantung kepada aktiviti biologi, terdapat 2 jenis perencat ACE:

1. Ubat aktif yang mempamerkan aktiviti biologi sendiri. Subkumpulan ini diwakili oleh lisinopril, captopril, tsenonapril dan libenzapril.
2. Prodhim yang ditukar kepada metabolit aktif selepas pengingesan. Ini termasuk semua ahli kumpulan, kecuali 4, yang dinyatakan di atas.

Inhibitor enzim yang menukar angiotensin mempunyai tempoh yang berbeza kesan terapeutik. Selaras dengan ini, mereka dibahagikan kepada ubat-ubatan yang mempunyai:

• kesan jangka panjang (fosinopril, lisinopril, dan lain-lain, yang diambil 1 kali dalam 24 jam);
• kesan jangka median (enalapril diambil 1-2 kali sehari);
• kesan singkat yang memerlukan anda minum ubat 2-3 kali sehari (captopril).

Sifat farmakologi daripada perencat ACE

Kesan pencetus dari penghambat ACE disediakan oleh harta mereka untuk menghalang aktiviti enzim penukar angiotensin, yang memastikan pengawalan sistem renin-angiotensin.

Enzim yang menukar angiotensin adalah peserta yang aktif dalam peraturan tekanan darah dan keseimbangan elektrolit air. Di bawah tindakan bahan ini, angiotensin-I ditukar menjadi angiotensin-II, yang mempunyai kesan vasoconstrictor yang kuat.

Penyekat ACE, menghalang enzim penukar angiotensin, menghilangkan tekanan dan kesan neurohumoral lain angiotensin-II pada sistem kardiovaskular. Semasa pengambilan ubat-ubatan ini, pembentukan ini dihalang:

• arasin vasopressin;
• norepinephrine;
• bahan lain yang mempamerkan ciri antinatriuretik dan vasokonstruktif.

Di samping itu, wakil kumpulan mengelakkan pecahan bradykinin dan kinin lain, menyumbang kepada pengumpulan mereka dalam tubuh. Bahan-bahan ini mempunyai sifat natriuretik dan vasodilasi.

Penyekat ACE mempamerkan kesan antihipertensi mereka sambil serentak mengurangkan pembentukan bahan vasoconstrictor dan mempromosikan pengumpulan agen vasodilasi. Vasodilasi arteri dan vena periferi semasa rawatan dengan ubat-ubatan kumpulan tidak disertai dengan peningkatan kadar denyutan jantung. Mereka mengurangkan ketahanan terhadap aliran darah di dalam kapal, meningkatkan output jantung, memperbaiki aliran darah keseluruhan.

Halangan pembentukan angiotensin II, sebagai tambahan kepada penurunan tekanan, membawa kepada peningkatan lumen arteriil glomerulus buah pinggang, yang menyebabkan penurunan tekanan hidrostatik intragranular. Ini adalah:

• menghilangkan hipertensi intraglobal;
• menghalang perkembangan kerosakan buah pinggang, termasuk kencing manis.

Kesan nefroprotektif sedemikian memungkinkan untuk menggunakan perencat ACE untuk rawatan nefropati diabetik, yang tidak disertai dengan peningkatan tekanan darah. Untuk memastikan keberkesanan rawatan perlu mengikuti diet garam yang rendah.

Kerana pengurangan post-and pre-load pada otot jantung, dilatasi rongga miokardia berkurangan dan toleransi aktiviti fizikal bertambah baik. Ini membolehkan penggunaan ubat-ubatan kumpulan pada pesakit dengan kegagalan jantung kongestif.

Ciri-ciri spesifik kelas perencat ACE adalah cardioprotective, yang ditunjukkan oleh regresi LVH (hipertropi ventrikel kiri) dan pencegahan kerosakan iskemia dan reperfusi kepada otot jantung.

Senarai kesan farmakodinamik dari penghambat ACE:

• urat vena dan arteri;
• mengurangkan pramuat dan selepas beban;
• pengurangan hipertensi intrakranial;
• regresi LVH;
• pencegahan perubahan ketebalan miokardium, saiz dan bentuk bilik dan dilatasi ventrikel kiri;
• peningkatan diuretik dan natriuresis;
• nefroprotection;
• kepekaan insulin yang bertambah baik.

Tindakan penghalang ACE lebih jelas pada orang-orang pertengahan umur, yang hipertensi paling kerap disebabkan oleh peningkatan aktiviti sistem bersimpat-adrenal dan renin-angiotensin.

Inhibitor ACE terutamanya ditetapkan untuk rawatan hipertensi. Walau bagaimanapun, berdasarkan banyak kesan yang ditunjukkan, senarai petunjuk telah berkembang dengan ketara dan kelihatan seperti ini:

• hipertensi simptomatik dan penting;
• kegagalan jantung yang teruk secara klinikal;
• pecahan pecahan ventrikel kiri;
• kursus kronik kegagalan buah pinggang;
• kerosakan buah pinggang kencing manis.

Penyekat ACE ditunjukkan terutamanya dalam kehadiran yang berkaitan:

• kegagalan jantung;
• LVH;
• diabetes;
• Infarksi miokardium pada masa lalu.

Contraindications

Walaupun perencat ACE mempunyai profil keselamatan yang tinggi, namun ada syarat dan penyakit di mana penggunaannya dilarang. Ini adalah:

• penyempitan arteri renal;
• kehamilan;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• tidak bertoleransi terhadap bahan kumpulan;
• menyusu;
• hiperkalemia;
• umur kanak-kanak.

Tidak dianjurkan untuk mengambil inhibitor ACE dengan allopurinol, rifampicin, indomethacin, ubat-ubatan yang mengandungi litium, sitostatics, agen-agen pengacau kalium, imunosupresan dan psikotropik siri phenothiazine.

Kesan sampingan

Semua kesan sampingan ACE inhibitors dibahagikan kepada 2 jenis: khusus dan tidak spesifik. Jenis pertama kesan negatif termasuk:

Tindakan negatif sifat tidak khusus mungkin berlaku:

• anemia;
• sakit kepala;
• penglihatan yang kurang baik dan persepsi rasa;
• ruam kulit;
• gangguan pencernaan;
• leukopenia;
• pening;
• reaksi alergi;
• asthenia;
• mati pucuk;
• rhinitis;
• sakit otot;
• gangguan darah;
• mulut kering;
• bronkospasme dan lain-lain

Kelebihan perencat ACE

Banyak kajian telah menunjukkan bahawa aktiviti antihipertensi tinggi perwakilan inhibitor ACE dilengkapi dengan beberapa faedah tambahan. Ini adalah:

• tindakan nefroprotective;
• pengurangan dalam kejadian strok dan infark miokard;
• profil keselamatan yang tinggi;
• tindakan organoprotective;
• neutraliti metabolik (tidak menjejaskan profil lipid dan karbohidrat);
• tindakan anti-aterosklerotik (dalam beberapa ubat);
• kemungkinan penggunaan diabetes;
• melambatkan perkembangan kegagalan jantung kongestif.

