Antikoagulan - apakah itu dan senarai ubat-ubatan. Penggunaan antikoagulan tindakan langsung dan tidak langsung

Ini adalah ubat antithrombotic dan bahan yang menghalang pembentukan penyumbatan dalam aliran darah. Mereka menyediakan darah dengan keadaan bendalir optimum, kebocoran, dengan syarat integriti kapal. Bahan-bahan ini dibahagikan kepada beberapa kumpulan mengikut faktor pembentukan: di dalam tubuh atau ubat-ubatan sintetik. Yang kedua digunakan oleh doktor dalam peranan dadah.

Antikoagulan Semulajadi

Anticoagulants - apa itu? Bahan-bahan ini dibahagikan kepada patologi dan fisiologi. Yang terakhir terdapat dalam plasma dalam norma, yang pertama dikesan, tertakluk kepada kehadiran penyakit pada manusia. Antikoagulan semulajadi atau semulajadi dibahagikan kepada primer, yang dihasilkan oleh tubuh sendiri, mereka memasuki aliran darah, dan menengah, dibentuk semasa pemisahan faktor-faktor pembekuan akibat proses pembentukan dan pembubaran fibrin.

Antikoagulan Asli Utama

Di atasnya dijelaskan apa yang antikoagulan dan sekarang perlu memahami jenis dan kumpulan mereka. Sebagai peraturan, antikoagulan primer semulajadi dibahagikan kepada:

• antitrombin;
• antitromboplastin;
• inhibitor perakam sendiri fibrin.

Sekiranya seseorang mengalami penurunan tahap antikoagulan ini, terdapat kemungkinan trombosis. Kumpulan ini termasuk:

1. Heparin. Ia disintesis dalam sel mast dan tergolong dalam kelas polisakarida. Dalam jumlah besar terdapat di hati, paru-paru. Dengan pertumbuhan bahan ini menurunkan pembekuan darah pada semua peringkat, yang berlaku akibat penindasan sejumlah fungsi platelet.
2. Protein C. Dihasilkan oleh sel parenchyma hati, berada dalam darah dalam keadaan tidak aktif. Aktiviti ini didorong oleh trombin.
3. Antithrombin III. Merujuk kepada alpha2-glikoprotein, disintesis dalam hati. Ia dapat mengurangkan aktiviti beberapa faktor pembekuan diaktifkan dan thrombin, tetapi tidak menjejaskan yang tidak diaktifkan.
4. Protein S. Disintesis oleh parenchyma hati dan sel endothelial, bergantung kepada vitamin K.
5. Hubungi, perencat lipid.
6. Antithromboplastins.

Anticoagulants fisiologi sekunder

Bahan-bahan ini dibentuk semasa proses pembekuan darah. Mereka juga muncul semasa pembubaran bekuan fibrin dan pemisahan faktor pembekuan, yang kehilangan sifat pembekuan mereka dan menjadi antikoagulan. Apa yang terpakai untuk antikoagulan jenis ini:

• Febrinoputides;
• Antithrombin I, IX;
• Antithromboplastins;
• Metafactors XIa, Va;
• Produk PDF.

Antikoagulan patologi

Dengan perkembangan penyakit tertentu dalam plasma, perencat imun yang kuat dalam pembekuan darah, yang merupakan antibodi spesifik, misalnya, antikoagulan lupus, kadang-kadang terkumpul. Mereka menunjukkan faktor tertentu. Antibodi ini boleh dihasilkan untuk memerangi apa-apa manifestasi pembekuan darah, tetapi mengikut statistik, sebagai peraturan, mereka adalah inhibitor faktor VII, IX. Kadangkala dengan paraproteinaemia dan beberapa proses autoimun dalam plasma, protein patologi yang mempunyai kesan penghambatan atau antitrombin dapat dikumpulkan.

Antikoagulan

Ini adalah ubat-ubatan yang mempengaruhi fungsi pembekuan darah, digunakan untuk mengurangkan kemungkinan pembekuan darah dalam tubuh. Oleh kerana penyumbatan dalam kapal atau organ, ia boleh membangunkan:

• stroke iskemia;
• gangrene daripada kaki-kaki;
• trombophlebitis;
• keradangan vaskular;
• iskemia jantung;
• aterosklerosis.

Menurut mekanisme tindakan, antikoagulan langsung dan tidak langsung dipilih untuk membantu mengawal proses pembekuan darah. Selalunya mereka digunakan untuk rawatan vena varikos, rawatan penyakit autoimun. Anticoagulants mempunyai sifat-sifat farmakologi tertentu dan peraturan pentadbiran, jadi hanya seorang doktor yang biasa dengan riwayat pesakit penyakit itu boleh menetapkannya.

Anticoagulan bertindak langsung

Terapi dengan ubat ini bertujuan menghalang pembentukan trombin. Anticoagulants langsung melambatkan kerja hyaluronidase, manakala kebolehtelapan saluran cerebral dan buah pinggang meningkat. Di bawah tindakan dadah, kolesterol dan beta-lipoprotein dikurangkan. Pertumbuhan lipoprotein lipase dicatatkan, dan interaksi limfosit T dan B disekat.

Hampir semua antikoagulan langsung diuji untuk menentukan keberkesanannya untuk mengelakkan pendarahan dalaman. Yang paling popular dalam senarai ubat-ubatan ini ialah Heparin. Keberkesanannya telah terbukti, tetapi tidak mungkin sepenuhnya menghilangkan pembentukan gumpalan darah. Ini terpakai kepada halangan yang telah terbentuk pada plak aterosklerotik, dadah tidak menjejaskan mereka. Ubat itu mempunyai kesan yang cepat, tetapi ia berlangsung sehingga 5 jam selepas penghujung penerimaan. Di samping itu boleh diperuntukkan untuk digunakan:

Antikoagulan tidak langsung

Penemuan ubat ini disebabkan oleh peristiwa yang tidak berkaitan langsung dengan ubat. Di Amerika pada permulaan abad ke-20, sejumlah besar lembu mula berdarah dengan deras. Ia adalah mungkin untuk mengetahui bahawa punca itu adalah semanggi dengan acuan, yang hadir di buritan. Antikoagulan tidak langsung pertama diperoleh daripada bahan mentah ini. Dadah itu kemudiannya menerima nama - Dikumarol. Sejak pertengahan abad yang lalu, ubat ini telah digunakan untuk rawatan serangan jantung.

Tindakan kumpulan ini anticoagulants adalah berdasarkan perencatan vitamin K. Mereka mengganggu pengaktifan protein yang bergantung kepada faktor vitamin ini. Klasifikasi ubat termasuk dua kumpulan utama:

1. Ubat berasaskan derivatif coumarin.
2. Ubat, derivatif indandiona.

Yang terakhir dalam ujian klinikal terbukti buruk, kerana hasilnya tidak stabil, terdapat risiko reaksi alergi. Oleh itu, ubat seperti coumarin telah menjadi pilihan terbaik. Dadah coumarin yang paling terkenal ialah Warfarin. Alihkan tanda-tanda berikut untuk kegunaannya:

• fibrilasi atrium;
• pencegahan tromboembolisme;
• injap jantung prostetik mekanik;
• trombosis vena akut.

Adalah penting untuk memahami bahawa kesan antikoagulan serius boleh menjejaskan kesihatan manusia. Sambutan mereka boleh membawa kepada komplikasi hemoragik. Gunakan ubat ini hanya boleh berada di bawah pengawasan ketat doktor yang hadir, yang akan dapat mengira dos sebenar antikoagulan. Sekiranya terdapat risiko pendarahan, maka bukannya ubat-ubatan ini harus digunakan oleh agen antiplatelet yang lebih selamat untuk manusia.

