Generasi terbaharu beta blocker

Rawatan penyakit jantung dalam amalan perubatan moden hampir mustahil untuk dibayangkan tanpa menggunakan kumpulan ubat khusus - beta-blockers.

Senarai penyakit yang mana terapi dengan penggunaan ubat-ubatan ini digunakan secara meluas. Mereka secara berkesan menormalkan tekanan darah dan kadar denyutan jantung.

Bagaimanapun, seperti mana-mana ubat-ubatan perubatan, beta-blockers memerlukan berhati-hati dan peduli dalam proses terapi.

Surat daripada pembaca kami

Hipertensi nenek saya adalah keturunan - kemungkinan besar masalah yang sama menanti saya dengan usia.

Secara tidak sengaja terdapat artikel di Internet, yang secara harfiah menyelamatkan nenek. Dia disiksa oleh sakit kepala dan ada krisis yang berulang. Saya membeli kursus dan memantau rawatan yang betul.

Selepas 6 minggu, dia mula bercakap secara berbeza. Dia mengatakan bahawa kepalanya tidak lagi sakit, tetapi dia masih minum pil untuk tekanan. Saya buang pautan ke artikel itu

Petunjuk untuk digunakan

Ubat penghalang beta digunakan dalam rawatan penyakit berikut:

• tekanan darah tinggi kronik di dalam badan;
• peningkatan tahap tekanan terhadap latar belakang patologi lain;
• irama cepat kontraksi otot jantung;
• sakit di hati apabila didiagnosis penyakit iskemik;
• tempoh pemulihan selepas serangan jantung terdahulu;
• perubahan patologi dalam irama kontraksi jantung;
• gangguan fungsi dalam miokardium;
• penebalan dinding ventrikel;
• peningkatan yang tidak normal dalam saiz ventrikel dan septum;
• suatu keadaan di mana injap mitral membelah ke dalam rongga satu atrium pada masa penguncupan yang lain;
• penguncupan asynchronous sel miokard ventrikel atau risiko kematian secara tiba-tiba;
• tahap tekanan tinggi pada latar belakang pembedahan;
• migrain;
• penagihan alkohol dan dadah.

Pengkelasan

Dadah dalam kumpulan ini mempunyai beberapa klasifikasi yang membahagikan dadah mengikut pelbagai kriteria.

Semua beta-blocker dibahagikan mengikut ciri-ciri kesannya pada reseptor:

• ubat bukan selektif;
• ubat terpilih.

Sekumpulan agen bukan selektif tidak mempunyai keupayaan untuk memilih adrenoreceptors untuk menyekat. Mereka menjejaskan semua struktur.

Kesan semacam itu pada tubuh ditunjukkan dalam bentuk penurunan pembekuan darah dan penurunan bilangan plak, tahap tekanan dalam darah juga berkurangan, irama kontraksi miokardia dinormalisasi, dan membran sel menstabilkan.

Ubat-ubatan yang paling popular di kalangan penghalang beta bukan selektif adalah:

Kos ubat ini sangat pelbagai dan berbeza dari 50p. sehingga 1000r. setiap pek.

Penyekat beta terpilih berfungsi dengan sengaja pada jenis reseptor tertentu. Nama kedua kumpulan ini adalah selektif kardio. Reseptor yang disekat terletak pada sel miokardium, tisu lipid, dan juga dalam usus.

Wakil kumpulan terpilih adalah:

Persediaan pengeluaran domestik jauh lebih murah daripada rakan-rakan asing. Kos mereka, sebagai peraturan, tidak melebihi 250 rubles. Dana asing mempunyai harga lebih tinggi daripada 500 rubel.

Sekarang tekanan darah tinggi boleh disembuhkan dengan memulihkan saluran darah.

Di samping pemilihan, keberkesanan dan kebaruan ubat boleh berdasarkan klasifikasi. Oleh itu, ubat-ubatan kumpulan beta-blockers mengeluarkan 3 generasi.

Generasi pertama ubat disifatkan sebagai tidak selektif tindakan. Ini termasuk:

Generasi ke-2 dadah kumpulan beta-blocker termasuk ubat selektif:

Generasi ke-3 ubat menggabungkan cara kesan terpilih dan tidak selektif:

Pada masa ini, ia sering digunakan ubat 3 generasi. Mereka mempunyai bilangan kontraindikasi dan kesan sampingan yang paling rendah.

Pembaca laman web kami menawarkan diskaun!

Penyekat beta yang berkualiti dan berkesan

Kedudukan utama dalam keberkesanan tindakan mengambil sekumpulan beta-blocker generasi ke-3. Ini adalah jenis ubat yang paling moden dan progresif yang mempengaruhi reseptor adrenergik.

Yang terbaik di antaranya ialah dadah di bawah nama dagang Nebivolol Sandoz, serta Carvedilol.

Carvedilol adalah ubat selektif. Semasa sambutannya, terdapat pengurangan tahap tekanan tekanan dalam saluran darah akibat pengembangan lumen, dan juga bilangan plak yang berkurangan.

Nebivolol - menggabungkan 2 jenis tindakan. Ia berkesan mengurangkan tekanan, dan juga membantu dalam memerangi penyakit jantung. Nebivolol adalah ubat yang lebih mahal daripada Carvediol.

Bagaimana penyekat beta menjejaskan tekanan darah

Penghalang beta menyekat kerja adrenoreceptor tertentu dalam tubuh, yang terletak di sel-sel tisu otot jantung, hati, tisu adiposa, dan lain-lain. Sebagai hasil penurunan aktiviti reseptor, perubahan berikut berlaku di dalam badan:

• kadar denyutan jantung agak perlahan dan sel miokardium memerlukan kurang oksigen;
• proses aliran darah di rantau koronari dinormalisasi dan pemakanan otot jantung adalah berkualiti tinggi;
• bahan renin dihasilkan, yang mengurangkan rintangan periferal;
• bahan biologi aktif khusus dihasilkan yang meluaskan lumen vaskular;
• Membran sel menjadi kurang tahan terhadap natrium dan kalium ion.

Arahan untuk digunakan

Tempoh rawatan, dos ubat dan skim rawatan umum ditentukan oleh doktor. Agar terapi berkesan - keadaan umum badan pesakit itu semestinya diambil kira, sama ada terdapat sebarang kontraindikasi.

Di samping itu, pemantauan berterusan terhadap keadaan pesakit dijalankan. Apabila kesan sampingan dikesan, penggunaan ubat oleh doktor digantikan dengan yang serupa.

Semasa keseluruhan rawatan, adalah perlu untuk memantau tekanan darah dan kadar denyutan jantung. Walaupun dengan penyelewengan kecil dari norma, anda harus segera berjumpa doktor untuk melaraskan rawatan.

Kesan sampingan

Dalam sesetengah kes, terapi beta-blocker disertai dengan kesan sampingan negatif:

• perasaan keletihan kronik dan peningkatan keletihan;
• denyutan jantung tidak teratur ke arah melambatkan;
• peningkatan gejala asma;
• mabuk badan, yang ditunjukkan oleh muntah dan muntah bersamaan;
• penurunan kepekatan glukosa darah;
• penurunan tekanan yang berlebihan dalam kapal;
• perubahan patologi dalam proses metabolik;
• peningkatan simptom penyakit paru-paru;
• gangguan tumpuan;
• gangguan penguraian sistem penghadaman;
• penurunan keinginan seksual;
• perkembangan proses keradangan dalam membran mukus mata;
• ruam alergi di seluruh kawasan kulit;
• gangguan peredaran darah di anggota badan.

Contraindications

Penyekat beta dilarang keras untuk mengambil di bawah keadaan berikut yang bersesuaian dengan badan:

• asma;
• intoleransi individu terhadap komponen ubat tertentu;
• patologi rhythm jantung dalam bentuk mengurangkan bilangan kontraksi;
• pelanggaran dorongan dari atrium ke dalam ventrikel;
• kerja yang tidak mencukupi bagi ventrikel kiri;
• penyakit vaskular;
• tekanan darah rendah.

Berlebihan

Sekiranya anda mengambil beta-blockers secara tidak betul, melebihi dos yang disyorkan dan tempoh rawatan, overdosis mungkin berlaku. Ia disertai dengan manifestasi gejala berikut:

• pening yang teruk;
• kehilangan kesedaran;
• gangguan irama jantung;
• penurunan mendadak dalam denyutan jantung;
• kulit biru;
• sawan;
• koma.

Sekiranya keracunan dadah berlaku terhadap dos berlebihan, adalah perlu untuk memberi pertolongan cemas kepada mangsa secepat mungkin. Ia termasuk:

1. mencuci perut pesakit;
2. mengambil ubat penyerap;
3. panggilan kecemasan.

Bergantung kepada gejala, pesakit boleh diberikan ubat yang berbeza untuk menormalkan keadaan. Apabila irama jantung terganggu, atropin, adrenalin atau dopamin diberikan kepada mangsa, bergantung kepada patologi tertentu.

Perbezaan dari penyekat alpha

Semua ubat yang menghalang dan menyekat aktiviti adrenoreceptors dibahagikan kepada kumpulan berikut:

Ubat kumpulan Alpha bertindak pada reseptor yang sepadan. Pengaruh mereka bertujuan untuk memudahkan proses aliran darah, yang seterusnya mengurangkan tahap tekanan di dalam kapal. Kesan tambahan apabila mengambil alpha-blockers boleh dianggap menurunkan kolesterol.

Dadah beta menyekat kerja reseptor beta yang sepadan. Mereka mengurangkan keamatan kontraksi otot jantung dan menurunkan tekanan. Sebagai kesan tambahan, terapi pembantu jantung iskemia boleh dipertimbangkan.

Syarat penyimpanan

Adalah disyorkan untuk menyimpan ubat kumpulan ini di tempat yang gelap, di mana suhu udara tidak melebihi 25 darjah. Ia harus menyembunyikan ubat untuk kanak-kanak.

Cadangan

Ia tidak disyorkan untuk minum minuman beralkohol semasa terapi beta-blocker. Ini disebabkan oleh fakta bahawa etanol mengurangkan kecekapan dadah.

Anda tidak boleh menghentikan pengambilan beta secara tiba-tiba. Penolakan dadah perlu beransur-ansur. Dos dikurangkan dalam beberapa peringkat. Jika ubat itu ditinggalkan dalam satu langkah, maka ia sering menjadi punca perkembangan krisis hipertensi. Terapi beta-blocker memerlukan pemantauan secara tetap oleh doktor.

Dadah dari kumpulan beta-blocker berkesan dalam memerangi manifestasi hipertensi. Mereka mempunyai kesan yang baik terhadap aktiviti kontraksi otot jantung, menormalkan fungsi arteri dan, dengan itu, mengurangkan tahap tekanan darah.

Walau bagaimanapun, ubat-ubatan dalam kumpulan ini mempunyai beberapa kontraindikasi dan kesan sampingan, jadi ia hanya ditetapkan oleh doktor. Untuk memilih rejimen rawatan berkesan untuk pesakit, pakar menganalisis hasil pemeriksaan komprehensif tubuh pesakit.

Hipertensi, malangnya, selalu membawa kepada serangan jantung atau strok dan kematian. Selama bertahun-tahun, kita hanya menghentikan simptom penyakit tersebut, iaitu tekanan darah tinggi.