Ciri-ciri wakil individu

Adalah dipercayai bahawa captopril, yang mempunyai masa tindakan terpendek, sudah ketinggalan zaman. Pendapat yang sama tentang enalapril, yang anda perlu minum 2 kali sehari. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan ini hanya sama seperti perencat ACE generasi baru, yang mengekalkan tekanan darah dalam keadaan normal apabila menggunakan 1 tablet sehari. Ini disebabkan oleh keberkesanan dan harga yang berpatutan. Di samping itu, tidak terdapat hasil penyelidikan yang boleh dipercayai yang mengesahkan kelebihan penting generasi perencat ACE.

Ubat ini mempunyai yang paling singkat, tetapi pada masa yang sama, kesan terpantas. Ini menjadikan ia alat yang sangat diperlukan untuk krisis hipertensi. Apabila diambil di bawah lidah, pengurangan tekanan bermula pada 10-15 minit, dan apabila diambil secara lisan - dalam masa 30-40 minit.

Oleh kerana jangka pendek, rawatan jangka panjang hipertensi jarang digunakan. Dalam kes sedemikian, penggunaannya diperlukan 3 kali. Juga terdapat di bawah nama dagang Kapoten.

Salah satu inhibitor ACE yang paling banyak digunakan. Ia mempunyai senarai petunjuk terluas, yang berpatutan dan berkesan. Tablet digunakan 1-2 kali sehari (bergantung kepada dos), tanpa mengira makanan. Dalam badan, ia ditukar menjadi metabolit aktif, yang dipanggil enalaprilat.

Dadah ini dihasilkan oleh banyak syarikat farmaseutikal di bawah pelbagai nama:

Satu lagi wakil kumpulan dengan petunjuk lanjut. Bahawa dia lebih suka apabila memilih ubat untuk pencegahan strok, serta serangan jantung.

Narkoba menghadkan zon penyebaran nekrosis dalam infark dan meningkatkan kelangsungan hidup. Tindakan ini berkembang dalam masa 1-2 jam selepas pengingesan dan berlangsung sehari.

Senarai ubat dengan ramipril yang terdiri daripada:

Perindopril

Bahan ubat ini mempunyai kesan antihipertensi yang agak lemah, oleh itu, dalam kebanyakan kes ia digunakan dalam kombinasi dengan cara lain. Selalunya ditetapkan untuk rawatan kegagalan jantung daripada tekanan darah tinggi.

Selepas penggunaan tunggal, kesannya muncul selepas 4-6 jam. Dengan aplikasi berulang, tempoh kesan berlangsung selama 36 jam.

Di farmasi boleh didapati di bawah nama:

Lisinopril

Ia juga merupakan ubat yang popular, yang kurang berkemungkinan daripada anggota kumpulan yang lain untuk menimbulkan batuk kering.

Ubat ini mula bertindak selepas satu jam, mencapai maksimum 6 jam dan mengekalkan kesan pada siang hari. Dihasilkan oleh pengeluar farmaseutikal banyak di bawah nama:

Trandolapril

Ubat ini mempamerkan kesan hipotensinya 1 jam selepas pentadbiran dan mengekalkan dalam masa 24 jam. Keutamaan diberikan kepadanya dalam hipertensi dengan iskemia jantung bersamaan.

Terdapat trandolapril yang dipanggil Gopten.

Fozinopril

Ubat ini adalah satu-satunya yang tergolong dalam penghambat ACE generasi terkini. Ciri-cirinya adalah perkumuhan dari badan ginjal dan hati dalam perkadaran yang sama, yang membolehkan ia ditetapkan kepada orang yang mempunyai pelbagai penyakit buah pinggang. Ubat ini diambil setiap 24 jam.

Bahan yang dikeluarkan di bawah nama:

Pemilihan perencat ACE untuk rawatan hipertensi

Perencat ACE digunakan secara bebas dan bersamaan dengan ubat lain. Keputusan mengenai perlantikan mereka perlu dibuat oleh doktor setelah pemeriksaan penuh terhadap pesakit untuk mengesan kehadiran kontraindikasi yang mungkin, serta syarat-syarat di mana ubat-ubatan kumpulan akan tidak efektif.

• Memilih ubat tertentu, keutamaan diberikan kepada ubat-ubatan dengan kesan yang berkekalan, dengan mengambil kira toleransi individu ubat oleh pesakit dan tindak balas badan terhadap penerimaannya.
• Dos ubat dipilih secara empirik, dengan perlantikan minimum yang disyorkan dan secara beransur-ansur meningkat jika perlu.
• Pengurangan tekanan darah yang berterusan diperhatikan selepas 2-3 minggu terapi dengan ubat yang dipilih dengan betul dan dosnya.

Dalam kes kegagalan rawatan dengan perencat ACE, terapi kombinasi dengan ubat antihipertensi yang lain ditetapkan. Penerimaan perencat ACE dengan antagonis kalsium atau diuretik dianggap paling selamat dan paling berkesan. Jika perlu, pelantikan kombinasi lain di bawah pengawasan seorang doktor.

Inhibitor ACE - senarai ubat. Mekanisme tindakan ACE inhibitor generasi baru dan kontraindikasi

Hipertensi adalah penyakit biasa dalam sistem kardiovaskular. Selalunya, peningkatan tekanan menimbulkan angiotensin I. Secara biologi tidak aktif. Untuk mencegah kesannya, ubat-ubatan yang menghalang tindakan hormon itu harus dimasukkan dalam rejimen rawatan. Ejen-ejen tersebut adalah inhibitor enzim yang menukar angiotensin.

Apakah ACE?

Pengencer enzim enzim Angiotensin (ACE) - sekumpulan bahan kimia sintetik semulajadi dan sintetik, penggunaannya telah membantu mencapai kejayaan besar dalam merawat pesakit dengan penyakit kardiovaskular. Digunakan ACE selama lebih 40 tahun. Dadah pertama adalah captopril. Selanjutnya, lisinopril dan enalapril disintesis, yang digantikan oleh generasi perencat baru. Dalam kardiologi, ubat-ubatan ACE digunakan sebagai cara utama untuk mengenakan kesan vasoconstrictor.

Penggunaan perencat adalah penyekatan jangka panjang hormon angiotensin II - faktor utama yang mempengaruhi peningkatan tekanan darah. Di samping itu, agen enzim yang menukar angiotensin menghalang pecahan bradykinin, membantu mengurangkan rintangan arteriol eferen, melepaskan nitrogen oksida, meningkatkan vasodilator prostaglandin I2 (prostacyclin).