Anticoagulants oral generasi baru

Ubat penipisan darah dan anti-trombosis telah menjadi alat yang sangat diperlukan untuk mencegah iskemia, aritmia, serangan jantung, trombosis, dan sebagainya. Banyak ubat yang berkesan mempunyai beberapa kesan sampingan yang tidak menyenangkan, jadi pemaju terus memperbaiki kumpulan ubat ini. Antikoagulan oral baru harus menjadi ubat sejagat yang akan diluluskan untuk kanak-kanak semasa mengandung. Ubat moden mempunyai kelebihan berikut:

• mereka dibenarkan untuk orang yang warfarin dikontraindikasikan;
• mengurangkan risiko pendarahan;
• nipis darah 2 jam selepas pengingesan, tetapi tindakan itu berakhir dengan cepat;
• pengaruh makanan yang dimakan, cara lain dikurangkan;
• perencatan boleh diterbalikkan.

Pakar sentiasa bekerja untuk memperbaiki ubat penipisan darah generasi baru, tetapi mereka masih mempunyai beberapa sifat negatif, yang termasuk:

• penerimaan pilihan lama boleh dilepaskan, sementara yang baru memerlukan penggunaan secara teratur;
• terdapat risiko pendarahan dalam saluran penghadaman;
• banyak analisis diperlukan untuk menetapkan ubat;
• Sesetengah pesakit yang tidak mempunyai masalah dengan ubat-ubatan lama mengalami intoleransi terhadap antikoagulan baru.

Harga untuk antikoagulan

Ejen antikoagulan mempunyai kesan yang kuat, yang, tanpa pengawasan perubatan, boleh mengakibatkan pendarahan dalaman yang berlimpah. Oleh itu, untuk membeli di kedai dalam talian, alat ini tidak mungkin. Pengecualian dibuat oleh perwakilan elektronik kedai ubat. Ubat-ubatan yang nipis darah dan mencegah pembekuan darah mempunyai kos yang berbeza. Katalog ubat-ubatan ini menawarkan pelbagai derivatif. Di bawah ini adalah senarai ubat-ubatan yang popular yang boleh dipesan secara murah:

• Warfarin, 100 tablet - harga dari 100 rubel;
• Curantil - harga dari 345 p.;
• Detralex - harga dari 640 p.;
• Antithrombin, 75 mg kapsul - harga dari 225 p.

Antikoagulan bertindak langsung: tanda-tanda dan kontraindikasi. Gambaran keseluruhan dana

Anticoagulants adalah salah satu kumpulan ubat-ubatan yang mempengaruhi sistem pembekuan darah, mencegah pembentukan bekuan darah dalam saluran darah. Bergantung kepada mekanisme tindakan, ubat ini biasanya dibahagikan kepada 2 subkumpulan: antikoagulan langsung dan tidak langsung. Di bawah ini kita bercakap mengenai kumpulan pertama antikoagulan - tindakan langsung.

Sistem pembekuan darah: fisiologi asas

Pembekuan darah adalah kombinasi dari proses fisiologi dan biokimia yang bertujuan untuk menghentikan pendarahan yang bermula lebih awal. Ini adalah reaksi pelindung tubuh, mencegah kehilangan darah besar-besaran.

Pembekuan darah meneruskan 2 peringkat:

• hemostasis primer;
• pembekuan enzim.

Hemostasis primer

Tiga struktur terlibat dalam proses fisiologi kompleks ini: dinding vaskular, sistem saraf pusat dan platelet. Apabila dinding kapal rosak dan pendarahan bermula, otot licin yang terletak di dalamnya di tapak perforasi dimampatkan dan kekejangan kapal. Sifat kejadian ini adalah refleks, iaitu, ia berlaku secara sukarela, selepas isyarat yang sama sistem saraf.

Langkah seterusnya ialah melekat (melekat) platelet ke tapak kerosakan pada dinding vaskular dan pengagregatan (ikatan) di antara mereka. Selepas 2-3 minit, pendarahan berhenti, kerana tapak kecederaan tersumbat dengan bekuan darah. Walau bagaimanapun, trombus ini masih longgar, dan plasma darah di tapak kecederaan masih cecair, oleh itu dalam keadaan tertentu pendarahan boleh berkembang dengan daya baru. Inti tahap hemostasis utama seterusnya adalah bahawa platelet menjalani satu siri metamorfosis, sebagai akibatnya 3 faktor pembekuan darah dilepaskan dari mereka: interaksi mereka membawa kepada kemunculan thrombin dan memulakan beberapa tindak balas kimia - pembekuan enzim.

Pembekuan enzim

Apabila jejak thrombin muncul di kawasan kerosakan pada dinding vesel, lekukan tindak balas interaksi faktor pembekuan tisu dengan darah bermula, faktor lain muncul - thromboplastin, yang berinteraksi dengan bahan khas prothrombin untuk membentuk trombin aktif. Tindak balas ini juga berlaku dengan penyertaan garam kalsium. Trombin berinteraksi dengan fibrinogen dan fibrin terbentuk, yang merupakan bahan yang tidak larut - filamennya mendakan.

Tahap seterusnya adalah mampatan, atau penarikan, pembekuan darah, yang dicapai dengan memampatkannya, memampatkannya, yang mengakibatkan pemisahan serum cair yang telus.
Dan peringkat terakhir adalah pembubaran, atau lisis, dari trombus yang telah terbentuk sebelum ini. Semasa proses ini, banyak bahan berinteraksi antara satu sama lain, dan hasilnya adalah penampilan dalam darah enzim fibrinolysin, memusnahkan filamen fibrin dan mengubahnya menjadi fibrinogen.
Perlu diperhatikan bahawa sebahagian daripada bahan yang terlibat dalam proses pembekuan, dibentuk di hati dengan penyertaan langsung vitamin K: kekurangan vitamin ini menyebabkan pelanggaran proses pembekuan.

Petunjuk dan kontraindikasi terhadap penggunaan antikoagulan bertindak langsung

Gunakan dadah kumpulan ini dalam situasi berikut:

• untuk mengelakkan pembentukan bekuan darah atau menghadkan penyetempatan mereka semasa pelbagai campur tangan pembedahan, khususnya, pada jantung dan saluran darah;
• dalam kes angina progresif dan dalam infark miokard akut;
• dengan embolisme dan trombosis urat dalam dan arteri periferal, pembuluh otak, mata, arteri pulmonari;
• dengan pembekuan intravaskular yang tersebar;
• untuk mengelakkan pembekuan darah dalam beberapa ujian makmal;
• untuk mengekalkan pembekuan darah yang berkurangan semasa hemodialisis atau pintasan kardiopulmoner.

Setiap antikoagulan langsung mempunyai kontraindikasi sendiri untuk digunakan, terutamanya:

Ia disarankan untuk berhati-hati apabila menetapkan ubat-ubatan ini kepada pesakit yang sangat lelah, semasa kehamilan, semasa 3-8 hari pertama selepas bersalin atau pembedahan, sekiranya tekanan darah tinggi.

Klasifikasi antikoagulan bertindak langsung

Bergantung kepada ciri-ciri struktur dan mekanisme tindakan, ubat-ubatan kumpulan ini dibahagikan kepada 3 subkumpulan:

• persiapan heparin tidak sempurna (Heparin);
• dadah heparin berat molekul rendah (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin dan lain-lain);
• heparinoid (Sulodeksida, polysulfat Pentosan);
• perencat trombin langsung - persediaan hirudin.

Persediaan Heparin yang tidak sempurna

Wakil utama kelas ini ialah Heparin.
Kesan antitrombotik ubat ini adalah keupayaan rantaiannya untuk menghalang enzim pembekuan utama, trombin. Heparin mengikat kepada coenzyme - antithrombin III, hasilnya mengikat lebih aktif kepada sekumpulan faktor koagulasi plasma, mengurangkan aktiviti mereka. Dengan pengenalan heparin dalam dos yang besar, ia juga menghalang penukaran fibrinogen kepada fibrin.