Hanya penggunaan berterusan ubat antihipertensi dapat membolehkan seseorang hidup.

Sekarang, hipertensi boleh disembuhkan dengan tepat, ia boleh didapati untuk setiap penduduk Persekutuan Rusia.

Senarai ubat beta-blocker dan penggunaannya

Hipertensi memerlukan rawatan wajib dengan ubat. Sentiasa membangun ubat-ubatan baru untuk membawa tekanan kembali kepada normal dan mencegah akibat berbahaya, seperti strok dan serangan jantung. Mari kita lihat dengan lebih dekat apa yang alpha dan beta-blocker adalah - senarai ubat, petunjuk dan kontraindikasi untuk digunakan.

Mekanisme tindakan

Adrenolytics adalah ubat-ubatan yang digabungkan oleh satu kesan farmakologi tunggal - keupayaan untuk meneutralkan reseptor adrenalin jantung dan saluran darah. Mereka mematikan reseptor yang biasanya bertindak balas kepada norepinephrine dan adrenalin. Kesan adrenolytics adalah bertentangan dengan norepinefrin dan adrenalin dan dicirikan oleh penurunan tekanan, pelebaran saluran darah dan penyempitan lumen bronkus, penurunan glukosa darah. Dadah menjejaskan reseptor yang tersusun di dinding jantung dan saluran darah.

Persiapan penyekat alpha mempunyai kesan pelebaran pada saluran organ, terutama pada kulit, membran mukosa, ginjal dan usus. Oleh itu, kesan antihipertensi, pengurangan rintangan vaskular periferal, peningkatan aliran darah dan bekalan darah tisu periferi berlaku.

Pertimbangkan beta blockers. Ini adalah kumpulan ubat yang mengikat beta-adrenoreceptors dan menghalang kesan catecholamines (norepinephrine dan adrenalin) pada mereka. Mereka dianggap ubat penting untuk rawatan tekanan darah tinggi arteri dan peningkatan tekanan. Mereka telah digunakan untuk tujuan ini sejak 60-an abad ke-20.

Mekanisme tindakan dinyatakan dalam keupayaan untuk menyekat beta adrenoreceptors jantung dan tisu lain. Dalam kes ini, kesan berikut berlaku:

• Kurangkan kadar jantung dan output jantung. Oleh kerana itu, kebutuhan untuk miokardium dalam oksigen menjadi kurang, jumlah cagaran meningkat, dan aliran darah miokardia mengedarkan semula. Penyekat beta memberikan perlindungan miokardium, mengurangkan risiko serangan jantung dan komplikasi selepas itu;
• Menurun rintangan vaskular periferal akibat penurunan pengeluaran renin;
• Mengurangkan pembebasan norepinephrine dari gentian saraf;
• Peningkatan pengeluaran vasodilators, seperti prostaglandin e2, nitric oxide dan prostacyclin;
• Menurunkan tekanan darah;
• Pengurangan penyerapan ion natrium di kawasan ginjal dan sensitiviti sinus karotid dan baroreceptor gerbang aorta.

Pengendali beta tidak hanya mempunyai tindakan hipotensi, tetapi juga beberapa sifat lain:

• Aktiviti anti rasis disebabkan oleh penghambatan kesan catecholamine, pengurangan kelajuan impuls di rantau septum atrioventricular dan perlambatan irama sinus;
• Aktiviti antiangina. Reseptor adrenergik beta-1 kapal dan miokardium disekat. Oleh itu, kadar jantung menurun, kontraksi miokardium, tekanan darah, tempoh kenaikan diastole, aliran darah koronari menjadi lebih baik. Secara umum, keperluan hati untuk oksigen berkurangan, toleransi terhadap peningkatan tekanan fizikal, tempoh penurunan iskemia, kekerapan serangan angina pada pesakit dengan angina selepas infarksi dan angina exertional menurun;
• Keupayaan Antiplatelet. Agregasi platelet melambatkan, sintesis prostacyclin dirangsang, kelikatan darah berkurangan;
• Aktiviti antioksidan. Penghambatan asid lemak bebas, yang disebabkan oleh katekolamin, berlaku. Mengurangkan keperluan oksigen untuk metabolisme lebih lanjut;
• Aliran darah Venous ke jantung, jumlah plasma yang beredar berkurangan;
• Rembesan insulin berkurangan disebabkan oleh perencatan glikogenolisis;
• Kesan sedatif berlaku, kontraktilitas rahim meningkat semasa mengandung.

Petunjuk untuk kemasukan

Penyekat Alpha-1 ditetapkan untuk patologi berikut:

• hipertensi (untuk mengurangkan tekanan darah);
• CHF (rawatan gabungan);
• hiperplasia prostatic watak jinak.

Alpha-1,2-blockers digunakan dalam keadaan berikut:

• patologi peredaran otak;
• migrain;
• demensia disebabkan komponen vaskular;
• patologi peredaran periferal;
• masalah kencing akibat pundi kencing neurogenik;
• angiopati diabetes;
• penyakit klinikal kornea;
• vertigo dan patologi berfungsi alat vestibular, yang berkaitan dengan faktor vaskular;
• neuropati saraf optik yang dikaitkan dengan iskemia;
• hypertrophy prostat.

Penting: Penghalang alfa-2-adrenergik hanya ditetapkan semasa rawatan mati pucuk pada lelaki.

Beta-1,2-blockers yang tidak selektif digunakan dalam rawatan patologi berikut:

• tekanan darah tinggi;
• peningkatan dalam tekanan intraokular;
• migrain (tujuan prophylactic);
• kardiomiopati hipertropik;
• serangan jantung;
• sinus tachycardia;
• gegaran;
• bigeminia, arrhythmias supraventrikular dan ventrikel, trigeminia (tujuan prophylactic);
• angina exertional;
• prolaps injap mitral.

Penyekat beta-1 selektif juga dipanggil kardio-selektif kerana kesannya pada jantung dan kurang pada tekanan darah dan saluran darah. Mereka ditulis dalam keadaan berikut:

• penyakit jantung iskemia;
• akathisia kerana mengambil neuroleptik;
• aritmia pelbagai jenis;
• prolaps injap mitral;
• migrain (tujuan prophylactic);
• dystonia neurocircular (penampilan hypertonic);
• sindrom jantung hyperkinetic;
• hipertensi arteri (rendah atau sederhana);
• gegaran, pheochromocytoma, thyrotoxicosis (komposisi rawatan kompleks);
• infark miokard (selepas serangan jantung dan untuk mengelakkan yang kedua);
• kardiomiopati hipertropik.

Alpha-beta-blockers dilepaskan dalam kes berikut:

• arrhythmia;
• angina stabil;
• CHF (rawatan gabungan);
• tekanan darah tinggi;
• glaukoma (titisan mata);
• krisis hipertensi.

Klasifikasi dadah

Terdapat empat jenis adrenoreceptors di dalam dinding kapal (alpha 1 dan 2, beta 1 dan 2). Dadah dari sekelompok penghalang adrenergik boleh menyekat jenis reseptor yang berlainan (contohnya, hanya reseptor beta-1-adrenergik). Persediaan dibahagikan kepada kumpulan bergantung kepada penutupan jenis tertentu reseptor ini:

• alpha-1-blockers (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alpha-2 blockers (yohimbin);
• alpha-1, 2-blocker (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, prophoxane, alpha dihydroergocriptine).

Pengendali beta dibahagikan kepada kumpulan berikut:

• adrenoblockers nonselective (timolol, metipranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• pemadam adrenergik selektif (kardioselektif) (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, tseliprolol, metoprolol).

Senarai alpha-beta-blockers (mereka termasuk alpha dan beta-adrenoreceptors pada masa yang sama):

Nota: Klasifikasi menyenaraikan nama-nama zat aktif yang merupakan sebahagian daripada ubat-ubatan dalam kumpulan penyekat tertentu.

Pengendali beta juga datang dengan atau tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman. Klasifikasi ini dianggap sebagai sampingan, kerana ia digunakan oleh pakar untuk memilih ubat yang diperlukan.

Senarai ubat

Nama biasa untuk alpha-1-blocker:

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormine;
• Sectral;
• Betaftan;
• Xonef;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Konsert;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Kordanum;
• Breviblok.

Kesan sampingan

Kesan sampingan biasa dari pengambilan adrenergik:

• saluran gastrousus: loya, cirit-birit, sembelit, dyskinesia biliard, kolitis iskemia, kembung perut;
• sistem endokrin: hipo- atau hyperglycemia pada pesakit diabetes mellitus, menghalang glikogenolisis;
• Sistem kencing: pengurangan penapisan glomerular dan aliran darah buah pinggang, potensi dan keinginan seksual;
• sindrom penarikan: serangan angina pektoris yang kerap, peningkatan kadar jantung;
• sistem kardiovaskular: aliran darah terjejas di lengan dan kaki, edema paru atau asma jantung, bradikardia, hipotensi, blokade atrioventrikular;
• sistem pernafasan: bronkospasm;
• sistem saraf pusat: keletihan, kelemahan, masalah tidur, depresi, masalah ingatan, halusinasi, paresthesia, mobiliti emosi, pening, sakit kepala.

Kesan sampingan mengambil alpha-1 blockers:

• bengkak;
• penurunan tekanan yang kuat;
• aritmia dan takikardia;
• sesak nafas;
• hidung berair;
• mulut kering;
• sakit di dada;
• menurunkan libido;
• kesakitan dengan pendirian;
• inkontinensia kencing.

Kesan sampingan apabila menggunakan penghalang reseptor alpha-2:

• peningkatan tekanan;
• kebimbangan, kerengsaan yang berlebihan, kerengsaan dan aktiviti motor;
• gegaran;
• penurunan frekuensi kencing dan jumlah cecair.

Kesan sampingan dari alfa-1 dan -2-blocker:

• menurun selera makan;
• masalah tidur;
• berpeluh berlebihan;
• tangan dan kaki yang sejuk;
• demam
• peningkatan keasidan dalam perut.

Kesan sampingan biasa penyekat beta:

• kelemahan umum;
• reaksi yang lambat;
• keadaan tertekan;
• mengantuk;
• kebas dan kesejukan anggota badan;
• penglihatan berkurangan dan persepsi rasa miskin (sementara);
• dispepsia;
• bradikardia;
• konjunktivitis.

Penyekat beta bukan selektif boleh membawa kepada syarat-syarat berikut:

• patologi visi (kabur, merasakan bahawa badan asing telah jatuh ke dalam mata, air mata, dualitas, terbakar);
• iskemia jantung;
• kolitis;
• batuk dengan kemungkinan serangan tercekik;
• penurunan tajam dalam tekanan;
• mati pucuk;
• pengsan;
• hidung berair;
• peningkatan dalam asid urik darah, kalium dan trigliserida.

Penyekat alpha beta mempunyai kesan sampingan berikut:

• penurunan platelet darah dan leukosit;
• pembentukan darah dalam air kencing;
• peningkatan dalam kolesterol, gula dan bilirubin;
• patologi pengaliran hati, kadang-kadang datang kepada sekatan;
• peredaran perifer terjejas.