Ubat-ubatan ACE generasi baru

Di dalam kumpulan farmakologi ubat ACE, ubat berulang (Enalapril) dianggap usang, sejak mereka tidak menyediakan pematuhan yang diperlukan. Tetapi sementara Enalapril tetap menjadi alat yang paling popular yang menunjukkan keberkesanan yang sangat baik dalam rawatan hipertensi. Di samping itu, tidak ada bukti yang mengesahkan bahawa generasi penghantar ACE terkini (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) mempunyai lebih banyak kelebihan berbanding perencat yang dikeluarkan 40 tahun lalu.

Ubat-ubatan apa pun yang menjadi penghalang ACE

Pembuat vaskular enzim penukar angiotensin dalam kardiologi sering digunakan untuk merawat hipertensi. Ciri-ciri perbandingan dan senarai perencat ACE yang paling popular di kalangan pesakit:

1. Enalapril

• Cardioprotector tidak langsung dengan cepat mengurangkan tekanan darah (diastolik, sistolik) dan mengurangkan beban pada jantung.
• Sah sehingga jam 6, dikeluarkan oleh buah pinggang.
• Jarang boleh menyebabkan kerosakan visual.
• Harga - 200 Rubles.

1. Captopril

• Cara jangka pendek.
• Baik menstabilkan tekanan, tetapi ubat memerlukan pentadbiran berulang. Dos hanya boleh memasang doktor.
• Ia mempunyai aktiviti antioksidan.
• Jarang boleh menyebabkan takikardia.
• Harga - 250 rubles.

1. Lisinopril

• Ubat ini mempunyai tempoh pendedahan yang lama.
• Ia berfungsi secara bebas, ia tidak perlu dimetabolisme di hati. Dieksperimen melalui buah pinggang.
• Ubat ini sesuai untuk semua pesakit, walaupun mereka yang gemuk.
• Boleh digunakan pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik.
• Boleh menyebabkan sakit kepala, ataxia, mengantuk, gegaran.
• Kos ubat adalah 200 rubel.

1. Lotenzin

• Menggalakkan pengurangan tekanan.
• Ia mempunyai aktiviti vasodilating. Menuju penurunan bradykinin.
• Contraindicated untuk menyusui dan wanita hamil.
• Jarang boleh menyebabkan muntah, loya, cirit-birit.
• Kos ubat itu adalah dalam 100 rubles.

1. Monopril

• Melambatkan metabolisme bradykinin. Jumlah darah beredar tidak berubah.
• Kesannya dicapai selepas tiga jam. Ubat biasanya tidak ketagihan.
• Dengan berhati-hati, agen harus diambil pada pesakit dengan penyakit ginjal kronik.
• Harga - 500 Rubles.

1. Ramipril

• Cardioprotector menghasilkan ramiprilat.
• Mengurangkan jumlah rintangan periferal vaskular.
• Penggunaannya adalah kontraindikasi dalam kehadiran stenosis arteri hemodinamik yang signifikan.
• Kos dana - 350 Rubles.

1. Akkupril

• Menggalakkan pengurangan tekanan.
• Menghapuskan rintangan di dalam saluran paru-paru.
• Jarang sekali, ubat ini boleh menyebabkan gangguan vestibular dan kehilangan rasa.
• Harga - purata 200 rubel.

1. Perindopril.

• Membantu membentuk metabolit aktif dalam badan.
• Kecekapan maksimum dicapai dalam masa 3 jam selepas digunakan.
• Jarang boleh menyebabkan cirit-birit, loya, mulut kering.
• Kos perubatan purata di Rusia adalah kira-kira 430 rubel.

1. Trandolapril.

• Dengan penggunaan yang panjang mengurangkan keparahan hypertrophy miokardium.
• Berlebihan boleh menyebabkan hipotensi teruk dan angioedema.
• Harga - 500 Rubles.

1. 
   Hinapril

• Mempengaruhi sistem renin-angiotensin.
• Ketara mengurangkan beban di hati.
• Jarang boleh menyebabkan reaksi alergi.
• Harga - 360 Rubles.

Pengkelasan perencat ACE

Terdapat beberapa klasifikasi penghantar ACE, mereka didasarkan pada kumpulan kimia dalam molekul yang berinteraksi dengan pusat ACE; ekskresi laluan; aktiviti tindakan. Berdasarkan sifat kumpulan yang bergabung dengan atom zink, inhibitor dibahagikan kepada 3 kategori. Dalam perubatan moden, inhibitor ACE kimia digunakan secara meluas untuk mengklasifikasikan ubat-ubatan yang mengandungi:

• kumpulan sulfhydryl;
• kumpulan karboksil (preparat yang mengandungi dicarboksilat);
• kumpulan phosphinyl (ubat yang mengandungi fosfonat);
• sekumpulan sebatian semula jadi.

Kumpulan Sulfhydryl

Dengan bantuan reagen tertentu, kumpulan enzim sulfhydryl menyebabkan penghambatan lengkap atau sebahagian daripada aktiviti pelbagai enzim. Cara kumpulan ini adalah antagonis kalsium. Senarai cara yang paling terkenal dari kumpulan enzim sulfhydryl:

• Benazepril (ubat Potenzin);
• Captopril (bermaksud Epitron, Capoten, Alkadil);
• Zofenopril (ubat Zokardis).

Perencat ACE terbaik

Asas rawatan kompleks hipertensi arteri adalah inhibitor ACE - penghalang enzim penukar angiotensin. Bersama-sama dengan diuretik, mereka menstabilkan tekanan dalam waktu yang singkat, dan untuk sekian lama menyimpannya dalam batas normal.

Inhibitor ACE digunakan untuk merawat hipertensi.

ACE inhibitors - apa itu?

Inhibitor angiotensin yang menukarkan adalah bahan semulajadi dan sintetik yang menghalang pengeluaran angiotensin dalam buah pinggang enzim vasoconstrictor.

Tindakan ini memungkinkan penggunaan dadah untuk:

• mengurangkan aliran darah ke jantung, yang mengurangkan beban pada organ penting;
• melindungi buah pinggang daripada tekanan tekanan (hipertensi) dan gula badan yang berlebihan (diabetes).

Pengkelasan perencat ACE

Bergantung pada komposisi kimia, inhibitor aksi angiotensin yang menukar beberapa kumpulan utama - carboxyl, phosphinyl, sulfhydryl. Kesemuanya mempunyai tahap penghapusan yang berbeza dari badan dan perbezaan penyerapan. Terdapat perbezaan dalam dos, tetapi ia bergantung kepada ciri-ciri penyakit dan dikira oleh doktor.