Di samping itu, bahan ini mempunyai beberapa kesan lain:

• melambatkan pengagregatan dan melekat platelet, leukosit dan eritrosit;
• mengurangkan tahap kebolehtelapan vaskular;
• meningkatkan peredaran darah di kapal bersebelahan, cagaran;
• mengurangkan kekejangan dinding vaskular.

Heparin dihasilkan dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan (1 ml larutan mengandungi 5,000 U bahan aktif), serta dalam bentuk gel dan salap, untuk kegunaan topikal.

Heparin ditadbir subkutan, intramuskular dan intravena.

Narkoba bertindak dengan cepat, tetapi, malangnya, secara ringkas - dengan satu suntikan intravena, ia mula bertindak dengan serta-merta dan kesannya berlangsung selama 4-5 jam. Apabila diperkenalkan ke dalam otot, kesannya berkembang dalam masa setengah jam dan berlangsung sehingga 6 jam, dengan suntikan subkutaneus - dalam 45-60 minit dan sehingga 8 jam, masing-masing.

Heparin sering ditetapkan bukan sahaja, tetapi digabungkan dengan agen fibrinolitik dan antiplatelet.
Dos adalah individu dan bergantung kepada sifat dan keparahan penyakit, serta manifestasi klinikal dan parameter makmal.

Tindakan heparin mesti dikawal dengan menentukan masa tromboplastin pTTTaktif - sekurang-kurangnya setiap 2 hari dalam minggu pertama terapi, dan kemudian kurang kerap - sekali setiap 3 hari.

Oleh kerana perkembangan sindrom hemorrhagic mungkin terhadap latar belakang pengenalan dadah ini, ia harus ditadbir hanya di hospital yang berada di bawah pengawasan tetap kakitangan perubatan.
Selain pendarahan, heparin boleh mencetuskan perkembangan alopecia, trombositopenia, hiper alonosteronisme, hyperkalemia dan osteoporosis.

Persediaan Heparin untuk kegunaan tempatan adalah Lioton, Linoven, Thrombophob dan lain-lain. Mereka digunakan untuk profilaksis, dan juga dalam rawatan kompleks kekurangan vena yang kronik: mereka mencegah pembentukan pembekuan darah di urat saphenous pada bahagian bawah kaki, dan juga mengurangkan pembengkakan kaki, menghilangkan keparahan mereka dan mengurangkan keterukan kesakitan.

Persediaan Heparin Molekul Rendah

Ini adalah ubat generasi baru dengan sifat heparin, tetapi dengan beberapa ciri yang bermanfaat. Dengan faktor inaktivasi Xa, mereka lebih cenderung untuk mengurangkan risiko pembekuan darah, sementara aktiviti antikoagulan mereka kurang jelas, yang bermaksud bahawa pendarahan kurang berkemungkinan berlaku. Di samping itu, heparin berat molekul rendah diserap dengan lebih baik, dan bertahan lebih lama, iaitu, untuk mencapai kesannya, dos yang lebih kecil daripada ubat dan jumlah suntikan yang lebih kecil diperlukan. Di samping itu, ia menyebabkan osteoporosis dan thrombocytopenia hanya dalam kes-kes yang luar biasa, sangat jarang.

Wakil utama heparin berat molekul rendah adalah Dalteparin, Enoxaparin, Nadroparin, Bemiparin. Pertimbangkan setiap satunya dengan lebih terperinci.

Dalteparin (Fragmin)

Pembekuan darah melambatkan sedikit. Menekan agregasi, praktikal tidak menjejaskan lekatan. Di samping itu, pada tahap tertentu ia mempunyai sifat imunosupresif dan anti-radang.
Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Ubat ini disuntik ke dalam vena atau subcutaneously. Suntikan intramuskular adalah dilarang. Dosed mengikut skema, bergantung kepada penyakit dan keparahan pesakit. Dengan penggunaan dalteparin, penurunan paras platelet dalam darah, perkembangan pendarahan, serta tindak balas alahan tempatan dan umum mungkin.
Contraindications adalah sama dengan ubat-ubatan lain kumpulan antikoagulan yang bertindak secara langsung (disenaraikan di atas).

Enoxaparin (Clexane, Novoparin, Flenox)

Cepat dan diserap sepenuhnya ke dalam darah selepas pentadbiran subkutan. Kepekatan maksimum dicatat dalam 3-5 jam. Kehilangan separuh hayat lebih dari 2 hari. Dikeluarkan dalam air kencing.

Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan. Ia disuntik, sebagai peraturan, subcutaneously di rantau dinding abdomen. Dos yang diberikan bergantung kepada penyakit ini.
Kesan sampingan adalah standard.
Jangan gunakan ubat ini pada pesakit yang terdedah kepada bronkospasme.

Nadroparin (Fraxiparin)

Sebagai tambahan kepada tindakan antikoagulan langsung, ia juga mempunyai sifat imunosupresif, serta anti-radang. Di samping itu, ia mengurangkan tahap β-lipoprotein dan kolesterol dalam darah.
Selepas pentadbiran subkutaneus, ia diserap hampir sepenuhnya, kepekatan maksimum ubat dalam darah dicatat selepas 4-6 jam, separuh hayat adalah 3.5 jam pada primer dan 8-10 jam pada pentadbiran nadroparin berulang.

Sebagai peraturan, disuntik ke serat abdomen: subcutaneously. Kekerapan pentadbiran adalah 1-2 kali sehari. Dalam beberapa kes, laluan intravena pentadbiran digunakan, di bawah kawalan parameter pembekuan darah.
Dos yang ditetapkan bergantung kepada patologi.
Kesan sampingan dan kontraindikasi adalah serupa dengan ubat-ubatan lain dalam kumpulan ini.

Bemiparin (Cybor)

Ia mempunyai anticoagulant dan kesan hemorrhagic yang sederhana.

Selepas pentadbiran subkutan, dadah itu cepat dan sepenuhnya diserap ke dalam darah, di mana kepekatan maksimum diperhatikan dalam 2-3 jam. Separuh hayat dadah adalah 5-6 jam. Mengenai kaedah pembiakan hari ini tidak ada maklumat.

Pembebasan borang - penyelesaian untuk suntikan. Laluan pentadbiran adalah subkutan.
Dos dan tempoh terapi bergantung kepada keparahan penyakit.
Kesan sampingan dan kontraindikasi disenaraikan di atas.

Ia tidak digalakkan untuk menggunakan ubat secara serentak dengan antikoagulan lain, ubat anti-radang nonsteroid, glukokortikoid sistemik dan dextran: semua ubat ini meningkatkan kesan bemiparin, yang boleh menyebabkan pendarahan.

Heparinoids

Ini adalah kumpulan mucopolysaccharides dari asal-usul semi sintetik, yang mempunyai sifat-sifat heparin.
Persediaan kelas ini bertindak secara eksklusif pada faktor Xa, tanpa mengira angiotensin III. Mereka mempunyai kesan antikoagulan, fibrinolitik dan lipid.

Sebagai peraturan, mereka digunakan untuk merawat pesakit dengan angiopati yang disebabkan oleh tahap glukosa darah tinggi: dalam kes diabetes mellitus. Di samping itu, ia digunakan untuk mencegah trombosis semasa hemodialisis dan semasa operasi pembedahan. Mereka juga digunakan dalam penyakit akut, subakut dan kronik sifat aterosklerotik, trombotik dan thromboembolic. Meningkatkan kesan antiangina rawatan pesakit dengan angina (iaitu, mengurangkan keterukan kesakitan). Perwakilan utama kumpulan ubat ini adalah dalamexexin dan polosulfate pentosan.