Interaksi dengan ubat lain

Keserasian yang menyenangkan dengan penyekat alpha dalam ubat berikut:

1. Diuretik. Terdapat pengaktifan sistem renin-angiotensin-aldosteron dan garam dan cecair dalam badan tidak dikekalkan. Kesan hipotensi dipertingkatkan, kesan negatif diuretik pada tahap lipid dikurangkan.
2. Penyekat beta boleh digabungkan dengan penghalang alpha (alpha-beta-blockers proxodolol, labetalol, dan lain-lain). Kesan hipotensi dipergiatkan bersama dengan pengurangan jumlah minit jantung jantung dan rintangan vaskular periferal umum.

Gabungan gabungan beta-blockers dengan ubat lain:

1. Gabungan yang berjaya dengan nitrat, terutama jika pesakit menderita bukan sahaja dari hipertensi, tetapi juga dari penyakit jantung iskemik. Terdapat peningkatan dalam kesan hipotensi, bradikardia disamakan oleh takikardia yang disebabkan oleh nitrat.
2. Gabungan dengan diuretik. Kesan peningkatan diuretik dan memanjangkan disebabkan oleh perencatan pembebasan renin dari buah pinggang oleh beta-blockers.
3. Penghambat ACE dan penghalang reseptor angiotensin. Sekiranya terdapat kesan terhadap aritmia, anda boleh menggabungkan penerimaan dengan berhati-hati dengan quinidine dan novokainamidom.
4. Penyekat saluran kalsium kumpulan dihydropyridines (cordafen, nifedipine, nikirdipin, fenigidin). Anda boleh menggabungkan dengan berhati-hati dan dalam dos yang kecil.

1. Penyekat saluran kalsium, yang termasuk dalam kumpulan verapamil (isoptin, gallopamil, verapamil, finoptin). Kekerapan dan kekuatan pengecutan jantung dikurangkan, kekonduksian atrioventrikular menjadi lebih teruk, hipotensi, bradikardia, kegagalan ventrikel kiri akut dan peningkatan blokade atrioventrikular.
2. Sympatolitics - Octadine, Reserpine dan ubat-ubatan dengannya dalam komposisi (Rauvazan, Brynerdin, Adelfan, Rundatin, Cristepin, Triresid). Terdapat kesan melemahkan kesan simpatetik pada miokardium, dan komplikasi yang berkaitan dengan ini mungkin berlaku.
3. Glikosida jantung, M-cholinomimetics langsung, ubat antikolinesterase dan antidepresan trisiklik. Kemungkinan sekatan, bradyarrhythmia dan penangkapan jantung meningkat.
4. Perencat antidepresan-MAO. Ada kemungkinan krisis hipertensi.
5. Adrenomimetika dan antihistamin beta biasa dan atipikal. Terdapat kelemahan ubat ini apabila digunakan bersama-sama dengan penghalang beta.
6. Insulin dan ubat mengurangkan gula. Terdapat peningkatan dalam kesan hipoklikemik.
7. Salicylates dan butadiona. Terdapat kelemahan kesan anti-radang;
8. Antikoagulan tidak langsung. Terdapat kelemahan kesan antitrombotik.

Contraindications

Kontra untuk menerima alpha-1 blocker:

• kehamilan;
• laktasi;
• stenosis injap mitral atau aorta;
• patologi hati yang teruk;
• kepekaan yang berlebihan kepada komponen dadah;
• kecacatan jantung akibat pengurangan tekanan pengisian ventrikel;
• kegagalan buah pinggang yang teruk;
• hipotensi ortostatik;
• kegagalan jantung disebabkan oleh tamponade jantung atau perikarditis konstruktif.

Contraindications untuk menerima alpha-1,2-blockers:

• hipotensi;
• pendarahan akut;
• laktasi;
• kehamilan;
• infark miokard, yang berlaku kurang dari tiga bulan lalu;
• bradikardia;
• kepekaan yang berlebihan kepada komponen dadah;
• penyakit jantung organik;
• aterosklerosis kapal periferal dalam bentuk yang teruk.

• kepekaan yang berlebihan kepada komponen dadah;
• patologi yang teruk pada buah pinggang atau hati;
• melompat tekanan darah;
• hipertensi yang tidak terkawal atau hipotensi.

Kontra umum untuk penerimaan penyekat beta yang tidak selektif dan terpilih:

• kepekaan yang berlebihan kepada komponen dadah;
• kejutan kardiogenik;
• sekatan sinoatrial;
• kelemahan sinus nod;
• hipotensi (tekanan darah kurang daripada 100 mm);
• kegagalan jantung akut;
• blok atrioventrikular tahap kedua atau ketiga;
• bradikardia (denyutan kurang daripada 55 denyutan / min.);
• CHF dalam dekompensasi;

Kontra untuk menerima beta-blockers tidak selektif:

• asma bronkial;
• penyakit vaskular peredaran darah;
• Prinzmetal angina pectoris.

• laktasi;
• kehamilan;
• patologi peredaran periferal.

Penderita ubat-ubatan hipertensi yang dianggap perlu digunakan dengan ketat mengikut arahan dan dalam dos yang ditetapkan oleh doktor. Ubat-ubatan sendiri boleh berbahaya. Pada kejadian pertama kesan sampingan, anda harus segera menghubungi institusi perubatan.

Penyekat beta. Mekanisme tindakan dan klasifikasi. Petunjuk, contraindications dan kesan sampingan.

Penyekat beta, atau blocker reseptor beta-adrenergik, adalah sekumpulan ubat yang mengikat reseptor beta-adrenergik dan menyekat tindakan katekolamin (adrenalin dan norepinephrine) pada mereka. Penyekat beta tergolong dalam ubat asas dalam rawatan hipertensi arteri penting dan sindrom tekanan darah tinggi. Kumpulan ubat ini telah digunakan untuk merawat hipertensi sejak 1960-an, ketika mereka mula-mula memasuki amalan klinis.

Sejarah penemuan

Pada tahun 1948, R. P. Ahlquist menerangkan dua jenis adrenoreceptors yang berlainan fungsi - alpha dan beta. Sepanjang 10 tahun yang akan datang, antagonis alpha adrenoreceptor hanya diketahui. Pada tahun 1958, dichloisoprenaline telah ditemui, menggabungkan sifat-sifat agonis dan antagonis beta reseptor. Beliau dan beberapa ubat susulan yang lain belum lagi sesuai untuk kegunaan klinikal. Dan hanya pada tahun 1962 propranolol (inderal) telah disintesis, yang membuka halaman baru dan terang dalam rawatan penyakit kardiovaskular.

Hadiah Nobel dalam Perubatan pada tahun 1988 menerima J. Black, G. Elion, G. Hutchings untuk pembangunan prinsip-prinsip baru terapi dadah, khususnya untuk mewajarkan penggunaan beta-blockers. Harus diingat bahawa beta-blocker telah dikembangkan sebagai kumpulan ubat-ubatan antiarrhythmic, dan kesan hipotensi mereka adalah penemuan klinikal yang tidak dijangka. Pada mulanya, dia dianggap sebagai satu kesilapan, jauh dari tindakan yang selalu diingini. Hanya selepas itu, bermula pada tahun 1964, selepas penerbitan Prichard dan Giiliam, adakah ia dihargai.

Mekanisme tindakan penghalang beta

Mekanisme tindakan ubat-ubatan dalam kumpulan ini adalah disebabkan oleh keupayaan mereka untuk menghalang reseptor beta-adrenergik dari otot jantung dan tisu-tisu lain, menyebabkan beberapa kesan yang merupakan komponen mekanisme tindakan hipotensi ubat-ubatan ini.

• Pengurangan dalam output jantung, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung, akibat permintaan oksigen miokardial berkurangan, bilangan kolateral meningkat, dan aliran darah miokard dikongsi semula.
• Pengurangan kadar denyutan jantung. Dalam hal ini, diastol mengoptimumkan jumlah aliran darah koronari dan menyokong metabolisme miokardium yang rosak. Penyekat beta, "melindungi" miokardium, mampu mengurangkan zon infarksi dan kekerapan komplikasi infark miokard.
• Pengurangan jumlah ketahanan periferal dengan mengurangkan pengeluaran renin oleh sel juxtaglomerular.
• Mengurangkan pembebasan norepinefrin dari gentian saraf simpatetik postganglionik.
• Peningkatan pengeluaran faktor vasodilasi (prostacyclin, prostaglandin e2, nitric oxide (II)).
• Pengurangan reabsorpsi ion natrium di buah pinggang dan kepekaan baroreptipor gerbang aorta dan karotid (somnoe) sinus.
• Kesan menstabil membran - mengurangkan kebolehtelapan membran untuk natrium dan kalium ion.

Bersama dengan antihipertensi, beta-blockers mempunyai kesan berikut.

• Aktiviti antirastik, yang disebabkan oleh perencatan tindakan catecholamines, memperlambat irama sinus dan penurunan kadar impuls dalam septum atrioventricular.
• Aktiviti antiangine - menyekat persaingan beta-1 adrenergik reseptor miokardium dan saluran darah, yang membawa kepada penurunan kadar jantung, kontraksi miokardium, tekanan darah, serta peningkatan panjang diastole, dan peningkatan dalam aliran darah koronari. Secara umum, untuk mengurangkan keperluan otot jantung untuk oksigen, akibatnya, toleransi terhadap tekanan fizikal meningkat, tempoh iskemia dikurangkan, kekerapan serangan angina pada pesakit dengan angina exertional dan angina selepas infark berkurang.
• Keupayaan antiplatelet - melambatkan pengagregatan platelet dan merangsang sintesis prostacyclin dalam endotelium dinding vaskular, mengurangkan kelikatan darah.
• Aktiviti antioksidan, yang ditunjukkan oleh perencatan asid lemak bebas daripada tisu adipose yang disebabkan oleh katekolamin. Mengurangkan permintaan oksigen untuk metabolisme selanjutnya.
• Pengurangan aliran darah vena ke jantung dan jumlah plasma yang beredar.
• Mengurangkan rembesan insulin dengan menghalang glikogenolisis dalam hati.
• Mereka mempunyai kesan sedatif dan meningkatkan kontraktilitas rahim semasa mengandung.

Dari meja menjadi jelas bahawa beta-1 adrenoreceptors didapati kebanyakannya di dalam otot jantung, hati dan tulang. Catecholamines, yang mempengaruhi beta-1 adrenoreceptors, mempunyai kesan merangsang, menyebabkan peningkatan kadar jantung dan kekuatan.

Klasifikasi beta-blockers

Bergantung pada kesan utama pada beta-1 dan beta-2, adrenoreceptors dibahagikan kepada:

• kardio selektif (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
• kardio selektif (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

Bergantung kepada keupayaan mereka untuk membubarkan lipid atau air, beta-blockers farmacokinetically dibahagikan kepada tiga kumpulan.