Jadual "Ciri-ciri perbandingan kumpulan inhibitor enzim penukar angiotensin moden"

Untuk tempoh kesan terapeutik ubat-ubatan dari tekanan juga mempunyai beberapa kumpulan:

1. Ubat bertindak pendek (captopril). Perencat sedemikian perlu diambil 3-4 kali sehari.
2. Ubat purata jangka masa (Benazepril, Zofenopril, Enalapril). Satu hari sudah cukup untuk mengambil ubat tersebut sekurang-kurangnya 2 kali.
3. Penyekat ACE untuk tempoh yang panjang (Tsilazapril, Lisinopril, Quinapril, Fozinopril). Ubat yang baik untuk tekanan pada satu dos setiap hari.

Senarai ubat merujuk kepada ubat generasi terbaru dan menyumbang kepada penindasan ACE dalam darah, tisu (buah pinggang, jantung, saluran darah). Pada masa yang sama, inhibitor penukar enzim generasi penukar angiotensin bukan sahaja mengurangkan tekanan tinggi, tetapi juga melindungi organ dalaman manusia - mereka secara positif mempengaruhi otot jantung dan menguatkan dinding saluran darah otak dan buah pinggang.

Tindakan perencat ACE

Mekanisme operasi penyekat ACE adalah untuk menghalang pengeluaran enzim vasoconstrictor, yang dihasilkan oleh buah pinggang (angiotensin). Ubat ini memberi kesan kepada sistem renin-angiotensin, menghalang penukaran angiotensin 1 kepada angiotensin 2 (hypertension provoker), yang membawa kepada normalisasi tekanan.

Dengan pembebasan oksida nitrik, penghalang reseptor angiotensin melambatkan pecahan bradykinin, yang bertanggungjawab untuk pengembangan dinding vaskular. Akibatnya, kesan terapeutik utama dalam hipertensi dicapai - menyekat angiotensin 2 reseptor, mengeluarkan nada yang tinggi di arteri dan menstabilkan tekanan.

Indikasi angiotensin menukarkan inhibitor enzim

Ubat antihipertensi kumpulan penyekat ACE generasi lepas adalah ubat kompleks.

Ini membolehkan mereka digunakan di negeri-negeri berikut:

• dengan hipertensi pelbagai etimologi;
• dalam kes kegagalan jantung (pengurangan pecahan ventrikel kiri atau hipertropi);
• dalam kes kegagalan buah pinggang (glomerulonephritis, pyelonephritis, nefropati diabetik, nefropati hipertensi);
• selepas strok dengan pancang tekanan ke atas;
• dengan infark miokard.

Inhibitor ACE digunakan dalam kegagalan buah pinggang

Ciri-ciri penggunaan perencat ACE

Ubat antihipertensi akan menghasilkan kesan terapeutik yang lebih tinggi, memandangkan ciri utama penggunaannya:

1. Perencat perlu diambil sejam sebelum makan, memerhatikan dos dan jumlah dos yang ditunjukkan oleh doktor.
2. Jangan gunakan pengganti garam. Analogi makanan sedemikian mengandungi kalium, yang sudah terkumpul di dalam tubuh semasa rawatan dengan penyekat ACE. Atas sebab yang sama, tidak disyorkan untuk penyalahgunaan makanan yang mengandungi kalium (kubis, salad, oren, pisang, aprikot).
3. Tidak mustahil untuk mengambil ubat anti-radang bukan berasal dari steroid (ibuprofen, nurofen, brufen) selari dengan inhibitor. Ubat-ubatan tersebut menangguhkan penguraian air dan natrium, yang mengurangkan tindakan penghalang enzim yang menukar angiotensin.
4. Sentiasa memantau tekanan dan fungsi buah pinggang.
5. Jangan mengganggu rawatan tanpa pengetahuan doktor.

Ia tidak disyorkan untuk menggabungkan ubat-ubatan dengan minuman yang mengandungi kafein, serta alkohol, yang terbaik adalah minum pil atau titisan dengan air kosong.

Tidak boleh diambil bersama dengan inhibitor ibuprofen dan ubat-ubatan yang sama.

Contraindications

Bersama penggunaan meluas dalam rawatan hipertensi, penyekat ACE mempunyai banyak kontraindikasi. Mereka boleh dibahagikan kepada mutlak (dikatakan haram untuk digunakan) dan relatif (aplikasi bergantung kepada gambar klinikal, apabila hasilnya membenarkan kemudaratan yang mungkin).

Yang paling inovatif: ACE inhibitor generasi baru dan nuansa penggunaannya

Salah satu penyakit yang paling biasa di kalangan orang tua adalah tekanan darah tinggi. Dalam kebanyakan kes, ia diprovokasi oleh oligopeptide angiotensin.

Untuk menghapuskan kesan negatifnya pada tubuh, perencat generasi baru, enzim penukar angiotensin digunakan. Ubat-ubatan ini bertambah baik setiap tahun.

Inhibitor ACE generasi baru berbeza daripada bentuk dos yang telah dibuat sebelumnya (lebih daripada 35-40 tahun yang lalu) dengan keberkesanannya.

Apakah generasi?

Perbincangan isu ini tidak kerap. Walau bagaimanapun, tiga generasi ubat yang berkesan untuk rawatan hipertensi pada pesakit boleh dibezakan. Generasi pertama alat semacam ini telah dibuat pada tahun 1984.

Melakukan penyelidikan di Amerika Syarikat. Captopril, Zofenopril berjaya mula memohon pada masa itu. Selain itu, pelantikan itu dilakukan pada awal pesakit-pesakit yang telah mendapat tekanan darah tinggi ketiga dan keempat.

Kemudian, perencat generasi kedua muncul - mereka adalah ubat baru untuk tekanan darah tinggi. Tidak seperti yang pertama, mereka memberi kesan kepada pesakit selama 36 jam. Ini termasuk: Perindopril, Enalapril, Moexipril, Trandolapril dan lain-lain.

Pil pil tekanan efektif generasi ketiga diwakili oleh Fosinopril. Dadah terbaru ini diberikan kepada pesakit yang mengalami strok, serangan jantung akut. Ia berkesan dalam penyakit kencing manis, penyakit buah pinggang.

Inhibitor ACE - senarai ubat generasi baru

Dana dari tekanan darah tinggi muncul hampir pada tahun 2000-an. Mereka memperlihatkan kesan yang kompleks pada tubuh pesakit secara keseluruhan. Kesannya berlaku disebabkan oleh kesan terhadap proses metabolik di mana kalsium hadir. Ia adalah persiapan ACE generasi baru yang tidak membenarkan sebatian kalsium memasuki saluran darah dan jantung. Disebabkan ini, keperluan untuk badan dalam berlebihan oksigen dikurangkan, tekanan dinormalisasi.