Sulodexin (Wessel Due F)

Terdapat dalam bentuk kapsul dan penyelesaian untuk suntikan. Adalah disyorkan untuk diberikan secara intramuskular selama 2-3 minggu, kemudian diambil secara oral selama 30-40 hari lagi. Kursus rawatan adalah 2 kali setahun dan lebih kerap.
Mual, muntah, sakit perut, hematomas di tapak suntikan, dan tindak balas alahan adalah mungkin semasa pentadbiran dadah.
Kontraindikasi adalah perkara biasa untuk ubat heparin.

Pentosan Polysulfate

Borang pembebasan - tablet bersalut dan penyelesaian untuk suntikan.
Laluan pentadbiran dan dos berbeza bergantung kepada ciri-ciri penyakit.
Apabila pengambilan diserap dalam kuantiti yang kecil: bioavailabilitinya hanya 10%, dalam kes-kes bioavailabiliti subkutaneus atau intramuskular cenderung kepada 100%. Kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan dalam masa 1-2 jam selepas pengingesan, separuh hayat sama dengan hari atau lebih.
Selebihnya ubat ini sama dengan ubat-ubatan lain dari kumpulan antikoagulan.

Persediaan Hirudin

Bahan yang dirembeskan oleh kelenjar air lintah, hirudin, mempunyai sifat antitrombotik, mirip dengan persiapan heparin. Mekanisme tindakannya adalah untuk mengikat secara langsung kepada trombin dan tidak dapat menghalangnya. Ia mempunyai kesan separa kepada faktor pembekuan darah yang lain.

Tidak lama dahulu, ubat-ubatan berdasarkan hirudin - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban telah dibangunkan, tetapi mereka tidak menerima penggunaan yang meluas, sehingga tidak ada pengalaman klinik terkumpul dalam penggunaannya hari ini.

Kami ingin secara berasingan mengatakan tentang dua ubat yang agak baru dengan tindakan antikoagulan - ini adalah fondaparinux dan rivaroxaban.

Fondaparinux (Arixtra)

Ubat ini mempunyai kesan antitrombotik dengan menghalang faktor Xa secara selektif. Sekali dalam tubuh, fondaparinux mengikat ke antitrombin III dan meningkatkan peneutralan faktor Xa sebanyak beberapa kali. Akibatnya, proses pembekuan terganggu, trombin tidak terbentuk, oleh itu, trombi tidak boleh terbentuk.

Cepat dan sepenuhnya diserap selepas pentadbiran subkutan. Selepas satu suntikan dadah, kepekatan maksimum dalam darah diperhatikan selepas 2.5 jam. Dalam darah ia mengikat kepada antithrombin II, yang menentukan kesannya.

Dikumpul terutamanya dengan air kencing tidak berubah. Separuh hayat adalah dari 17 hingga 21 jam, bergantung pada usia pesakit.

Terdapat dalam bentuk penyelesaian untuk suntikan.

Laluan pentadbiran adalah subkutaneus atau intravena. Intramuskular tidak terpakai.

Dos ubat ini bergantung kepada jenis patologi.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang dikurangkan memerlukan penyesuaian dos Arikstry bergantung kepada pelepasan kreatinin.

Pesakit dengan penurunan fungsi hati yang ketara, ubat ini digunakan dengan sangat hati-hati.
Ia tidak boleh digunakan serentak dengan ubat yang meningkatkan risiko pendarahan.

Rivaroxaban (Xarelto)

Ubat ini mempunyai selektiviti yang tinggi terhadap faktor Xa, yang menghalang aktivitinya. Ia dicirikan oleh bioavailabiliti tinggi (80-100%) apabila diambil secara lisan (iaitu, ia diserap dengan baik dalam saluran gastrointestinal apabila diambil secara lisan).

Kepekatan maksimum rivaroxaban dalam darah diperhatikan dalam 2-4 jam selepas pengambilan tunggal.

Diekstrak dari badan dengan separuh dengan air kencing, separuh dengan massa tahi. Separuh hidup adalah dari 5-9 hingga 11-13 jam, bergantung pada usia pesakit.

Borang pelepasan - pil.
Tertelan, terlepas dari makan. Seperti antikoagulan langsung lain, dos ubat berbeza bergantung kepada jenis penyakit dan keparahannya.

Mengambil rivaroxaban tidak disyorkan untuk pesakit yang menerima rawatan dengan ubat-ubatan antikulat atau HIV, kerana ia boleh meningkatkan kepekatan Xarelto dalam darah, yang boleh menyebabkan pendarahan.

Pesakit dengan fungsi buah pinggang yang teruk memerlukan penyesuaian dos rivaroxaban.
Wanita usia reproduktif harus dilindungi dengan selamat dari kehamilan semasa tempoh rawatan dengan ubat ini.

Seperti yang dapat anda lihat, industri farmakologi moden menawarkan pilihan utama ubat antikoagulan langsung. Tidak semestinya, anda tidak boleh mengubat sendiri, semua ubat, dos dan tempoh penggunaannya hanya ditentukan oleh doktor, berdasarkan keparahan penyakit, umur pesakit dan faktor penting lain.

Doktor yang hendak dihubungi

Antikoagulan langsung diberikan oleh ahli kardiologi, ahli pernafasan, ahli saiologi atau pakar bedah vaskular, serta pakar dalam hemodialisis (ahli nefrologi) dan ahli hematologi.

Antikoagulan: kajian semula ubat, penggunaan, petunjuk, alternatif

Antikoagulan - sekumpulan ubat yang menekan aktiviti sistem pembekuan darah dan mencegah bekuan darah disebabkan oleh pembentukan fibrin yang berkurang. Mereka mempengaruhi biosintesis bahan-bahan tertentu dalam tubuh yang mengubah kelikatan darah dan menghalang proses pembekuan.

Antikoagulan digunakan untuk tujuan terapeutik dan prophylactic. Mereka dihasilkan dalam pelbagai bentuk dos: dalam bentuk tablet, penyelesaian untuk suntikan atau salap. Hanya pakar yang boleh memilih ubat yang betul dan dosnya. Terapi yang tidak mencukupi boleh merosakkan badan dan menyebabkan akibat yang serius.

Kematian yang tinggi daripada penyakit kardiovaskular disebabkan oleh pembentukan trombosis: trombosis vaskular dikesan pada hampir setiap kematian kedua dari patologi jantung pada autopsi. Embolisme pulmonari dan trombosis urat adalah penyebab kematian dan kecacatan yang paling biasa. Dalam hal ini, pakar kardiologi mengesyorkan agar mula menggunakan antikoagulan dengan segera selepas mendiagnosis penyakit jantung dan saluran darah. Penggunaan awal mereka membantu mengelakkan pembentukan bekuan darah, peningkatan dan penyumbatan saluran darah.

Sejak zaman purba, ubat tradisional menggunakan hirudin - antikoagulan semula jadi yang paling terkenal. Bahan ini adalah sebahagian daripada air liur lintah dan mempunyai kesan antikoagulan langsung yang berlangsung selama dua jam. Pada masa ini, pesakit diberi ubat sintetik, bukannya yang semula jadi. Lebih daripada seratus nama ubat antikoagulan diketahui, yang membolehkan anda memilih yang paling sesuai, dengan mengambil kira ciri-ciri individu organisma dan kemungkinan penggunaan gabungan mereka dengan ubat lain.