1. Lipophilic beta-blockers (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Apabila digunakan secara lisan, ia diserap dengan cepat dan hampir sepenuhnya (70-90%) di dalam perut dan usus. Persiapan kumpulan ini menembusi baik ke tisu dan organ yang berbeza, serta melalui plasenta dan penghalang darah-otak. Sebagai peraturan, beta-blocker lipofil diresepkan dalam dos yang rendah untuk kegagalan hati dan congestive heart failure.
2. Penyekat beta hidrofilik (atenolol, nadolol, talinolol, sotalol). Tidak seperti penyekat beta lipofilik, apabila digunakan secara lisan, mereka menyerap hanya 30-50%, kurang dimetabolismekan dalam hati, mempunyai jangka hayat yang panjang. Dikumpulkan terutamanya melalui buah pinggang, dan oleh itu beta-blocker hidrofilik digunakan dalam dos yang rendah dengan fungsi buah pinggang yang tidak mencukupi.
3. Penyekat beta-blocker dan hydrophilic, atau penyekat amphipilik (acebutolol, bisoprolol, betaxolol, pindolol, celiprolol), larut dalam kedua-dua lipid dan air, selepas pentadbiran oral, 40-60% daripada ubat diserap. Mereka menduduki kedudukan perantaraan antara beta-blocker dan hydrophilic beta-blockers dan diekskresikan sama rata oleh buah pinggang dan hati. Dadah diberikan kepada pesakit yang mempunyai kekurangan buah pinggang dan hati sederhana.

Klasifikasi beta-blockers by generations

1. Selektif Cardione (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
2. Cardioselective (atenolol, metoprolol, bisoprolol, betaxolol, nebololol, bevantolol, esmolol, acebutolol, talinolol).
3. Penyekat beta dengan sifat penghalang reseptor alpha-adrenergik (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) adalah ubat-ubatan yang wujud dalam mekanisme tindakan hipotensi kedua-dua kumpulan penghalang.

Beta-blocker kardioselektif dan bukan kardioselektif pula dibahagikan kepada ubat-ubatan dengan aktiviti simpatomimetik dalaman dan tanpa itu.

1. Penyekat beta cardioselektif tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol), bersama-sama dengan kesan antihipertensi, mengurangkan irama jantung, memberi kesan antiarrhythmic, tidak menyebabkan bronkospasme.
2. Cardioselective beta-blockers dengan aktiviti intrinsik sympathomimetic (Acebutolol, talinolol, celiprolol) kurang melambatkan kadar jantung, menghalang nod automasi sinus dan pengaliran atrioventricular, menyediakan antianginal ketara dan kesan antiarrhythmic dalam tachycardia sinus, supraventricular dan ventrikel aritmia, mempunyai sedikit kesan kepada beta -2 reseptor adrenergik bronkus dari saluran paru-paru.
3. Penyekat beta bukan bioselektif tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (Propranolol, Nadolol, Timolol) mempunyai kesan anti-angina yang paling besar, oleh itu mereka lebih sering diresepkan kepada pesakit yang angina bersamaan.
4. Penyekat beta bukan bioselektif dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Visken) bukan sahaja menyekat, tetapi juga beta-adrenoreceptors yang merangsang sebahagiannya. Dadah dalam kumpulan ini mengurangkan kadar degupan jantung ke tahap yang lebih rendah, melambatkan pengaliran atrioventricular dan mengurangkan kontraksi miokardium. Mereka boleh diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dengan tahap pengaliran ringan, kegagalan jantung, dan nadi yang jarang.

Selektif jantung pemekat beta

Penyekat beta cardioselektif menghalang reseptor adrenergik beta-1 yang terletak di sel-sel otot jantung, alat juxtaglomerular buah pinggang, tisu adipose, sistem pengalihan jantung dan usus. Walau bagaimanapun, pemilih beta-blockers bergantung kepada dos dan hilang apabila dos beta-1 terpilih beta-blockers digunakan.

Pengendali beta bukan selektif bertindak pada kedua-dua jenis reseptor, pada beta-1 dan beta-2 adrenoreceptors. Beta-2 adrenoreceptors terletak pada otot licin saluran darah, bronkus, uterus, pankreas, hati dan jaringan adipose. Ubat-ubatan ini meningkatkan aktiviti kontraksi rahim hamil, yang boleh menyebabkan kelahiran pramatang. Pada masa yang sama, blokade beta-2 adrenoreceptors dikaitkan dengan kesan negatif (bronkospasme, vasospasm periferal, glukosa dan metabolisme lipid) daripada beta-blockers tidak selektif.

Cardioselective beta-blocker mempunyai kelebihan berbanding non-cardioselective dalam merawat pesakit dengan hipertensi arteri, asma bronkial dan penyakit lain sistem bronchopulmonary, disertai oleh bronkospasme, diabetes, claudication sekejap.

Petunjuk untuk pelantikan:

• tekanan darah tinggi arteri;
• hipertensi arteri sekunder;
• tanda hipersympathicotonia (tekakardia, tekanan nadi tinggi, jenis hemodinetik hemodinamik);
• Penyakit arteri koronari bersambung - angina eksperimen (pemilih beta pemilih, tidak selektif - tidak selektif);
• mengalami serangan jantung, tanpa menghiraukan kehadiran angina;
• gangguan irama jantung (rentak pramatang atrium dan ventrikel, takikardia);
• kegagalan jantung subcompensated;
• kardiomiopati hipertropik, stenosis subaortik;
• prolaps injap mitral;
• risiko fibrillasi ventrikel dan kematian secara tiba-tiba;
• hipertensi arteri dalam tempoh pra operasi dan selepas operasi;
• Penyekat beta juga ditetapkan untuk migrain, hipertiroidisme, penyalahgunaan alkohol dan dadah.

Penyekat beta: contraindications

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• bradikardia;
• blok atrioventricular 2-3 darjah;
• hipotensi;
• kegagalan jantung akut;
• kejutan kardiogenik;
• angina vasospastic.

Dari organ dan sistem lain:

• asma bronkial;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• penyakit stenosis vaskular periferi dengan iskemia anggota badan pada rehat.

Penyekat beta: kesan sampingan

Dari sisi sistem kardiovaskular:

• penurunan kadar jantung;
• perlahan kekonduksian atrioventricular;
• pengurangan ketara dalam tekanan darah;
• pecahan pecutan.

Dari organ dan sistem lain:

• gangguan sistem pernafasan (bronkospasme, pelanggaran patriosis bronkial, keterukan penyakit paru-paru kronik);
• vasoconstriction periferal (sindrom Raynaud, kaki sejuk, claudication sekejap);
• gangguan psiko-emosi (kelemahan, rasa mengantuk, kemerosotan ingatan, labil emosi, kemurungan, psikosis akut, gangguan tidur, halusinasi);
• gangguan gastrousus (mual, cirit-birit, sakit perut, sembelit, keterukan maag peptik, kolitis);
• sindrom penarikan;
• pelanggaran karbohidrat dan metabolisme lipid;
• kelemahan otot, intoleransi senaman;
• mati pucuk dan menurunkan libido;
• mengurangkan fungsi buah pinggang akibat berkurangnya perfusi;
• menurunkan pengeluaran air mata, konjunktivitis;
• gangguan kulit (dermatitis, ruam, keterukan psoriasis);
• hipotrofi janin.

Penyekat beta dan kencing manis

Diabetes mellitus jenis kedua, keutamaan diberikan kepada penghalang beta selektif, kerana sifat dismetabolik mereka (hyperglycemia, sensitiviti insulin menurun) kurang ketara daripada yang tidak selektif.

Penyekat beta dan kehamilan

Semasa mengandung, penggunaan beta-blockers (tidak selektif) tidak diingini kerana ia menyebabkan bradikardia dan hipoksemia dengan hypotrophy janin berikutnya.

Apa ubat daripada kumpulan beta-blocker yang lebih baik digunakan?

Bercakap penghalang beta-adrenergik sebagai kelas ubat antihipertensi, menyiratkan ubat-ubatan yang mempunyai selektiviti beta-1 (mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit), tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman (lebih berkesan) dan sifat-sifat vasodilating.

Penghalang beta yang lebih baik?

Baru-baru ini, beta-blocker telah muncul di negara kita dengan gabungan yang paling optimum dari semua kualiti yang diperlukan untuk rawatan penyakit kronik (hipertensi arteri dan penyakit jantung koronari) - Lokren.

Lokren adalah asal dan pada masa yang sama murah beta-blocker dengan pemilihan beta-1 yang tinggi dan kehidupan separuh hayat terpanjang (15-20 jam), yang membolehkan penggunaannya sekali sehari. Pada masa yang sama, beliau tidak mempunyai aktiviti simpatomimetik dalaman. Ubat ini menormalkan variasi irama harian tekanan darah, membantu mengurangkan tahap peningkatan tekanan darah pagi. Dalam rawatan Lokren pada pesakit dengan penyakit jantung iskemik, kekerapan strok berkurangan, keupayaan untuk menahan penuaan fizikal meningkat. Ubat tidak menyebabkan perasaan kelemahan, keletihan, tidak menjejaskan metabolisme karbohidrat dan lipid.

Dadah kedua yang boleh dibezakan ialah Nebilet (Nebivolol). Dia menduduki tempat istimewa di kelas beta-blocker kerana sifat-sifatnya yang tidak biasa. Nebilet terdiri daripada dua isomer: yang pertama adalah beta-blocker, dan yang kedua ialah vasodilator. Ubat ini mempunyai kesan langsung pada rangsangan sintesis oksida nitrat (NO) oleh endothelium vaskular.

Disebabkan oleh mekanisme tindakan ganda, Nebilet dapat diresepkan kepada pesakit dengan hipertensi arteri dan penyakit paru-paru yang berkaitan dengan kronik, aterosklerosis arteri periferal, kegagalan jantung kongestif, dislipidemia teruk dan kencing manis.

Bagi dua proses patologi yang terakhir, hari ini terdapat banyak bukti saintifik bahawa Nebilet bukan sahaja tidak menjejaskan metabolisma lipid dan karbohidrat, tetapi juga menormalkan kesan ke atas kolesterol, tahap trigliserida, glukosa darah dan hemoglobin gliserol. Para penyelidik mengaitkan sifat-sifat ini unik kepada kelas beta-blockers dengan aktiviti NO-modulasi dadah.

Sindrom penarikan beta-blocker

Pembatalan beta-adrenoreceptor secara tiba-tiba selepas penggunaan berpanjangan, terutama dalam dos yang tinggi, boleh menyebabkan gejala ciri angina yang tidak stabil, takikardia ventrikel, infark miokard, dan kadang-kadang juga kematian secara tiba-tiba. Sindrom penarikan mula muncul selepas beberapa hari (kurang kerap - selepas 2 minggu) selepas menghentikan penghalang beta-adrenoreceptor.

Untuk mengelakkan akibat serius pemansuhan ubat-ubatan ini harus mematuhi saranan berikut:

• hentikan penggunaan penghalang beta-adrenoreceptor secara beransur-ansur, selama 2 minggu, mengikut skema ini: pada hari pertama, propranolol dos harian dikurangkan tidak melebihi 80 mg, pada hari ke-5 - sebanyak 40 mg, pada hari ke-9 - 20 mg dan pada 13 - 10 mg;
• pesakit dengan penyakit arteri koronari semasa dan selepas penarikan penghalang beta-adrenoreceptor perlu menghadkan aktiviti fizikal dan, jika perlu, meningkatkan dos nitrat;
• Orang yang mengalami penyakit arteri koronari yang menjalani pembedahan pintasan arteri koronari tidak membatalkan pemblokir beta-adrenoreceptor sebelum pembedahan, 2 jam sebelum pembedahan, dos separuh harian ditetapkan semasa pembedahan, beta-blockers tidak diberikan, tetapi selama 2 hari. selepas ia diberikan secara intravena.