Losartan inhibitor generasi lepas

Adalah disyorkan untuk mengambil pil untuk tekanan darah tinggi sekali sehari pada dos yang ditetapkan oleh ahli kardiologi PC anda. Cara yang paling berkesan sekiranya mereka meminum perut kosong - satu jam sebelum makan.

Generasi penghantar ACE, senarai:

• Losartan, Telmisartan, Rasilez;
• Cardosal, Benazepril Enalapril;
• Fosinopril, Moexpril, Ramipril;
• Trandolapril, Cardosal, Lisinopril;
• Quinapril, Perindopril, Eprosartan;
• Lysinopropyl, Dapril, Nifedipine;
• Zofenopril, Fozinopril.

Memohon tempoh perencat yang panjang, pesakit tidak akan merasakan kesan sampingan jika dos ubat tidak melebihi. Pesakit akan mengalami peningkatan kualiti hidup. Selain menurunkan tekanan, terdapat normalisasi kerja otot jantung, peredaran darah di dalam kapal, arteri serebral. Kemungkinan disekat aritmia.

Inhibitor ACE generasi terbaru: faedah

Untuk mengurangkan kes-kes maut, adalah perlu untuk memohon rawatan yang kompleks. Termasuk inhibitor enzim penukar angiotensin.

Terima kasih kepada perencat baru, anda akan mengalami beberapa kelebihan berbanding tablet ketinggalan zaman untuk hipertensi:

1. kesan sampingan minimum, memperbaiki keadaan pesakit;
2. Kesan tablet agak panjang, tidak sama dengan ubat-ubatan dari tekanan empat puluh tahun yang lalu. Di samping itu, mereka mempunyai kesan positif terhadap kerja jantung, sistem vaskular, buah pinggang;
3. menyumbang kepada peningkatan sistem saraf;
4. tablet bertindak sengaja tanpa menjejaskan seluruh organ. Oleh itu, orang tua tidak mengalami sebarang komplikasi;
5. mempunyai kesan yang baik terhadap jiwa, mencegah keadaan depresi;
6. menormalkan saiz ventrikel kiri;
7. tidak menjejaskan keadaan fizikal, seksual, emosi pesakit;
8. dalam kes penyakit bronkial, ubat-ubatan tersebut disyorkan, mereka tidak menyebabkan komplikasi;
9. mempunyai kesan positif pada fungsi buah pinggang. Menormalkan proses metabolik di mana asid urik dan lipid terlibat.

Inhibitor baru ditunjukkan dalam kencing manis, kehamilan. Antagonis kalsium (nifedipine, isradipine, felodipine) tidak disyorkan untuk digunakan pada pesakit selepas strok dan dengan kegagalan jantung.

Penyekat beta juga boleh digunakan pada pesakit yang disebutkan di atas dengan stroke, dan lain-lain. Ini termasuk: Acebutalol, Sotalol, Propanololol.

Kesan sampingan

Dadah baru dalam siri ini meminimumkan kesan kesan sampingan secara umum pada keadaan pesakit. Namun kesan negatif dirasai, yang memerlukan penggantian bentuk dos dengan pil lain.

Dalam 15-20% pesakit, gejala buruk yang berikut berlaku:

• batuk disebabkan oleh pengumpulan bradykinin. Dalam kes ini, ACE digantikan dengan ARA-2 (angiotensin receptor blockers - 2);
• pelanggaran saluran gastrousus, fungsi hati - dalam kes yang jarang berlaku;
• hiperkalemia adalah lebihan kalium dalam tubuh. Gejala seperti ini berlaku apabila digabungkan dengan penggunaan ACE dengan diuretik gelung. Penggunaan tunggal dos yang disyorkan hiperkalemia tidak ditunjukkan;
• rawatan hipertensi dan kegagalan jantung dengan dos maksimum ACE inhibitor menyebabkan kegagalan buah pinggang. Selalunya, fenomena itu diperhatikan pada pesakit yang mengalami kerosakan buah pinggang yang sudah ada;
• dengan cara meresepkan sendiri untuk tekanan, kadang-kadang, sangat jarang, tindak balas alahan berlaku. Adalah lebih baik untuk memulakan permohonan di hospital, di bawah pengawasan pakar;
• Pengurangan tekanan (hipotensi) yang berterusan dari dos pertama - ditunjukkan pada pesakit dengan tekanan awal yang rendah dan pada pesakit yang tidak mengawal bacaan tonometer, dan minum tablet untuk mengurangkannya. Dan mereka sendiri menetapkan dos maksima.

Contraindications

Berhati-hati diberi pil terhadap tekanan untuk wanita hamil selepas menjalani pemeriksaan perubatan. Dan bawalah mereka di bawah pengawasan doktor yang hadir, jika rawatan lain tidak berkesan.

Dadah dikontraindikasikan pada pesakit yang tidak bertolak ansur dengan komponen aktif agen.

Oleh itu, alahan boleh berkembang. Atau lebih teruk, angioedema.

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan tablet untuk tekanan darah tinggi pada pesakit yang belum lapan belas tahun. Inhibitor tidak boleh digunakan oleh orang dengan anemia dan penyakit darah lain. Mereka juga boleh dikaitkan dengan leukopenia. Ini adalah penyakit berbahaya, yang dicirikan oleh pengurangan bilangan leukosit dalam darah.

Porphyria mempunyai kandungan porfirin yang tinggi dalam darah. Selalunya berlaku pada anak-anak yang dilahirkan dalam kesatuan perkawinan dari orang tua yang pada awalnya memiliki hubungan keluarga dekat.

Video berkaitan

Mengenai rawatan hipertensi dengan ubat generasi baru:

Sekiranya tekanan meningkat tidak sering muncul, maka anda harus meminum tablet ACE di bawah pengawasan doktor pakar dengan dos kecil. Sekiranya terdapat pening kecil pada permulaan penggunaan perencat, maka ambil dos pertama sebelum tidur. Di waktu pagi, jangan bangun dari katil. Pada masa akan datang, keadaan anda dinormalisasi dan tekanan juga.

• Menghapuskan punca-punca gangguan tekanan
• Menormalkan tekanan dalam masa 10 minit selepas pengingesan.

Inhibitor ACE (inhibitor ACE): mekanisme tindakan, petunjuk, senarai dan pilihan ubat

Inhibitor ACE (inhibitor ACE, inhibitor enzim yang menukar angiotensin, eng. - ACE) membentuk kumpulan besar agen farmakologi yang digunakan dalam penyakit kardiovaskular, khususnya - hipertensi arteri. Hari ini mereka adalah kedua-dua cara yang paling popular dan paling berpatutan merawat hipertensi.

Senarai perencat ACE sangat luas. Mereka berbeza dengan struktur dan nama kimia, tetapi prinsip tindakan mereka adalah sama - sekatan enzim, dengan cara yang angiotensin aktif terbentuk, menyebabkan tekanan darah tinggi yang berterusan.