Kebanyakan antikoagulan mempunyai kesan bukan pada darah beku itu sendiri, tetapi pada aktiviti sistem pembekuan darah. Hasil daripada beberapa transformasi, faktor pembekuan plasma dan pengeluaran trombin, satu enzim yang diperlukan untuk pembentukan filamen fibrin yang membentuk bekuan trombotik, ditindas. Proses pembentukan thrombus melambatkan.

Mekanisme tindakan

Antikoagulan mengenai mekanisme tindakan dibahagikan kepada dadah tindakan langsung dan tidak langsung:

• Anticoagulan "langsung" mempunyai kesan langsung ke atas trombin dan mengurangkan aktivitinya. Ubat-ubatan ini adalah inhibitor thrombin, penyebab prothrombin dan menghalang proses trombosis. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, adalah perlu untuk memantau parameter pembekuan darah. Anticoagulants tindakan langsung cepat menembusi ke dalam badan, diserap dengan baik dalam saluran pencernaan, mencapai hati dengan hematogenous, melaksanakan kesan penyembuhan mereka dan dikumuhkan dengan air kencing.
• Antikoagulan "tidak langsung" menjejaskan biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan darah. Mereka benar-benar memusnahkan trombin, dan bukan hanya menghalang aktivitinya. Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini meningkatkan bekalan darah ke miokardium, berehat otot licin, menghilangkan urat dari badan, dan mempunyai kesan menurunkan kolesterol. Berikan antikoagulan "tidak langsung", bukan sahaja untuk merawat trombosis, tetapi juga untuk pencegahan mereka. Terapkan secara eksklusif di dalamnya. Tablet digunakan untuk masa yang lama di atas pesakit luar. Penarikan dadah secara meluas boleh membawa kepada peningkatan tahap prothrombin dan trombosis.

Secara berasingan, mengeluarkan ubat-ubatan yang menghalang pembekuan darah, seperti antikoagulan, tetapi mekanisme lain. Ini termasuk "acetylsalicylic acid", "Aspirin".

Anticoagulan bertindak langsung

Heparin

Wakil yang paling popular dalam kumpulan ini adalah heparin dan derivatifnya. Heparin menghalang melekat platelet dan mempercepat aliran darah di dalam hati dan buah pinggang. Pada masa yang sama, ia berinteraksi dengan makrofaj dan protein plasma, yang tidak mengecualikan kemungkinan pembentukan thrombus. Ubat ini mengurangkan tekanan darah, mempunyai kesan menurunkan kolesterol, meningkatkan kebolehtelapan vaskular, menghalang pembiakan sel otot licin, menggalakkan perkembangan osteoporosis, menghalang imuniti dan meningkatkan diuresis. Heparin mula terpencil dari hati, yang menentukan namanya.

Heparin ditadbir secara intravena dalam kes kecemasan dan subcutaneously untuk tujuan prophylactic. Untuk kegunaan topikal, salap dan gel digunakan yang mengandungi heparin dalam komposisi mereka dan mempunyai kesan antitrombotik dan anti-radang. Persediaan Heparin digunakan dalam lapisan nipis pada kulit dan disapu dengan pergerakan lembut. Biasanya, Lioton dan gel Hepatrombin digunakan untuk merawat trombophlebitis dan trombosis, serta salep Heparin.

Kesan negatif heparin dalam proses trombosis dan kebolehtelapan vaskular yang meningkat adalah punca risiko pendarahan yang tinggi semasa terapi heparin.

Heparin berat molekul rendah

Heparin berat molekul rendah mempunyai bioavailabiliti tinggi dan aktiviti antitrombotik, tindakan yang berpanjangan, risiko komplikasi hemorrhoidal yang rendah. Sifat biologi ubat-ubatan ini lebih stabil. Oleh sebab penyerapan pesat dan tempoh penghapusan yang panjang, kepekatan ubat dalam darah kekal stabil. Dadah dalam kumpulan ini menghalang faktor pembekuan darah, menghalang sintesis thrombin, mempunyai kesan lemah pada kebolehtelapan vaskular, memperbaiki sifat rheologi darah dan bekalan darah ke organ dan tisu, menstabilkan fungsi mereka.

Heparin berat molekul yang rendah jarang menyebabkan kesan sampingan, dengan itu menggantikan heparin daripada amalan terapeutik. Mereka disuntik subcutaneously ke permukaan sisi dinding abdomen.

1. "Fragmin" adalah penyelesaian yang jelas atau kekuningan yang mempunyai sedikit kesan pada lekatan platelet dan hemostasis primer. Dilarang memasuki intramuskular. "Fragmin" dalam dos yang tinggi yang ditetapkan kepada pesakit selepas pembedahan, terutama mereka yang mempunyai risiko pendarahan yang tinggi dan perkembangan disfungsi platelet.
2. "Klyarin" adalah antikoagulan "langsung" yang memberi kesan kepada kebanyakan fasa pembekuan darah. Ubat meneutralkan enzim sistem pembekuan dan digunakan untuk merawat dan mencegah tromboembolisme.
3. "Clexane" adalah ubat dengan tindakan farmakologi antitrombotik dan anti-radang. Sebelum pelantikannya, pemansuhan semua ubat-ubatan yang mempengaruhi hemostasis adalah perlu.
4. "Fraksiparin" - penyelesaian dengan kesan antitrombotik dan antikoagulan. Hematoma subkutaneus atau nodul padat sering hilang di tapak suntikan, yang hilang selepas beberapa hari. Pada mulanya, rawatan dengan dos yang besar boleh menyebabkan pendarahan dan thrombocytopenia, yang hilang semasa terapi lanjut.
5. "Wessel Due F" adalah produk semulajadi yang diperoleh dari mukosa usus. Ubat ini menghalang aktiviti faktor pembekuan darah, merangsang biosintesis prostaglandin, mengurangkan tahap fibrinogen dalam darah. Wessel Due F mensterilkan trombus yang telah terbentuk dan digunakan untuk mencegah pembentukan thrombus di arteri dan urat.

Apabila menggunakan dadah dari kumpulan heparin berat molekul yang rendah, ia perlu mengikuti arahan dan arahan yang ketat untuk kegunaannya.

Perencat Thrombin

Wakil utama kumpulan ini ialah "Hirudin". Di jantung ubat ini adalah protein yang mula-mula dijumpai dalam air liur lintah perubatan. Ini adalah antikoagulan yang bertindak secara langsung dalam darah dan merupakan perencat langsung trombin.

"Hirugen" dan "Girulog" adalah analog sintetik "Girudin", mengurangkan kadar kematian di kalangan orang dengan penyakit jantung. Ini adalah ubat baru dalam kumpulan ini, dengan beberapa kelebihan berbanding derivatif heparin. Oleh kerana tindakan yang berpanjangan, industri farmaseutikal kini sedang membangunkan bentuk perencat trombin oral. Penggunaan praktikal Girugen dan Girulog dibatasi oleh biaya tinggi mereka.

"Lepirudin" adalah sejenis ubat rekombinan yang secara tidak terikat mengikat trombin dan digunakan untuk mencegah trombosis dan tromboembolisme. Ia adalah perencat langsung trombin, menyekat aktiviti trombogenik dan bertindak pada trombin dalam gumpalan. Ia mengurangkan kematian daripada infark miokard akut dan keperluan untuk pembedahan jantung pada pesakit dengan angina exertional.