Rawatan Jantung

direktori dalam talian

Senarai blocker beta moden

Dadah dengan kesan terapeutik yang penting digunakan secara meluas oleh pakar. Mereka digunakan untuk merawat penyakit jantung, yang merupakan yang paling biasa di kalangan penyakit lain. Penyakit ini sering menyebabkan kematian pesakit. Ubat-ubatan yang diperlukan untuk merawat penyakit-penyakit ini adalah penyekat beta. Senarai ubat kelas, yang terdiri daripada 4 bahagian, dan klasifikasinya dibentangkan di bawah.

Pengelasan pemblokir beta

Struktur kimia dadah adalah heterogen dan kesan klinikal tidak bergantung kepadanya. Lebih penting lagi untuk mengenal pasti kekhususan bagi reseptor dan afiniti tertentu bagi mereka. Semakin tinggi kekhususan untuk reseptor beta-1, kesan sampingan ubat yang lebih sedikit. Dalam hal ini, senarai lengkap ubat-ubatan beta-penyekat harus dibentangkan secara rasional.

Generasi pertama ubat:

• nonselective kepada reseptor beta jenis 1 dan 2: "Propranolol" dan "Sotalol", "Timolol" dan "Oxprenolol", "Nadolol", "Penbutamol".

• terpilih kepada reseptor beta jenis 1: "Bisoprolol" dan "Metoprolol", "Acebutalol" dan "Atenolol", "Esmolol".

• Penyekat beta-1 selektif dengan sifat farmakologi tambahan: "Nebivolol" dan "Betaxalol", "Talinolol" dan "Tseliprolol".
• Penyekat beta-1 dan beta-2 yang tidak selektif dengan sifat farmakologi tambahan: Carvedilol dan Carteolol, Labetalol dan Bucindolol.

Penyekat beta (senarai ubat, lihat di atas) pada masa yang berlainan adalah kumpulan utama ubat yang telah digunakan dan sedang digunakan sekarang untuk penyakit vaskular dan jantung. Ramai daripada mereka, terutamanya wakil generasi kedua dan ketiga, digunakan hari ini. Oleh kerana kesan farmakologi mereka, adalah mungkin untuk mengawal kekerapan penguncupan jantung dan kelakuan irama ektopik kepada ventrikel, untuk mengurangkan kekerapan serangan angina angina.

Penjelasan klasifikasi

Narkoba terawal adalah wakil generasi pertama, iaitu, beta-blocker tidak selektif. Senarai ubat dan dadah yang dibentangkan di atas. Ubat-ubatan ini dapat menghalang reseptor jenis 1 dan 2, memberikan kedua-dua kesan terapeutik dan kesan sampingan, yang dinyatakan oleh bronkospasme. Kerana mereka dikontraindikasikan dalam COPD, asma bronkial. Dadah yang paling penting dalam generasi pertama ialah: "Propranolol", "Sotalol", "Timolol".

Di antara wakil-wakil generasi kedua, senarai ubat-ubatan beta-blocker telah dikumpulkan, mekanisme tindakan yang dikaitkan dengan penghalang keutamaan reseptor jenis pertama. Mereka dicirikan oleh afinitas yang lemah untuk reseptor jenis 2, oleh itu mereka jarang menyebabkan bronkospasme pada pesakit dengan asma dan COPD. Dadah yang paling penting dalam generasi ke-2 ialah Bisoprolol dan Metoprolol, Atenolol.

Penyekat beta generasi ketiga

Wakil-wakil generasi ketiga - ini adalah penghalang beta paling moden. Senarai ubat terdiri daripada "Nebivolol", "Carvedilol", "Labetalol", "Bucindolol", "Tseliprolol" dan lain-lain (lihat di atas). Yang paling penting dari pandangan klinikal adalah seperti berikut: "Nebivolol" dan "Carvedilol." Yang pertama didominasi beta reseptor beta dan merangsang pelepasan NO. Ini menyebabkan pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik.

Penyekat beta dipercayai menjadi ubat untuk hipertensi dan penyakit jantung, sementara Nebivolol adalah ubat serba boleh yang berfungsi dengan baik untuk kedua-dua tujuan. Walau bagaimanapun, kosnya sedikit lebih tinggi daripada harga yang lain. Sama seperti hartanah, tetapi sedikit lebih murah, adalah Carvedilol. Ia menggabungkan sifat-sifat beta-1 dan alpha-blocker, yang membolehkan mengurangkan frekuensi dan kekuatan pengecutan jantung, serta memperluaskan kapal periferi.

Kesan ini membolehkan anda mengawal kegagalan jantung dan hipertensi. Dan dalam kes CHF, Carvedilol adalah ubat pilihan, kerana ia juga antioksidan. Kerana alat itu menghalang perkembangan plak atherosclerosis.

Petunjuk untuk penggunaan kumpulan dadah

Semua tanda-tanda untuk penggunaan beta-blockers bergantung kepada sifat spesifik kumpulan ubat tertentu. Penghalang Nonselective mempunyai petunjuk yang lebih sempit, sedangkan yang selektif lebih selamat dan boleh digunakan secara meluas. Secara umum, tanda-tanda adalah perkara biasa, walaupun mereka terhad oleh ketidakupayaan untuk menggunakan ubat ini pada sesetengah pesakit. Untuk ubat-ubatan bukan selektif, tanda-tanda tersebut adalah seperti berikut:

• infark miokard dalam sebarang tempoh, angina exertional, rehat, stenocardia tidak stabil;
• atrial fibrillation normo dan takiform;
• sinus tachyarrhythmia dengan atau tanpa konduksi ventrikel;
• kegagalan jantung (kronik);
• hipertensi arteri;
• hipertiroidisme, thyrotoxicosis dengan atau tanpa krisis;
• pheochromocytoma dengan krisis atau untuk terapi asas penyakit dalam tempoh pra operasi;
• migrain;
• aortic aortic stratified;
• sindrom penarikan alkohol atau narkotik.

Disebabkan keselamatan banyak ubat-ubatan kumpulan, terutamanya generasi kedua dan ketiga, senarai ubat-ubatan beta-blocker sering muncul dalam protokol untuk merawat penyakit jantung dan saluran darah. Dari segi kekerapan penggunaan, mereka hampir sama dengan penghambat ACE, yang digunakan untuk merawat CHF dan hipertensi dengan dan tanpa sindrom metabolik. Bersama dengan diuretik, kedua-dua kelompok ubat ini dapat meningkatkan harapan hidup dalam kegagalan jantung kronik.

Contraindications

Penyekat beta, seperti ubat lain, mempunyai beberapa kontraindikasi. Lebih-lebih lagi, kerana ubat-ubatan memberi kesan kepada reseptor, mereka lebih selamat daripada inhibitor ACE. Contraindications umum:

• asma bronkial, COPD;
• bradyarrhythmia, sindrom sinus sakit;
• blok atrioventricular II;
• hipotensi gejala;
• kehamilan, umur kanak-kanak;
• dekompensasi kegagalan jantung - CHF II B-III.

Juga sebagai kontraindikasi bertindak sebagai reaksi alergi sebagai tindak balas terhadap menerima penghalang. Sekiranya alahan berlaku pada mana-mana ubat, kemudian menggantikan dadah dengan yang lain menyelesaikan masalah ini.

Kesan penggunaan ubat klinikal

Apabila ubat angina pectoris ketara mengurangkan kekerapan serangan angina dan kekuatan mereka, mengurangkan kemungkinan kejadian koronari akut. Dalam CHF, rawatan dengan beta-blockers dengan ACE inhibitors dan dua diuretik meningkatkan jangka hayat. Dadah mengawal tachyarrhythmias dengan berkesan dan menghalang irama ektopik yang kerap berlaku di ventrikel. Sejumlah dana membantu mengawal manifestasi penyakit jantung.

Kesimpulan mengenai beta blockers

Carvedilol dan Nebivolol adalah penghalang beta terbaik. Senarai ubat yang menunjukkan aktiviti beta-reseptor yang melengkapi senarai ubat-ubatan penting terapeutik utama. Oleh itu, dalam amalan klinikal, sama ada wakil generasi ketiga, iaitu "Carvedilol" atau "Nebivolol", atau terutamanya beta-1 reseptor ubat-ubatan terpilih: "Bisoprolol", "Metoprolol" harus digunakan. Sudah hari ini, penggunaannya membolehkan anda mengendalikan hipertensi dan merawat penyakit jantung.

Penyekat beta - kelas ubat yang digunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular (hipertensi, angina, infark miokard, gangguan jantung dan kegagalan jantung kronik) dan lain-lain. Pada masa ini, beta blocker sedang diambil oleh berjuta-juta orang di seluruh dunia. Pemaju kumpulan ini agen farmakologi telah membuat revolusi dalam rawatan penyakit jantung. Dalam perubatan praktikal moden, beta-blocker telah digunakan selama beberapa dekad.

Adrenalin dan katekolamin lain memainkan peranan penting dalam berfungsi badan manusia. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan menjejaskan ujung saraf sensitif - adrenoreceptors yang terletak di tisu dan organ. Dan mereka pula dibahagikan kepada 2 jenis: beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors.

Blok beta menghalang reseptor beta-1-adrenergik, mewujudkan perlindungan otot jantung daripada pengaruh katekolamin. Akibatnya, kekerapan kontraksi otot jantung berkurang, risiko serangan angina dan gangguan irama jantung berkurang.

Penyekat beta mengurangkan tekanan darah menggunakan beberapa mekanisme tindakan sekaligus:

• blokade reseptor beta-1;
• kemurungan sistem saraf pusat;
• menurunkan nada bersimpati;
• penurunan tahap renin dalam darah dan penurunan dalam rembesannya;
• pengurangan kekerapan dan kelajuan pengecutan jantung;
• penurunan dalam output jantung.

Di atherosclerosis, beta-blockers dapat melegakan kesakitan dan mencegah perkembangan penyakit ini, meningkatkan kadar jantung dan mengurangkan regresi ventrikel kiri.

Bersama-sama dengan beta-1, beta-2 adrenoreceptors juga disekat, yang membawa kepada kesan sampingan negatif daripada penggunaan beta-blockers. Oleh itu, setiap ubat kumpulan ini diberikan selektiviti yang dipanggil - keupayaan untuk menyekat reseptor beta-1-adrenergik, tanpa menjejaskan reseptor beta-2-adrenergik. Semakin tinggi selektiviti dadah, semakin berkesan kesan terapeutiknya.

untuk isi ^ Indikasi

Senarai tanda-tanda penyekat beta termasuk:

• serangan jantung dan infark pos;
• angina pectoris;
• kegagalan jantung;
• tekanan darah tinggi;
• kardiomiopati hipertropik;
• masalah irama jantung;
• gegaran penting;
• Sindrom marfan;
• migrain, glaukoma, kebimbangan dan penyakit lain yang tidak bersifat jantung.