Spektrum aksi perencat ACE tidak terhad kepada jantung dan saluran darah. Mereka mempunyai kesan positif terhadap kerja ginjal, meningkatkan lipid dan metabolisme karbohidrat, supaya mereka berjaya digunakan oleh pesakit kencing manis dan orang tua dengan lesi yang bersamaan dengan organ dalaman lain.

Untuk rawatan hipertensi, perencat ACE ditetapkan sebagai monoterapi, iaitu penyelenggaraan tekanan dicapai dengan mengambil satu ubat, atau bersamaan dengan ubat dari kumpulan farmakologi yang lain. Sesetengah inhibitor ACE dengan segera mewakili gabungan ubat-ubatan (dengan diuretik, kalsium antagonis). Pendekatan ini memudahkan pesakit mengambil dadah.

Inhibitor ACE moden bukan sahaja sempurna digabungkan dengan ubat-ubatan dari kumpulan lain, yang sangat penting untuk pesakit yang berkaitan dengan usia dengan patologi gabungan organ-organ dalaman, tetapi juga mempunyai beberapa kesan positif - nefroprotection, peredaran yang lebih baik dalam arteri koronari, proses metabolik yang normal, supaya mereka dapat dianggap pemimpin dalam proses ini. rawatan hipertensi.

Tindakan farmakologi perencat ACE

Inhibitor ACE menyekat tindakan enzim penukar angiotensin yang diperlukan untuk menukar angiotensin I kepada angiotensin II. Yang kedua menyumbang kepada kekejangan vaskular, yang mana jumlah rintangan periferi meningkat, serta pengeluaran aldosteron oleh kelenjar adrenal, yang menyebabkan pengekalan natrium dan cecair. Akibat perubahan ini, tekanan darah meningkat.

Enzim yang menukar angiotensin biasanya dijumpai di plasma dan di dalam tisu. Enzim plasma menyebabkan reaksi cepat vaskular, sebagai contoh, di bawah tekanan, dan tisu bertanggungjawab untuk kesan jangka panjang. Dadah yang menghalang ACE harus menyahaktifkan kedua-dua pecahan enzim, iaitu ciri penting mereka akan menjadi keupayaan untuk menembusi tisu, melarutkan dalam lemak. Keberkesanan dadah akhirnya bergantung kepada kelarutan.

Sekiranya terdapat kekurangan enzim penukar angiotensin, laluan untuk pembentukan angiotensin II tidak bermula dan tekanan tidak meningkat. Di samping itu, penghambat ACE menghentikan pecahan bradykinin, yang diperlukan untuk pengembangan saluran darah dan pengurangan tekanan.

Penggunaan dadah jangka panjang dari kumpulan inhibitor ACE menyumbang kepada:

• Kurangkan jumlah rintangan periferi dinding vaskular;
• Mengurangkan beban pada otot jantung;
• Kurangkan tekanan darah;
• Meningkatkan aliran darah di arteri koronari, arteri serebral, saluran darah buah pinggang dan otot;
• Mengurangkan kemungkinan merangsang aritmia.

Mekanisme tindakan penghambat ACE merangkumi kesan perlindungan terhadap miokardium. Oleh itu, mereka menghalang penampilan hipertropi otot jantung, dan jika ia sudah wujud, penggunaan sistematik ubat-ubatan ini menyumbang kepada pembangunan terbalik dengan penurunan ketebalan miokardium. Mereka juga menghalang overstretching bilik jantung (dilatasi), yang mendasari kegagalan jantung, dan perkembangan fibrosis yang menyertakan hipertropi dan iskemia otot jantung.

mekanisme tindakan inhibitor ACE dalam kegagalan jantung kronik

Mempunyai kesan yang baik pada dinding vaskular, inhibitor ACE menghalang pembiakan dan peningkatan saiz sel-sel otot arteri dan arteriol, mencegah kekejangan dan penyempitan organik lumen mereka semasa tekanan darah tinggi yang berpanjangan. Harta penting bagi ubat-ubatan ini boleh dianggap sebagai peningkatan pembentukan nitrik oksida, yang menentang deposit aterosklerotik.

Inhibitor ACE meningkatkan banyak petunjuk metabolisme. Mereka memudahkan pengikatan insulin kepada reseptor dalam tisu, menormalkan metabolisme gula, meningkatkan kepekatan kalium yang diperlukan untuk berfungsi dengan baik sel-sel otot, dan menyumbang kepada penyingkiran natrium dan cecair, yang berlebihan yang menimbulkan peningkatan tekanan darah.

Ciri yang paling penting dari mana-mana ubat antihipertensi adalah kesannya kepada buah pinggang, kerana kira-kira seperlima pesakit hipertensi akhirnya mati akibat kekurangan mereka yang berkaitan dengan arteriolosclerosis pada latar belakang hipertensi. Sebaliknya, dengan hipertensi buah pinggang simtomatis, pesakit sudah mempunyai beberapa bentuk penyakit buah pinggang.

Inhibitor ACE mempunyai kelebihan yang tidak dapat dinafikan - mereka melindungi buah pinggang yang terbaik dari semua ubat lain dari kesan merosakkan tekanan darah tinggi. Keadaan ini adalah sebab pengedaran mereka yang luas untuk rawatan hipertensi utama dan gejala.

Video: IAPF farmakologi asas

Petunjuk dan kontraindikasi kepada perencat ACE

Inhibitor ACE digunakan dalam amalan klinikal sepanjang tiga puluh tahun, di ruang pasca-Soviet, mereka menyebar dengan cepat pada awal tahun 2000, dengan mengambil kedudukan yang kuat di kalangan ubat antihipertensi yang lain. Sebab utama pelantikan mereka adalah hipertensi arteri, dan salah satu kelebihan penting adalah pengurangan kemungkinan kemungkinan komplikasi dalam sistem kardiovaskular.

Tanda-tanda utama untuk penggunaan perencat ACE adalah dipertimbangkan:

1. Hipertensi penting;
2. Hipertensi simptomatik;
3. Gabungan hipertensi dengan diabetes dan nefrosclerosis diabetes;
4. Patologi buah pinggang dengan tekanan tinggi;
5. Hipertensi dalam kegagalan jantung kongestif;
6. Kegagalan jantung dengan keluaran yang kurang dari ventrikel kiri;
7. Disfungsi sistolik ventrikel kiri tanpa mengambil kira penunjuk tekanan dan kehadiran atau ketiadaan klinik jantung yang tidak normal;
8. Infark miokard akut selepas penstabilan tekanan atau keadaan selepas serangan jantung, apabila fraksi ejeksi ventrikel kiri kurang daripada 40% atau terdapat tanda-tanda disfungsi sistolik di hadapan serangan jantung;
9. Keadaan selepas strok pada tekanan tinggi.