Antikoagulan tidak langsung

Antikoagulan tidak langsung:

• "Fenilin" - antikoagulan yang cepat dan sepenuhnya diserap, mudah menembusi halangan histohematogen dan terkumpul di dalam tisu badan. Ubat ini, menurut pesakit, dianggap sebagai salah satu yang paling berkesan. Ia meningkatkan keadaan darah dan menormalkan parameter pembekuan darah. Selepas rawatan, keadaan umum pesakit meningkatkan dengan cepat: kekejangan dan kebas kaki kaki hilang. Pada masa ini, Fenilin tidak digunakan kerana risiko tinggi kesan tidak diingini.
• "Neodikumarin" - satu cara menghalang proses trombosis. Kesan terapeutik Neodicoumarin tidak muncul dengan serta-merta, tetapi selepas pengumpulan ubat di dalam badan. Ia menghalang aktiviti sistem pembekuan darah, mempunyai kesan menurunkan lipid dan meningkatkan kebolehtelapan vaskular. Pesakit dianjurkan untuk memerhatikan masa kemasukan dan dos ubat yang ketat.
• Dadah yang paling biasa dalam kumpulan ini ialah Warfarin. Ia adalah agen antikoagulan yang menghalang sintesis faktor pembekuan darah di hati, yang mengurangkan kepekatan mereka dalam plasma dan melambatkan proses penggumpalan darah. "Warfarin" dicirikan oleh kesan awal dan pemberhentian pesat kesan yang tidak diingini pada dos yang lebih rendah atau penarikan dadah.

Video: Antikoagulan Baru dan Warfarin

Penggunaan antikoagulan

Menerima antikoagulan ditunjukkan untuk penyakit jantung dan saluran darah:

Pengambilan antikoagulan yang tidak terkawal boleh membawa kepada perkembangan komplikasi hemoragik. Dengan peningkatan risiko pendarahan harus digunakan bukannya antikoagulan agen antiplatelet yang lebih selamat.

Kontra dan kesan sampingan

Anticoagulants dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

• Ulser peptik dan 12 ulser duodenal,
• Buasir pendarahan,
• Hepatitis kronik dan fibrosis hati,
• Kegagalan hepatik dan buah pinggang
• Urolithiasis,
• Purpura trombositopenik,
• Kekurangan vitamin C dan K,
• Endokarditis dan perikarditis,
• Tuberkulosis pulmonari Cavernous,
• Pankreatitis hemoragik,
• Neoplasma malignan,
• Infark miokardium dengan hipertensi,
• Aneurisme intracerebral,
• Leukemia
• Alkohol,
• Penyakit Crohn,
• Retinopati pendarahan.

Antikoagulan dilarang mengambil semasa mengandung, menyusu, haid, pada masa awal selepas bersalin, serta orang tua dan orang tua.

Kesan sampingan antikoagulan termasuk: gejala-gejala dispepsia dan mabuk, alahan, nekrosis, ruam, gatal-gatal kulit, disfungsi ginjal, osteoporosis, alopecia.

Komplikasi terapi antikoagulan - tindak balas hemorrhagic dalam bentuk pendarahan dari organ dalaman: mulut, nasofaring, perut, usus, serta pendarahan pada otot dan sendi, kemunculan darah dalam air kencing. Untuk mencegah perkembangan kesan-kesan kesihatan berbahaya, seseorang harus memantau parameter darah utama dan memantau keadaan umum pesakit.

Ejen antiplatelet

Ejen antiplatelet adalah agen farmakologi yang mengurangkan pembekuan darah dengan menekan platlet. Tujuan utama mereka adalah untuk meningkatkan keberkesanan antikoagulan dan, bersama-sama dengan mereka, menghalang proses penggumpalan darah. Ejen antiplatelet juga mempunyai tindakan rematik, vasodilator, dan antispasmodik. Wakil yang terkemuka dalam kumpulan ini adalah Acetylsalicylic acid atau Aspirin.

Senarai ejen antiplatelet yang paling popular:

• Aspirin kini merupakan ejen antiplatelet yang paling berkesan, yang dihasilkan dalam bentuk tablet dan bertujuan untuk pentadbiran mulut. Ia menghalang pengagregatan platelet, menyebabkan vasodilation dan mencegah pembekuan darah.
• "Tiklopidin" - agen antiplatelet yang menghalang lekatan platelet, meningkatkan peredaran mikro dan memanjangkan masa pendarahan. Ubat ini ditetapkan untuk pencegahan trombosis dan untuk rawatan penyakit arteri koronari, serangan jantung dan penyakit serebrovaskular.
• "Tirofiban" - ubat yang menghalang agregasi platelet, yang membawa kepada trombosis. Ubat ini biasanya digunakan bersempena dengan "Heparin".
• "Dipyridamole" memperluaskan kapal koronari, mempercepat aliran darah koronari, meningkatkan bekalan miokardium dengan oksigen, sifat rheologi darah dan peredaran serebral, menurunkan tekanan darah.

Apa itu antikoagulan. Senarai, nama ubat, kesan sampingan, klasifikasi

Masalah dengan aktiviti jantung dan sistem vaskular sering berlaku pada manusia. Untuk pencegahan, rawatan patologi ini menghasilkan ubat - antikoagulan. Apa itu, bagaimana dan berapa banyak penggunaannya didedahkan lagi.

Apakah antikoagulan, prinsip operasi

Antikoagulan dipanggil ubat-ubatan yang melakukan fungsi pencairan plasma. Mereka membantu menghalang pembentukan nodus trombotik, meminimumkan berlakunya serangan jantung, strok, serta pembentukan penyumbatan vena dan arteri.

Harus diingat bahawa bekuan darah yang telah terbentuk sebelum ini tidak diserap dengan bantuan ubat tersebut.

Dadah diterima dengan baik, menyokong kesihatan orang-orang yang mempunyai injap jantung buatan atau degupan jantung yang tidak seimbang. Sekiranya pesakit mengalami serangan jantung atau mempunyai penyakit jantung lain (cardiomyopathy), dia juga diberi antikoagulan.

Tindakan dana tersebut bertujuan untuk mengurangkan keupayaan darah untuk membekukan (koagulasi), iaitu, di bawah pengaruh mereka mengurangkan kemungkinan gumpalan yang dapat menghalang sambungan saluran vaskular. Akibat rawatan, risiko serangan jantung atau stroke dapat dikurangkan.

Anticoagulants (apa itu, keunikan penggunaannya diterangkan di bawah) dibahagikan kepada kumpulan:

• fisiologi - sentiasa dihasilkan oleh badan dan memasuki aliran darah;
• patologi - apabila didapati dalam plasma, mereka dapat menunjukkan kehadiran mana-mana patologi.

Kumpulan pertama dibahagikan kepada:

• utama (sintesis mereka berlaku secara berterusan);
• sekunder (dihasilkan selepas memecahkan faktor aliran darah dengan melarutkan fibrin di dalamnya).

Persediaan Asli Utama

Kumpulan farmaseutikal ini terbahagi kepada:

• inhibitor yang terbentuk akibat pembiakan diri fibrin;
• antithrombin - faktor utama protein plasma;
• antitromboplastin adalah faktor dalam sistem anti-koagulasi plasma.

Sekiranya pesakit mempunyai kecenderungan untuk mengurangkan bahan-bahan ini, maka ada kemungkinan dia dapat membentuk trombosis.

Kumpulan ubat utama semulajadi:

Ubat fisiologi sekunder

Ubat kumpulan termasuk dalam formula bahan-bahan aktif yang berikut:

1. Antithrombin I.
2. Antithrombin IX.
3. Metafactors XIa and Va.
4. Febrinopeptides.
5. Auto-2-antikoagulan.
6. Antithromboplastins.
7. PDF (bahan yang timbul daripada pembubaran fibrin).

Persediaan patologi

Dengan perkembangan penyakit yang serius di dalam aliran darah, inhibitor spesies imun terbentuk, bertindak sebagai antibodi spesifik. Badan-badan tersebut bertujuan untuk mencegah pembekuan.

Ini termasuk inhibitor VII, IX factorial. Semasa perjalanan penyakit autoimun, jenis protein patologi muncul di dalam aliran darah. Mereka mempunyai ciri-ciri antimikrobial dan kesan yang besar terhadap faktor pembekuan (II, V, Xa).