Penyekat beta sangat mudah dicari antara ubat-ubatan lain dengan nama dengan ciri "lol" yang berakhir. Semua ubat dalam kumpulan ini mempunyai perbezaan dalam mekanisme tindakan pada reseptor dan peristiwa buruk. Mengikut klasifikasi utama, beta-blocker dibahagikan kepada 3 kumpulan utama.

kembali ke indeks ^ generasi saya - selektif bukan kardio

Persediaan generasi pertama - penyekat selektif bukan kardio - adalah antara ahli terawal kumpulan ubat ini. Mereka menghalang reseptor jenis pertama dan kedua, dengan itu memberi kedua-dua kesan terapeutik dan sampingan (boleh membawa kepada bronkospasme).

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

Sesetengah penghalang beta mempunyai keupayaan untuk merangsang sebahagian penerima beta-adrenergik. Harta ini dipanggil aktiviti simpatomimetik dalaman. Penyekat beta sedemikian melambatkan irama jantung dan kekuatan kontraksinya ke tahap yang lebih rendah, mempunyai kesan yang kurang negatif terhadap metabolisme lipid dan tidak selalunya membawa kepada perkembangan sindrom penarikan.

Ubat generasi pertama dengan aktiviti simpatometik dalaman termasuk:

• Alprenolol (Aptin);
• Bucindolol;
• Labetalol;
• Oxprenolol (Trazicor);
• Penbutolol (Betapressin, Levatol);
• Dilevalol;
• Pindolol (Visken);
• Bopindolol (Sandonorm);
• Carteolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Nadolol (Korgard);
• Timolol (Blokarden);
• Propranolol (Obzidan, Anaprilin);
• Sotalol (Sotahexal, Tenzol);
• Flistrolol;
• Nepradilol.

kembali ke indeks ^ II generasi - selektif kardio

Persediaan generasi kedua terutamanya menghalang reseptor jenis pertama, sebahagian besarnya disetempat di dalam hati. Oleh itu, beta blocker kardioselektif mempunyai kesan sampingan yang lebih sedikit dan mereka selamat dalam hal penyakit paru-paru yang bersamaan. Aktiviti mereka tidak menjejaskan beta-2-adrenoreceptor yang terletak di dalam paru-paru.

Penyekat beta generasi II, sebagai peraturan, dimasukkan dalam senarai ubat berkesan yang ditetapkan untuk fibrilasi atrial dan sinus takikardia.

untuk kandungan ^ Dengan aktiviti sympathomimetic dalaman

• Talinolol (Kordanum);
• Atsebutalol (Sektral, Atzecor);
• Epanolol (Vasacor);
• Goalprolol.

untuk kandungan ^ Tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman

• Atenolol (Betacard, Tenormin);
• Esmolol (Brevibrok);
• Metoprolol (Serdol, Metokol, Metocard, Egilok, Metozok, Corvitol, Betalok zok, Betalok);
• Bisoprolol (Coronal, Kordinorm, Tirez, Niperten, Corbis, Concor, Bisomor, Bisogamma, Biprol, Biol, Bidop, Aritel);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak);
• Nebivolol (Nebilong, Nebilet, Nebilan, Nebicor, Nebivator, Binelol, Odn-neb, Nevotenz);
• Carvedilol (Talliton, Rekardium, Coriol, Carvenal, Carvedigamma, Dilatrend, Vedikardol, Bagodilol, Acridilol);
• Betaxolol (Kerlon, Lokren, Betak).

^ III generasi - dengan sifat vasodilating

Penyekat beta generasi ketiga mempunyai sifat farmakologi tambahan, kerana mereka menyekat bukan sahaja reseptor beta, tetapi juga penerima reseptor alfa yang berada di dalam saluran darah.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

Penyekat beta bukan pilihan bagi generasi baru adalah ubat-ubatan yang sama-sama menjejaskan reseptor beta-1 dan beta-2-adrenergik dan menyumbang kepada kelonggaran saluran darah.

• Pindolol;
• Nipradilol;
• Medroxalol;
• Labetalol;
• Dilevalol;
• Bucindolol;
• Amozulolol.

untuk isi ^ Cardioselective

Ketiga ubat kardioselektif menyumbang kepada peningkatan pengoksidaan oksida nitrat, yang membawa kepada pembesaran saluran darah dan mengurangkan risiko plak aterosklerotik. Generasi baru adrenoblockers kardioselektif termasuk:

• Carvedilol;
• Celiprolol;
• Nebivolol.

untuk isi ^ Dengan tempoh

Selain itu, beta-blockers diklasifikasikan mengikut tempoh kesan menguntungkan ke atas dadah tindakan panjang dan ultrashort. Selalunya, kesan terapeutik bergantung kepada komposisi biokimia beta-blockers.

untuk kandungan ^ Berlaku panjang

Dadah bertindak panjang dibahagikan kepada:

• Lipophilic bertindak pendek - larut dalam lemak, hati secara aktif mengambil bahagian dalam pemprosesan mereka, bertindak selama beberapa jam. Mereka lebih baik mengatasi halangan antara sistem peredaran dan saraf (Propranolol);
• Lipophilic bertindak panjang (retard, metoprolol).
• Hidrofilik - larut dalam air dan tidak diproses di hati (Atenolol).
• Amphiphilic - mempunyai keupayaan untuk larut dalam air dan dalam lemak (bisoprolol, celiprolol, acebutolol), mempunyai dua cara perkumuhan dari badan (ekskresi ginjal dan metabolisme hati).

Dadah bertindak panjang adalah mekanisme tindakan yang berbeza pada adrenoreceptors dan dibahagikan kepada kardio-selektif dan tidak kardio-selektif.

kembali ke kandungan ^ bukan kardioselektif

• Sotalol;
• Penbutolol;
• Nadolol;
• Bopindolol.

untuk isi ^ Cardioselective

• Epanolol;
• Bisoprolol;
• Betaxolol;
• Atenolol.

kembali ke indeks ^ tindakan ultrashort

Penyekat beta ultra bertindak pendek hanya digunakan untuk dropper. Bahan-bahan yang bermanfaat bagi ubat ini dimusnahkan oleh tindakan enzim darah dan berhenti 30 minit selepas tamat prosedur.

Tempoh pendek tindakan aktif membuat ubat kurang berbahaya sekiranya penyakit bersamaan, seperti hipotensi dan kegagalan jantung, dan kardioselektiviti dalam kes sindrom broncho-menghalang. Seorang wakil dari kumpulan ini adalah bahan Esmolol.

Kandungan ^ Contraindications

Mengambil pemblokir beta sememangnya dikontraindikasikan dalam:

• edema pulmonari;
• kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• bradikardia;
• penyakit pulmonari obstruktif kronik;
• asma bronkial;
• 2 darjah blok jantung atrioventricular;
• hipotensi (menurunkan tekanan darah lebih daripada 20% daripada nilai normal);
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin;
• Sindrom Raynaud;
• atherosclerosis arteri perifer;
• alahan terhadap dadah;
• kehamilan, serta pada zaman kanak-kanak.

kembali ke kandungan ^ Kesan Sampingan

Penggunaan ubat-ubatan tersebut perlu diambil dengan serius dan berhati-hati, kerana sebagai tambahan kepada kesan terapeutik, mereka mempunyai kesan sampingan berikut.

• Kerja keras, gangguan tidur, kemurungan;
• Sakit kepala, pening kepala;
• Kerosakan memori;
• Rash, gatal, gejala psoriasis;
• Kehilangan rambut;
• Stomatitis;
• Toleransi senaman yang lemah, keletihan pesat;
• Kesan tindak balas alergi;
• Gangguan irama jantung - mengurangkan kadar jantung;
• Sekatan jantung yang diprovokasi oleh fungsi pengaliran jantung yang merosakkan;
• Kurangkan tahap gula darah;
• Mengurangkan tahap kolesterol dalam darah;
• Pembacaan penyakit sistem pernafasan dan bronkospasme;
• Kejadian serangan jantung;
• Risiko peningkatan tekanan yang ketara selepas pemberhentian dadah;
• Kejadian disfungsi seksual.

Jika anda suka artikel kami dan anda mempunyai sesuatu untuk ditambah, kongsi pendapat anda. Sangat penting bagi kita untuk mengetahui pendapat anda!

Peranan penting dalam pengawalseliaan fungsi tubuh adalah katekolamin: adrenalin dan norepinefrin. Mereka dilepaskan ke dalam aliran darah dan bertindak pada ujung saraf sensitif khas - adrenoreceptors. Yang terakhir dibahagikan kepada dua kumpulan besar: adrenoreceptor alpha dan beta. Beta-adrenoreceptor terletak di dalam banyak organ dan tisu dan dibahagikan kepada dua kumpulan kecil.

Apabila β1-adrenoreceptor diaktifkan, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung bertambah, pembesaran arteri koronari, kekonduksian dan otomatik jantung meningkat, pecahan glikogen dalam hati dan pembentukan peningkatan tenaga.

Apabila β2-adrenoreceptors teruja, dinding salur darah, otot-otot bronchi berehat, nada uterus berkurangan semasa mengandung, rembesan insulin dan kerosakan lemak ditingkatkan. Oleh itu, rangsangan reseptor beta-adrenergik dengan bantuan catecholamines membawa kepada penggerak semua kuasa badan untuk kehidupan aktif.

Penyekat beta (BAB) - sekumpulan ubat yang mengikat beta-adrenergik reseptor dan mencegah catecholamines daripada bertindak pada mereka. Ubat-ubat ini digunakan secara meluas dalam kardiologi.

Mekanisme tindakan

BAB mengurangkan kekerapan dan kekuatan kontraksi jantung, mengurangkan tekanan darah. Akibatnya, pengambilan oksigen otot jantung berkurang.

Diastole dipanjangkan - tempoh istirahat, kelonggaran otot jantung, di mana kapal koronari dipenuhi dengan darah. Mengurangkan tekanan diastolik intrakardiak juga menyumbang kepada peningkatan perfusi koronari (bekalan darah miokardium).

Terdapat pengagihan semula aliran darah dari biasanya beredar ke kawasan iskemia, sebagai hasilnya, toleransi aktiviti fizikal bertambah baik.

BAB mempunyai kesan antiarrhythmic. Mereka menghalang tindakan kardiotoksik dan aritmogenik katekolamin, serta menghalang pengumpulan ion kalsium dalam sel-sel jantung, memburukkan metabolisme tenaga dalam miokardium.

Pengkelasan

BAB - kumpulan ubat yang luas. Mereka boleh dikelaskan dalam banyak cara.
Kardioselektivitas adalah keupayaan ubat untuk menghalang hanya β1-adrenoreceptors, tanpa menjejaskan β2-adrenoreceptors, yang terletak di dinding bronkus, saluran, uterus. Semakin tinggi selektiviti BAB, lebih selamat digunakan dalam kes penyakit bersamaan saluran pernafasan dan saluran periferi, serta di dalam diabetes mellitus. Walau bagaimanapun, pemilihan adalah konsep relatif. Dengan pelantikan dadah dalam dos yang tinggi, tahap pemilihan dikurangkan.

Sesetengah BAB mempunyai aktiviti sympathomimetic intrinsik: keupayaan untuk merangsang reseptor beta-adrenergik sedikit sebanyak. Berbanding dengan BAB konvensional, ubat tersebut melambatkan kadar denyutan jantung dan kekuatan kontraksinya, kurang kerap membawa kepada perkembangan sindrom penarikan, kurang menjejaskan metabolisme lipid.