Penggunaan jangka panjang pengencer ACE membawa kepada pengurangan yang signifikan dalam risiko komplikasi serebrovaskular (pukulan), serangan jantung, kegagalan jantung, dan diabetes mellitus, yang membezakannya daripada antagonis kalsium atau diuretik.

Untuk kegunaan jangka panjang sebagai monoterapi dan bukan beta-blocker dan diuretik, pengencer ACE disyorkan untuk kumpulan pesakit berikut:

• Mereka yang mempunyai beta-blockers dan diuretics menyebabkan disebutkan reaksi negatif tidak boleh diterima atau tidak berkesan;
• Orang yang terdedah kepada kencing manis;
• Pesakit dengan diagnosis diabetes jenis II yang mantap.

Sebagai satu-satunya ubat yang ditetapkan, inhibitor ACE berkesan dalam peringkat I-II hipertensi dan di kebanyakan pesakit muda. Walau bagaimanapun, keberkesanan monoterapi adalah kira-kira 50%, oleh itu dalam beberapa kes terdapat keperluan pengambilan tambahan beta-blocker, antagonis kalsium atau diuretik. Terapi gabungan ditunjukkan dalam tahap III patologi, pada pesakit yang bersamaan dengan penyakit dan pada usia tua.

Sebelum anda menetapkan ubat dari kumpulan perencat ACE, doktor akan menjalankan kajian terperinci untuk mengecualikan penyakit atau keadaan yang mungkin menjadi penghalang untuk mengambil ubat-ubatan ini. Dalam ketiadaan mereka, ubat yang dipilih dalam pesakit tertentu harus paling berkesan berdasarkan ciri-ciri metabolisme dan laluan penghapusan (melalui hati atau buah pinggang).

Doser inhibitor ACE dipilih secara individu, secara empirik. Pertama, kuantiti minimum ditetapkan, maka dosnya diselaraskan kepada terapeutik purata. Pada permulaan penerimaan dan tahap penyesuaian dos keseluruhan, anda harus selalu mengukur tekanan - ia tidak boleh melebihi norma atau menjadi terlalu rendah pada masa kesan maksimum ubat.

Untuk mengelakkan turun naik yang besar dalam tekanan daripada hipotensi kepada tekanan darah tinggi, ubat ini diedarkan sepanjang hari supaya tekanan tidak melompat sebanyak mungkin. Pengurangan tekanan semasa tempoh kesan maksimum ubat boleh melebihi tahapnya pada akhir tempoh kesahihan pil yang diambil, tetapi tidak lebih daripada dua kali.

Pakar tidak mengesyorkan mengambil dos maksimum perencat ACE, seperti dalam hal ini risiko tindak balas buruk meningkat dengan ketara dan toleransi terapi menurun. Dengan tidak berkesan dos yang sederhana, lebih baik menambahkan antagonis kalsium atau diuretik kepada rawatan, menjadikan rejimen terapi kombinasi, tetapi tanpa meningkatkan dos perencat ACE.

Seperti mana-mana ubat, perencat ACE mempunyai kontraindikasi. Dana ini tidak disyorkan untuk digunakan oleh wanita hamil, kerana terdapat gangguan aliran darah di buah pinggang dan gangguan fungsi mereka, serta peningkatan kadar kalium dalam darah. Adalah mungkin kesan negatif pada janin yang sedang berkembang dalam bentuk cacat, keguguran dan kematian janin. Memandangkan penarikan dadah dengan susu ibu, apabila ia digunakan semasa menyusu, penyusuan susu ibu perlu dihentikan.

Antara kontraindikasi juga:

1. Tidak bertoleransi individu untuk ACE inhibitors;
2. Stenosis kedua-dua arteri buah pinggang atau salah satu daripada mereka dengan buah pinggang tunggal;
3. Kegagalan buah pinggang yang teruk;
4. Penambahan potassium dari sebarang etiologi;
5. Umur kanak-kanak;
6. Paras tekanan darah sistolik adalah di bawah 100 mm.

Penjagaan khas perlu diambil pada pesakit dengan sirosis hati, hepatitis dalam fasa aktif, aterosklerosis arteri koronari, saluran darah kaki. Oleh kerana interaksi ubat yang tidak diingini, lebih baik tidak mengambil inhibitor ACE bersama dengan indomethacin, rifampicin, beberapa ubat psikotropik, allopurinol.

Tanpa melihat toleransi yang baik, pengencer ACE masih boleh menyebabkan reaksi sampingan. Selalunya, pesakit yang mengambil mereka untuk masa yang lama ambil perhatian episod hipotensi, batuk kering, reaksi alahan, dan gangguan dalam kerja buah pinggang. Kesan ini dipanggil spesifik, dan tidak spesifik termasuk penyimpangan rasa, gangguan pencernaan, dan ruam kulit. Dalam analisis darah boleh mengesan anemia dan leukopenia.

Video: gabungan berbahaya - inhibitor ACE dan spironolactone

Angiotensin yang menukarkan kumpulan inhibitor enzim

Nama-nama ubat untuk mengurangkan tekanan dikenali ramai pesakit. Seseorang mengambil masa yang sama untuk masa yang lama, seseorang menunjukkan terapi kombinasi, dan sesetengah pesakit terpaksa menukar satu perencat yang lain pada peringkat memilih agen yang berkesan dan dos untuk mengurangkan tekanan. Inhibitor ACE termasuk enalapril, captopril, fosinopril, lisinopril, dan lain-lain, yang berbeza dalam aktiviti farmakologi, jangka masa tindakan, kaedah perkumuhan dari badan.

Bergantung pada struktur kimia, pelbagai kumpulan penghambat ACE dibezakan:

• Dadah dengan kumpulan sulfhydryl (captopril, metiopril);
• Dicarboxylate yang mengandungi inhibitor ACE (lisinopril, enam, ramipril, perindopril, trandolapril);
• inhibitor ACE dengan kumpulan fosfonil (fosinopril, ceronapril);
• Dadah dengan kumpulan gibroksamovoy (idrapril).

Senarai ubat sentiasa berkembang sebagai pengalaman dalam penggunaan sesetengahnya terkumpul, dan alat terbaru sedang menjalani ujian klinikal. Inhibitor ACE moden mempunyai sebilangan kecil tindakbalas yang merugikan dan diterima dengan baik oleh majoriti mutlak pesakit.

Inhibitor ACE boleh diekskresikan oleh buah pinggang, hati, terlarut dalam lemak atau air. Kebanyakan mereka bertukar menjadi bentuk aktif hanya selepas melalui saluran penghadaman, tetapi empat ubat segera mewakili bahan ubat aktif - captopril, lisinopril, ceronapril, libenzapril.