Ejen antiplatelet

Dadah mengurangkan sintesis thromboxane dan bertujuan untuk pencegahan serangan strok dan jantung, yang boleh timbul daripada pembentukan gumpalan darah yang terpaku.

Aspirin adalah antiagregant yang paling biasa dan bermanfaat. Seringkali, pesakit yang telah mengalami penyitaan ditetapkan aspirin. Ia menghalang pembentukan pembentukan darah yang terkondensasi dalam arteri koronari. Selepas berunding dengan pakar perubatan, adalah mungkin untuk menggunakan agen ini dalam dos yang kecil (untuk profilaksis).

Pesakit yang mengalami strok dan penggantian injap jantung ditetapkan ADP (adenosin diphosphate inhibitor reseptor). Ubat ini disuntik ke dalam urat, dan menghalang pembentukan gumpalan yang boleh menyumbat kapal.

Persediaan untuk trombosis:

Seperti ubat lain, agen antiplatelet mempunyai beberapa kesan sampingan:

• keletihan yang berterusan;
• manifestasi kerapiran pedih ulu hati;
• sakit kepala;
• mual;
• sakit di perut;
• perubahan dramatik dalam najis;
• aliran darah dari hidung.

Dengan manifestasi sedemikian, pesakit perlu berunding dengan pakar perubatan untuk menetapkan semula ubat-ubatan.

Juga, terdapat kesan sampingan yang perlu berhenti sepenuhnya mengambil ubat:

1. Reaksi alahan (bengkak muka, laring lidah, lidah, anggota badan, bibir, ruam).
2. Muntah terutama dengan kehadiran bekuan darah.
3. Kerusi itu berwarna gelap atau berdarah.
4. Kehadiran darah dalam air kencing.
5. Susah menghirup dan menghembus nafas.
6. Ucapan yang tidak berkaitan.
7. Tanda-tanda arrhythmia.
8. Yellowness, bercakap pada kulit dan protein mata.
9. Kesakitan sendi.
10. Hallucinations

Sesetengah pesakit diberi ubat antiplatelet untuk hidup, jadi mereka perlu mengambil darah secara sistematik untuk memeriksa pembekuan.

Ubat lisan generasi baru

Anticoagulants (apa yang berlaku dan prinsip kesan dana pada badan yang dijelaskan dalam artikel) adalah sangat diperlukan untuk banyak penyakit. Menurut penunjuk statistik, kebanyakan mereka mempunyai beberapa batasan dan kesan sampingan. Tetapi pengeluar menghilangkan semua aspek negatif, berkat ini mereka melepaskan cara baru dan bertambah baik dari generasi baru.

Mana-mana antikoagulan mempunyai kedua-dua sisi positif dan negatif. Para saintis sedang menjalankan kajian makmal tambahan ubat-ubatan untuk menghasilkan ubat universal untuk trombosis dan berkaitan dan penyakit. Ubat-ubatan sedemikian sedang dikembangkan untuk pesakit yang lebih muda (kanak-kanak) dan bagi mereka yang mempunyai kontraindikasi terhadap penggunaannya.

Kelebihan ubat-ubatan moden:

• meminimumkan risiko aliran darah spontan;
• ubat berfungsi dalam masa 1.5 jam;
• kebanyakan orang yang mempunyai petunjuk terhad untuk warfin sudah boleh mengambil produk baru;
• Makan makanan dan ubat-ubatan lain tidak menjejaskan keberkesanan PNP.

Kelemahan PNP:

• ujian berterusan dana;
• dana sedemikian harus diminum secara berterusan, tanpa jurang, kerana mereka mempunyai tempoh tindakan yang singkat;
• jarang sekali, tetapi ada kesan yang tidak diingini yang berkaitan dengan ketidaksetaraan komponen.

Terdapat sejumlah kecil dana dalam senarai PUP, kerana sebahagian besarnya berada di peringkat ujian. Salah satu yang baru dihasilkan ialah Dabigatran, yang merupakan ubat berat molekul yang rendah (perencat trombin). Pakar perubatan sering menetapkannya untuk penyumbatan vena (untuk tujuan prophylactic).

Dua lagi PNP yang mudah ditoleransi oleh pesakit ialah Apixaban, Rivaroxaban. Kelebihan mereka adalah bahawa tidak perlu mengambil darah pada masa terapi pemulihan untuk risiko gangguan pembekuan. Mereka tidak bertindak balas terhadap ubat lain yang digunakan, yang merupakan kelebihan mereka. Ubat juga menghalang serangan strok dan arrhythmia.

Klasifikasi antikoagulan: tindakan langsung, tidak langsung

Antikoagulan (apa itu dan prinsip tindakan mereka dipertimbangkan dalam artikel untuk tujuan maklumat, maka rawatan sendiri dilarang oleh mereka) boleh dibahagikan kepada 2 subkumpulan utama.

Mereka adalah:

• tindakan langsung (mempunyai keupayaan untuk bertindak secara langsung pada trombin, mengurangkan aktivitinya dengan minimum, dengan itu mengurangkan aliran darah);
• kesan tidak langsung (menjejaskan sintesis enzim (asal sekunder), yang mengawal pembekuan darah).

Dadah diserap dengan baik oleh dinding perut dan akhirnya dikeluarkan di dalam air kencing.

Apakah antikoagulan dalam perubatan, klasifikasi mereka dan nama ubat-ubatan

Anticoagulants adalah sekumpulan ubat yang menyekat pembekuan darah dan mencegah pembekuan darah dengan mengurangkan pembentukan fibrin.

Antikoagulan mempengaruhi biosintesis bahan-bahan tertentu yang menghalang proses pembekuan dan mengubah kelikatan darah.

Dalam perubatan, antikoagulan moden digunakan untuk tujuan prophylactic dan terapeutik. Mereka boleh didapati dalam pelbagai bentuk: dalam bentuk salep, tablet atau penyelesaian untuk suntikan.

Hanya pakar yang boleh memilih ubat yang tepat dan memilih dos mereka.

Terapi yang tidak betul boleh menyebabkan kemudaratan kepada tubuh dan menyebabkan akibat yang serius.

Kematian yang tinggi akibat penyakit kardiovaskular disebabkan pembentukan bekuan darah: hampir separuh daripada mereka yang meninggal akibat penyakit jantung mengalami trombosis.

Trombosis urat dan embolisme pulmonari - penyebab dan kecacatan yang paling biasa. Oleh itu, pakar kardiologi mengesyorkan agar mula menggunakan antikoagulan sebaik sahaja pengesanan penyakit vaskular dan jantung.

Penggunaan awal mereka membolehkan anda untuk mencegah pembentukan dan peningkatan pembekuan darah, penyumbatan saluran darah.

Kebanyakan antikoagulan bertindak bukan pada bekuan darah sendiri, tetapi pada sistem pembekuan darah.

Selepas satu siri transformasi, faktor pembekuan plasma ditindas dan pengeluaran trombin, enzim yang diperlukan untuk membuat helai fibrin yang membentuk bekuan trombotik. Akibatnya, pembentukan trombus melambatkan.

Penggunaan antikoagulan

Antikoagulan ditunjukkan untuk:

• Stroke embolik dan trombotik (bertindak sebagai mikrokulator);
• Karditis rematik;
• Atherosclerosis;
• Trombosis akut;
• Thrombophlebitis;
• Kecacatan jantung mitral;
• Varicose;
• Aneurisme aorta;
• Penyakit jantung iskemik;
• TELA;
• Sindrom DIC;
• Fibrilasi atrium;
• Endarteritis dan thromboangiitis obliterans.