Sesetengah BAB boleh mengembangkan lagi kapal, iaitu, mereka mempunyai ciri-ciri yang vasodilating. Mekanisme ini dilaksanakan menggunakan aktiviti sympathomimetic dalaman, blokade alfa-adrenoreceptor, atau tindakan langsung pada dinding vaskular.

Tempoh tindakan yang paling kerap bergantung kepada ciri-ciri struktur kimia BAB. Ejen-ejen lipofilik (propranolol) berlangsung selama beberapa jam dan dengan cepat dihapuskan dari badan. Ubat hidrofilik (atenolol) berkuat kuasa untuk masa yang lebih lama, boleh ditetapkan lebih kerap. Pada masa ini, bahan-bahan lipofilik yang tahan lama (retard metoprolol) juga telah dibangunkan. Di samping itu, terdapat BAB dengan jangka masa yang singkat - sehingga 30 minit (esmolol).

Senarai

1. Bukan bioselektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• propranolol (anaprilin, obzidan);
• nadolol (korgard);
• sotalol (sogexal, tensol);
• timolol (sekatan);
• nipradilol;
• flistrolol.

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• oxprenolol (trazicor);
• pindolol (wiski);
• alrenolol (aptin);
• penbutolol (betapressin, levatol);
• bopindolol (sandonorm);
• bucindolol;
• dilevalol;
• carteolol;
• labetalol.

2. Cardio selektif BAB:

A. Tanpa aktiviti simpatomimetik dalaman:

• metoprolol (beteloc, beteloc zok, corvitol, metozok, metokardum, metocor, cornel, egilok);
• atenolol (beta, tenormin);
• betaxolol (betak, lokren, karlon);
• esmolol (air tawar);
• bisoprolol (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, corbis, cormorm, coronal, niperten, tayar);
• carvedilol (acridilol, bagodilol, vedicardol, dilatrend, carvedigamma, carvenal, coriol, rekardium, tolliton);
• Nebivolol (binelol, nebivator, nebicor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-neb).

B. Dengan aktiviti simpatomimetik dalaman:

• acebutalol (acecor, sectral);
• talinolol (kordanum);
• matlamat prolol;
• epanolol (vazakor).

3. BAB dengan hartanah vasodilating:

• amozularol;
• bucindolol;
• dilevalol;
• labetolol;
• medroxalol;
• nipradilol;
• pindolol.

4. BAB lama bertindak:

5. BAB tindakan ultrashort, cardio selektif:

Gunakan dalam penyakit sistem kardiovaskular

Tekanan Angina

Dalam banyak kes, BAB adalah antara agen utama untuk merawat angina pektoris dan mencegah serangan. Tidak seperti nitrat, ubat ini tidak menyebabkan toleransi (rintangan dadah) dengan penggunaan yang berpanjangan. BAB dapat mengumpul (berkumpul) di dalam badan, yang membolehkan, dari masa ke masa, untuk mengurangkan dos ubat. Di samping itu, alat ini melindungi otot jantung itu sendiri, memperbaiki prognosis dengan mengurangkan risiko infark miokard berulang.

Kegiatan antianginal semua bab adalah sama. Pilihan mereka adalah berdasarkan tempoh kesannya, keparahan kesan sampingan, kos, dan faktor lain.

Mulakan rawatan dengan dos kecil, secara beransur-ansur meningkatkannya menjadi berkesan. Dos dipilih supaya kadar denyutan jantung tidak lebih rendah daripada 50 per minit, dan tahap tekanan darah sistolik adalah sekurang-kurangnya 100 mm Hg. Seni. Selepas bermulanya kesan terapeutik (pemberhentian pukulan, peningkatan toleransi senaman), dos secara beransur-ansur dikurangkan kepada minimum yang berkesan.

Penggunaan yang berpanjangan dari dos yang tinggi BAB tidak dianjurkan, kerana ini meningkatkan risiko efek samping. Dengan keberkesanan dana ini tidak mencukupi, lebih baik menggabungkan mereka dengan kumpulan ubat lain.

BAB tidak boleh dibatalkan dengan tiba-tiba, kerana ini boleh menyebabkan sindrom penarikan.

BAB terutamanya ditunjukkan jika angina pectoris digabungkan dengan sinus tachycardia, hipertensi arteri, glaukoma, sembelit, dan refluks gastroesophageal.

Infark miokardium

Penggunaan awal BAB dalam infarksi miokardium menyumbang kepada pembatasan zon nekrosis otot jantung. Pada masa yang sama, penurunan mortalitas, risiko infark miokard berulang dan penangkapan jantung berkurangan.

Kesan ini mempunyai BAB tanpa aktiviti sympathomimetic dalaman, lebih baik menggunakan ejen kardio-selektif. Mereka amat berguna dalam menggabungkan infark miokard dengan hipertensi arteri, tachycardia sinus, postinfarction angina dan bentuk tisysystolic fibrilasi atrium.

BAB boleh ditetapkan segera sebaik sahaja kemasukan pesakit ke hospital untuk semua pesakit jika tiada contraindications. Sekiranya tiada kesan sampingan, rawatan dengan mereka berterusan selama sekurang-kurangnya setahun setelah mengalami infarksi miokardium.

Kegagalan jantung kronik

Penggunaan BAB dalam kegagalan jantung sedang dikaji. Adalah dipercayai bahawa mereka boleh digunakan dengan kombinasi kegagalan jantung (terutama diastolik) dan angina exertional. Gangguan Rhythm, hipertensi arteri, bentuk tisysystolic fibrilasi atrium dengan kombinasi dengan kegagalan jantung kronik juga merupakan alasan untuk pelantikan kumpulan ubat ini.

Hipertensi

Bab-bab yang ditunjukkan dalam rawatan hipertensi, yang rumit oleh hypertrophy ventrikel kiri. Mereka juga digunakan secara meluas dalam pesakit muda yang menjalani gaya hidup aktif. Kumpulan ubat ini ditetapkan untuk gabungan hipertensi arteri dengan angina pectoris atau gangguan irama jantung, serta selepas infark miokard.

Gangguan irama jantung

BAB digunakan untuk gangguan irama jantung seperti fibrilasi atrial dan peredaran atrium, aritmia supraventricular, takikardia sinus yang tidak dapat diterima. Mereka juga boleh ditetapkan untuk aritmia ventrikel, tetapi keberkesanannya dalam kes ini biasanya kurang jelas. BAB bersama dengan persiapan kalium digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh mabuk glikosid.

Kesan sampingan

Sistem kardiovaskular

BAB menghalang keupayaan nod sinus untuk menghasilkan impuls yang menyebabkan pengecutan jantung, dan menyebabkan bradikardia sinus - memperlahankan denyut nadi kepada nilai kurang daripada 50 per minit. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB dengan aktiviti sympathomimetic intrinsik.

Persediaan kumpulan ini boleh menyebabkan sekatan atrioventricular darjah yang berbeza-beza. Mereka mengurangkan kuasa penguncupan jantung. Kesan sampingan yang terakhir kurang jelas dalam BAB dengan sifat vasodilating. BAB mengurangkan tekanan darah.

Dadah dalam kumpulan ini menyebabkan kekejangan kapal periferal. Ekstrem sejuk boleh muncul, sindrom Raynaud merosot. Kesan sampingan ini hampir tidak mengandungi ubat-ubatan dengan sifat-sifat vasodilating.

BAB mengurangkan aliran darah buah pinggang (kecuali nadolol). Kerana kemerosotan peredaran darah periferal dalam rawatan dana ini terkadang terdapat kelemahan umum yang jelas.

Organ pernafasan

BAB menyebabkan bronkospasme kerana sekatan bersamaan dengan β2-adrenoreceptors. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam ubat selektif kardio. Walau bagaimanapun, dos mereka, berkesan terhadap angina atau hipertensi, sering agak tinggi, manakala kardioselektiviti berkurangan.
Penggunaan dosis tinggi BAB boleh mencetuskan apnea, atau berhenti sementara pernafasan.

BAB memburukkan lagi tindak balas alahan terhadap gigitan serangga, alergen makanan dan makanan.

Sistem saraf

Propranolol, metoprolol dan BAB BAB lipofilik lain menembusi dari darah ke sel otak melalui penghalang darah-otak. Oleh itu, mereka boleh menyebabkan sakit kepala, gangguan tidur, pening kepala, gangguan ingatan dan kemurungan. Dalam kes-kes yang teruk, ada halusinasi, sawan, koma. Kesan sampingan ini kurang ketara dalam BAB hidrofilik, khususnya, atenolol.

Rawatan BAB boleh disertai oleh pelanggaran pengambilan neuromuskular. Ini membawa kepada kelemahan otot, mengurangkan stamina dan keletihan.

Metabolisme

Bab-bab yang tidak selektif menghalang pengeluaran insulin dalam pankreas. Sebaliknya, ubat-ubatan ini menghalang pengobosan glukosa dari hati, menyumbang kepada perkembangan hipoglikemia berpanjangan pada pesakit diabetes. Hipoglikemia menggalakkan pembebasan adrenalin ke dalam aliran darah, yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Ini membawa kepada peningkatan tekanan darah yang ketara.

Oleh itu, jika perlu untuk menetapkan BAB kepada pesakit yang mengalami kencing manis, seseorang harus memberi pilihan kepada ubat-ubatan kardiovaskular atau menggantikannya dengan antagonis kalsium atau kumpulan lain.

Ramai BAB, terutamanya tidak selektif, mengurangkan paras darah kolesterol "baik" (alpha-lipoprotein kepadatan tinggi) dan meningkatkan tahap "buruk" (trigliserida dan lipoprotein ketumpatan yang sangat rendah). Kekurangan ini dikurangkan dengan ubat-ubatan dengan aktiviti simpatik dan α-blocking dalaman β1 (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, tseliprolol).

Kesan sampingan yang lain

Rawatan BAB dalam beberapa kes disertai oleh disfungsi seksual: disfungsi ereksi dan kehilangan keinginan seksual. Mekanisme kesan ini tidak jelas.

BAB boleh menyebabkan perubahan kulit: ruam, gatal-gatal, eritema, gejala psoriasis. Dalam kes yang jarang berlaku, kehilangan rambut dan stomatitis dicatatkan.

Salah satu kesan sampingan yang serius ialah penekanan pembentukan darah dengan perkembangan agranulocytosis dan purpura thrombocytopenic.

Sindrom pembatalan

Sekiranya BAB digunakan untuk masa yang lama dalam dos yang tinggi, maka pemberhentian secara tiba-tiba rawatan boleh mencetuskan sindrom penarikan diri yang disebut. Ia ditunjukkan oleh peningkatan serangan angina, kejadian aritmia ventrikel, perkembangan infarksi miokardium. Dalam kes-kes yang lebih ringan, sindrom penarikan disertai oleh takikardia dan peningkatan tekanan darah. Sindrom penarikan biasanya berlaku beberapa hari selepas berhenti BAB.

Untuk mengelakkan perkembangan sindrom penarikan, anda mesti mematuhi peraturan berikut:

• membatalkan BAB secara perlahan selama dua minggu, secara beransur-ansur mengurangkan dos pada satu masa;
• semasa dan selepas pemberhentian BAB, adalah perlu untuk menghadkan aktiviti fizikal, dan jika perlu, meningkatkan dos nitrat dan ubat antiangina lain, serta ubat-ubatan yang menurunkan tekanan darah.