Menurut keanehan metabolisme dalam badan, perencat ACE dibahagikan kepada beberapa kelas:

• I - captopril larut lemak dan analognya (altiopril);
• II - penghambat ACE lipofilik, prototaip yang mana enalapril (perindopril, cilazapril, moexipril, fosinopril, trandolapril);
• III - dadah hidrofilik (lisinopril, tseronapril).

Dadah kelas kedua boleh menyebabkan terutamanya hepatic (trandolapril), buah pinggang (enalapril, cilazapril, perindopril) ekskresi atau campuran (fosinopril, ramipril). Ciri ini diambil kira apabila menetapkan mereka kepada pesakit dengan gangguan hati dan buah pinggang untuk menghapuskan risiko kerosakan pada organ-organ ini dan tindak balas yang serius.

Salah satu inhibitor ACE yang paling lama digunakan ialah enalapril. Dia tidak mempunyai tindakan yang berpanjangan, jadi pesakit terpaksa mengambilnya beberapa kali sehari. Dalam hal ini, ramai pakar menganggapnya usang. Walau bagaimanapun, enalapril masih menunjukkan kesan terapeutik yang hebat dengan sekurang-kurangnya tindak balas yang merugikan, jadi ia masih kekal sebagai salah satu produk yang paling dirasakan oleh kumpulan ini.

Generasi terbaru ACE inhibitors termasuk fosinopril, quadropril, dan zofenopril.

Fozinopril mengandungi kumpulan fosfonil dan diekskresikan dalam dua cara - melalui buah pinggang dan hati, yang membolehkan ia diresepkan kepada pesakit dengan buah pinggang yang cacat, yang ACE inhibitor dari kumpulan lain boleh dikontraindikasikan.

Komposisi kimia Zofenopril dekat dengan captopril, tetapi mempunyai tindakan yang berpanjangan - ia mesti diambil sekali sehari. Kesan tahan lama memberikan zofenopril satu kelebihan berbanding perencat ACE yang lain. Di samping itu, ubat ini mempunyai kesan antioksidan dan penstabilan pada membran sel, sehingga ia dapat melindungi jantung dan saluran darah daripada kesan buruk.

Satu lagi ubat berpanjangan adalah Quadropyl (spirapril), yang dapat diterima dengan baik oleh pesakit, meningkatkan fungsi jantung semasa kegagalan kongestifnya, mengurangkan kemungkinan komplikasi, dan memanjangkan hayat.

Kelebihan quadrupril dianggap sebagai kesan hipotensi seragam, yang berlangsung sepanjang tempoh antara mengambil pil disebabkan oleh separuh hayat yang panjang (sehingga 40 jam). Ciri ini hampir menghapuskan kemungkinan bencana vaskular pada waktu pagi, apabila tindakan pencegah ACE dengan jangka hayat yang lebih pendek berakhir, dan pesakit belum lagi mengambil ubat dos berikutnya. Di samping itu, jika pesakit lupa untuk mengambil pil lain, kesan hipotensia akan dikekalkan sehingga keesokan harinya, ketika dia masih ingat.

Oleh kerana kesan perlindungan yang jelas pada jantung dan saluran darah, serta tindakan jangka panjang, zofenopril dianggap oleh ramai pakar untuk menjadi yang terbaik untuk merawat pesakit dengan gabungan hipertensi dan iskemia hati. Selalunya penyakit-penyakit ini disertai satu sama lain, dan tekanan darah tinggi yang terpencil itu sendiri menyumbang kepada penyakit jantung koronari dan beberapa komplikasinya, jadi isu yang menjejaskan kedua-dua penyakit pada masa yang sama sangat relevan.

Selain fosinopril dan zofenopril, perindopril, ramipril dan quinapril juga dirujuk sebagai perencat ACE. Kelebihan utama mereka dianggap sebagai tindakan yang berpanjangan, yang sangat memudahkan kehidupan pesakit, kerana untuk mengekalkan tekanan normal, cukup untuk mengambil satu dos harian dadah. Ia juga perlu diperhatikan bahawa kajian klinikal berskala besar telah membuktikan peranan positif mereka dalam meningkatkan jangka hayat pesakit dengan hipertensi dan penyakit jantung iskemia.

Sekiranya perlu untuk menetapkan perencat ACE, doktor menghadapi tugas pilihan yang sukar, kerana terdapat lebih daripada sedozen ubat. Banyak kajian menunjukkan bahawa ubat-ubatan yang lebih tua tidak mempunyai kelebihan yang ketara berbanding yang terbaru, dan keberkesanannya hampir sama, jadi pakar harus bergantung pada keadaan klinikal tertentu.

Untuk terapi hipertensi jangka panjang, mana-mana ubat yang diketahui, kecuali captopril, adalah sesuai, dan sehingga hari ini ia hanya digunakan untuk melegakan krisis hipertensi. Semua dana lain diberikan untuk kemasukan tetap, bergantung kepada penyakit yang berkaitan:

• Dalam nefropati diabetik, lisinopril, perindopril, fosinopril, trandolapril, ramipril (dalam dos yang dikurangkan kerana penghapusan yang lebih perlahan pada pesakit dengan fungsi buah pinggang yang berkurang);
• Dengan patologi hati - enalapril, lisinopril, quinapril;
• Untuk retinopati, migrain, disfungsi sistolik, dan juga perokok, ubat pilihan adalah lisinopril;
• Dalam kegagalan jantung dan disfungsi ventrikel kiri - ramipril, lisinopril, trandolapril, enalapril;
• Diabetes mellitus - perindopril, lisinopril digabungkan dengan diuretik (indapamide);
• Dalam penyakit jantung iskemik, termasuk - dalam tempoh akut infark miokard, trandolapril, zofenopril, perindopril ditetapkan.

Oleh itu, tidak banyak perbezaan apa jenis perencat ACE yang doktor akan memilih untuk rawatan jangka panjang hipertensi - yang "lebih tua" atau yang terakhir disintesis. By the way, di Amerika Syarikat, lisinopril kekal yang paling biasa ditetapkan - salah satu ubat pertama yang digunakan selama lebih kurang 30 tahun.

Adalah lebih penting bagi pesakit untuk memahami bahawa menerima penghambat ACE mestilah sistematik dan kekal, walaupun seumur hidup, dan tidak bergantung kepada nombor pada tonometer. Agar tekanan dikekalkan pada tahap normal, adalah penting untuk tidak terlepas pil seterusnya dan tidak mengubah dos atau nama dadah itu sendiri. Jika perlu, doktor akan menetapkan diuretik tambahan atau antagonis kalsium, tetapi perencat ACE tidak dibatalkan.

Video: pengajaran mengenai inhibitor ACE

Video: Penghalang ACE dalam program "Hidup Sihat"