Contraindications

BAB adalah benar-benar kontraindikasi dalam situasi berikut:

• edema pulmonari dan kejutan kardiogenik;
• kegagalan jantung yang teruk;
• asma bronkial;
• sindrom sinus sakit;
• blok atrioventrikular II - III;
• tahap tekanan darah sistolik 100 mm Hg. Seni. dan di bawah;
• kadar denyutan jantung kurang daripada 50 per minit;
• diabetes mellitus yang bergantung kepada insulin.

Kontraindikasi relatif terhadap pelantikan BAB - Sindrom Raynaud dan aterosklerosis arteri perifer dengan perkembangan klaudikasi sekejap.

• Penyekat beta: tujuan
• Penyekat beta: variasi
  • Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik
• Bagaimanakah beta blockers berfungsi?
• Penyekat beta moden: senarai

Penyekat beta moden - ubat-ubatan yang ditetapkan untuk rawatan penyakit kardiovaskular, khususnya hipertensi. Terdapat pelbagai ubat dalam kumpulan ini. Ia adalah penting bahawa rawatan diberikan secara eksklusif oleh doktor. Rawatan sendiri adalah dilarang sama sekali!

Penyekat beta adalah kumpulan ubat yang sangat penting yang diberikan kepada pesakit dengan hipertensi dan penyakit jantung. Mekanisme ubat ini akan mempengaruhi sistem saraf bersimpati. Dadah dalam kumpulan ini adalah antara ubat-ubatan yang paling penting dalam rawatan penyakit seperti:

• tekanan darah tinggi;
• penyakit iskemia;
• kegagalan jantung;
• sindrom QT yang dilanjutkan;
• aritmia pelbagai etimologi.

Juga tujuan kumpulan ini ubat-ubatan adalah dibenarkan dalam rawatan pesakit dengan sindrom Marfan, migrain, sindrom penarikan, prolaps injap mitral, aneurisme aorta, dan dalam kes krisis autonomi. Menetapkan ubat hanya perlu doktor selepas pemeriksaan terperinci, diagnosis pesakit dan pengumpulan aduan. Walaupun akses percuma ubat-ubatan di farmasi, anda tidak boleh memilih ubat anda sendiri. Terapi dengan beta-blocker adalah peristiwa yang sukar dan serius yang boleh membuat hidup lebih mudah bagi pesakit, dan membahayakannya dengan ketara jika disalahgunakan.

Kembali ke jadual kandungan

Senarai ubat dalam kumpulan ini sangat luas.

Ia diterima untuk membezakan kumpulan blocker reseptor beta-adrenalin berikut:

1. Persiapan generasi ke-1, ke-2 dan ke-3. Dadah bukan terpilih adalah ubat generasi pertama. Perwakilan dari ubat generasi ini ialah Propranolol, Anaprilin, Timolol, Nadolol, Alprenolol, dan lain-lain. Ubat-ubatan generasi kedua adalah carioselektif, seperti Concor, Atenolol, Lokren. Dengan cara generasi ketiga adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan vasodilating, iaitu menyumbang kepada kelonggaran saluran darah. Sebagai contoh, ubat Labetalol membantu menghalang adrenoreceptor alfa dan beta, Nebivolol meningkatkan sintesis oksida nitrat - bahan yang melegakan saluran darah, dan Carvedilol melakukan kedua-dua fungsi ini.
2. Cardio selektif dan tidak selektif. Harus diingat bahawa keupayaan untuk mengurangkan tekanan di dalamnya adalah sama. Perbezaannya ialah ubat selektif kardio menyebabkan reaksi buruk yang sedikit. Adalah sangat penting bahawa mereka tidak menyebabkan bronkospasm dan lebih sesuai untuk pesakit yang mempunyai masalah dengan peredaran darah periferal, kerana mereka mempunyai kesan yang kurang terhadap rintangan vaskular. Dadah selektif Cardio seperti Lokren, Concor, Atenolol, Metoprolol digunakan secara meluas, dan di kalangan ubat-ubatan bukan terpilih Nadolol, Timolol, Sotalol telah membuktikan diri mereka.
3. Dadah dengan aktiviti sympathomimetic dalaman dan tidak mempunyai apa-apa. Aktiviti simpatomimetik ditunjukkan dalam penyekatan dan rangsangan serentak reseptor beta-adrenergik. Untuk ubat-ubatan yang mempunyai harta ini, ciri-ciri lain adalah ciri:

• kurang kadar jantung melambatkan;
• tidak begitu berkurangan fungsi pam jantung;
• kurang meningkatkan rintangan vaskular persisian;
• risiko aterosklerosis tidak begitu besar, kerana kesan pada tahap kolesterol dalam darah adalah minima.

Walau bagaimanapun, kedua-dua jenis ubat adalah sama berkesan dalam mengurangkan tekanan. Terdapat juga kesan sampingan yang kurang dari mengambil ubat ini.

Senarai ubat-ubatan yang mempunyai aktiviti sympathomimetic: Sectral, Kordanum, Celiprolol (dari kumpulan kardio-selektif), Alprenolo, Trasicore (dari kumpulan bukan selektif).

Ubat-ubat berikut tidak mempunyai ubat-ubatan berikut: ubat-ubatan terpilih kardio Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazokordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) dan non-selektif Nadolol (Korgard), Anaprilin (Inderal).

Kembali ke jadual kandungan

Ubat-ubatan Lipo dan hidrofilik

Satu lagi jenis penghalang. Ubat-ubatan lipofilik terlarut dalam lemak. Apabila ditelan, ubat-ubatan ini sebahagian besarnya diproses oleh hati. Kesan dadah jenis ini agak pendek, kerana ia cepat dihapuskan dari badan. Pada masa yang sama, mereka dibezakan oleh penembusan terbaik melalui penghalang darah-otak, di mana nutrien melalui otak dan bahan buangan saraf dikeluarkan. Di samping itu, peratusan kematian yang lebih rendah di kalangan pesakit dengan iskemia yang mengambil penyekat lipofilik telah terbukti. Walau bagaimanapun, ubat ini mempunyai kesan sampingan pada sistem saraf pusat, menyebabkan insomnia, keadaan depresi.

Ubat hidrofilik larut dalam air. Mereka tidak menjalani proses metabolik di hati, tetapi dikumuhkan ke tahap yang lebih besar melalui buah pinggang, iaitu dengan air kencing. Dalam kes ini, jenis ubat tidak boleh diubah. Ubat hidrofilik mempunyai kesan yang berpanjangan, kerana ia tidak dikeluarkan dengan cepat dari badan.

Sesetengah ubat mempunyai sifat-sifat kedua-dua lipo dan hidrofilik, iaitu, mereka membubarkan sama rata dalam lemak dan di dalam air. Bisoprolol mempunyai harta ini. Ini amat penting dalam kes di mana pesakit mempunyai masalah dengan buah pinggang atau hati: badan itu sendiri "memilih" sistem yang berada dalam keadaan yang lebih sihat untuk mengambil ubat tersebut.

Biasanya penghalang lipofilik diambil tanpa makan, dan penghalang hidrofilik diambil sebelum makan dan dibasuh dengan sejumlah besar air.

Pemilihan beta blocker adalah tugas yang sangat penting dan sangat sukar, kerana pilihan ubat tertentu bergantung kepada banyak faktor. Semua faktor ini hanya boleh dipertimbangkan oleh pakar yang berkelayakan. Farmakologi moden mempunyai pelbagai jenis ubat yang benar-benar berkesan, jadi keutamaan pesakit yang paling penting ialah mencari doktor yang baik yang akan memilih rawatan yang sesuai untuk pesakit tertentu dan menentukan ubat-ubatan yang lebih baik untuknya. Hanya dalam kes ini, terapi dadah akan membawa hasil dan dalam erti kata literal perkataan akan memanjangkan hayat pesakit.

Kembali ke jadual kandungan

Bagaimanakah beta blockers berfungsi?

Pertama sekali, anda perlu memikirkan apa yang mempengaruhi kerja jantung. Khususnya, dalam tubuh manusia terdapat adrenalin. Ia adalah hormon yang merangsang beta-1 dan beta-2-adrenoreceptors. Sebaliknya, dadah menghalang beta-1-adrenoreceptors, dengan itu melindungi hati dari kesan negatif hormon di atasnya. Proses berikut berlaku akibat menerima beta-blockers:

• Kontraksi jantung berlaku kurang kerap, kekuatan kontraksi juga berkurangan;
• tekanan menurun;
• keluaran jantung berkurangan;
• tahap rembesan dan kepekatan plasma renin menurun;
• mekanisme baroreceptor gerbang anortik dan sinus sino-carotid dibina semula;
• mengurangkan nada simpatik pusat;
• mengurangkan nada periferi saluran darah;
• ternyata menjadi kesan kardioprotektif, iaitu perlindungan jantung terhadap aterosklerosis.

Penyekat beta juga mempunyai kesan antiarrhythmic: rasa sakit di jantung berkurangan, serangan angina juga menjadi kurang biasa. Tetapi kita harus ingat bahawa dalam diagnosis hipertensi arteri, ubat-ubatan ini tidak ditetapkan. Pengecualian adalah aduan serangan jantung yang berulang dan kesakitan di sternum.

Semua ini memudahkan kerja jantung, dengan ketara mengurangkan risiko membangunkan serangan angina dan kematian akibat serangan jantung. Tetapi pengambilan kumpulan ubat ini disertakan dengan kesan sampingan. Hal ini disebabkan oleh penghalang beta-1-adrenoreceptors, ubat ini juga menghalang beta-2-adrenoreceptors. Ini menyebabkan reaksi sampingan. Pada masa yang sama, terdapat hubungan langsung antara pemilihan dadah dan tindak balas sampingan: semakin tinggi, tindak balas yang kurang negatif menyebabkan penyebab dadah.

Kembali ke jadual kandungan

Penyekat beta moden: senarai

Perubatan moden mempunyai pelbagai beta-blocker. Walau bagaimanapun, banyak doktor memilih untuk merawat pesakit dengan ubat yang tidak lebih rendah daripada generasi ke-2. Yang paling umum adalah:

1. Carvedicol. Analogi ubat - Coriol.
2. Bisoprolol. Analog adalah Concor, Biprol.
3. Metoprolol suksinat. Analog ubat - ZAL Betalok.
4. Nebivolol. Ia boleh digantikan oleh Nebilet, Binelol.

Semua ubat untuk mengurangkan tekanan kerja yang sama. Tindakan mereka berbeza dalam mengurangkan perkembangan penyakit sistem kardiovaskular. Dan tugas utama ubat adalah pencegahan komplikasi hipertensi. Ia adalah dengan tugas ini bahawa penghalang menghadapi dengan cara yang berbeza.

Keberkesanan alat-alat moden lebih tinggi daripada generasi ubat-ubatan yang terdahulu. Ini dijelaskan oleh fakta bahawa dengan kecekapan yang lebih besar ubat-ubatan moden menyebabkan kesan sampingan yang jauh lebih sedikit, yang membolehkan mereka ditugaskan kepada kategori yang berbeza pesakit.