Kontraindikasi dan kesan sampingan antikoagulan

Anticoagulants dikontraindikasikan untuk orang yang menderita penyakit berikut:

• Buasir pendarahan;
• Ulser duodenal dan ulser perut;
• Kegagalan buah pinggang dan hati;
• Fibrosis hati dan hepatitis kronik;
• Purpura trombositopenik;
• Urolithiasis;
• Kekurangan vitamin C dan K;
• Tuberkulosis pulmonari Cavernous;
• Pericarditis dan endokarditis;
• Neoplasma ganas;
• Pankreatitis pendarahan;
• Aneurisma intracerebral;
• Infark miokardium dengan hipertensi;
• Leukemia;
• Penyakit Crohn;
• Alkohol;
• Retinopati pendarahan.

Anticoagulants tidak boleh diambil semasa haid, kehamilan, laktasi, pada peringkat awal selepas bersalin, orang tua.

Kesan sampingan termasuk: gejala mabuk dan dispepsia, nekrosis, alergi, ruam, gatal-gatal kulit, osteoporosis, disfungsi buah pinggang, alopecia.

Komplikasi terapi - pendarahan dari organ dalaman:

• Nasopharynx;
• Mulut;
• Usus;
• Perut;
• Hemorrhages dalam sendi dan otot;
• Kemunculan darah dalam air kencing.

Untuk mengelakkan perkembangan akibat berbahaya, adalah perlu untuk memantau keadaan pesakit dan memantau jumlah darah.

Antikoagulan Semulajadi

Mungkin patologi dan fisiologi. Patologi dalam beberapa penyakit muncul dalam darah. Fisiologi normal berada dalam plasma.

Antikoagulan fisiologi dibahagikan kepada primer dan sekunder. Yang pertama secara bebas disintesis oleh tubuh dan sentiasa ada di dalam darah. Menengah muncul apabila membubarkan faktor pembekuan dalam proses pembentukan dan pembubaran fibrin.

Antikoagulan Asli Utama

Pengelasan:

• Antitrombin;
• Antithromboplastins;
• Inhibitor proses perakam sendiri fibrin.

Dengan penurunan paras antikoagulan fisiologi primer dalam darah, terdapat risiko trombosis.

Kumpulan bahan ini termasuk senarai berikut:

• Antithrombin III terbentuk di hati, merujuk kepada alpha-glikoprotein. Ia mengurangkan aktiviti trombin dan beberapa faktor pembekuan diaktifkan, tetapi tidak menjejaskan faktor tidak diaktifkan. 75% aktiviti antikoagulan disediakan oleh antitrombin III.
• Heparin. Polisakarida ini disintesis dalam sel mast. Dikandung dalam jumlah besar dalam hati dan paru-paru. Dos yang besar heparin menghalang fungsi platelet dan mencegah darah daripada pembekuan.
• Protein C. Ia dalam darah dalam bentuk tidak aktif dan terbentuk oleh sel parenchyma hati. Diaktifkan oleh thrombin.
• Pelengkap inhibitor-I.
• Alpha-macroglobulin.
• Protein S. Bergantung pada vitamin K, disintesis oleh sel endothelial dan parenchyma hati.
• Antithromboplastins.
• Inhibitor lipid.
• Hubungi perencat.

Anticoagulants fisiologi sekunder

Dibentuk dalam proses pembekuan darah. Mereka juga muncul apabila membubarkan faktor pembekuan dan membubarkan bekuan fibrin.

Anticoagulants sekunder - apakah ia:

• Antithrombin I, IX;
• Fibrinopeptides;
• Antithromboplastins;
• Produk PDF;
• Metafactors Va, XIa.

Antikoagulan patologi

Dengan perkembangan beberapa penyakit, perencat pembekuan imun yang kuat, yang merupakan antibodi spesifik, seperti antikoagulan lupus, dapat mengumpul plasma.

Antibodi ini menunjukkan faktor tertentu, ia boleh dihasilkan untuk memerangi manifestasi pembekuan darah, tetapi menurut statistik mereka adalah inhibitor faktor VII, IX.

Kadangkala dengan beberapa proses autoimun dalam darah dan paraproteinemias, protein patologi dengan antitrombin atau kesan penghambatan dapat dikumpulkan.

Mekanisme tindakan antikoagulan

Ini adalah ubat-ubatan yang mempengaruhi pembekuan darah dan digunakan untuk mengurangkan risiko pembentukan bekuan darah.

Oleh kerana pembentukan penyumbatan dalam organ atau vesel, ia boleh berkembang:

• Gangrene dari kaki;
• Strok iskemia;
• Thrombophlebitis;
• Ischemia hati;
• Keradangan kapal;
• Atherosclerosis.

Menurut mekanisme tindakan, antikoagulan dibahagikan kepada dadah tindakan langsung / tidak langsung:

"Lurus"

Bertindak secara terus pada thrombin, mengurangkan aktivitinya. Obat-obatan ini adalah penyebab prothrombin, penghambat thrombin dan menghalang pembentukan thrombus. Untuk mengelakkan pendarahan dalaman, anda perlu memantau prestasi sistem pembekuan.

Antikoagulan langsung masuk ke dalam badan, diserap ke dalam saluran pencernaan dan mencapai hati, mempunyai kesan terapeutik dan diekskresikan dalam air kencing.

Mereka dibahagikan kepada kumpulan berikut:

• Heparins;
• Heparin berat molekul rendah;
• Hirudin;
• Natrium hidrokrit;
• Lepirudin, danaparoid.

Heparin

Bahan anti-pembekuan yang paling biasa adalah Heparin. Ia adalah ubat tindakan langsung antikoagulan.

Ia ditadbir secara intravena, intramuskular dan di bawah kulit, dan juga digunakan sebagai salap sebagai ubat tempatan.

Heparins termasuk:

• Adreparin;
• Nadroparin natrium;
• Parnaparin;
• Dalteparin;
• Tinzaparin;
• Enoxaparin;
• Reviparin.

Persediaan topikal antitrombotik tidak mempunyai keberkesanan yang tinggi dan kebolehtelapan yang rendah dalam tisu. Digunakan untuk mengubati buasir, urat varicose, lebam.

Ubat-ubat berikut adalah yang paling biasa digunakan dengan heparin:

• Salap Heparin;
• Gel lioton;
• Venolife;
• Gel Trombless;
• Troxevasin NEO;
• Hepatrombin.

Heparin untuk pentadbiran subkutaneus dan intravena - pembekuan ubat-ubatan pengurangan yang dipilih secara individu dan tidak digantikan oleh satu sama lain semasa rawatan, kerana mereka tidak bersamaan dengan tindakan.

Aktiviti ubat ini mencapai maksimum selepas kira-kira 3 jam, dan tempoh tindakan adalah sehari. Ini heparin blok thrombin, mengurangkan aktiviti plasma dan faktor tisu, menghalang pembentukan filamen fibrin dan mencegah lekatan platelet.

Deltaparin, Enoxaparin, Nadroparin biasanya dirawat untuk merawat angina, serangan jantung, embolisme paru dan trombosis urat mendalam.

Untuk pencegahan trombosis dan tromboembolisme, Reviparin dan Heparin ditetapkan.

Natrium hidrokrit

Antikoagulan ini digunakan dalam amalan makmal. Ia ditambah pada tiub untuk mengelakkan darah dari pembekuan. Ia digunakan untuk pemeliharaan darah dan komponennya.

"Tidak langsung"

Mereka mempunyai kesan terhadap biosintesis enzim sampingan sistem pembekuan. Mereka tidak menghalang aktiviti trombin, tetapi memusnahkannya sepenuhnya.

Sebagai tambahan kepada kesan antikoagulan, ubat-ubatan kumpulan ini mempunyai kesan santai pada otot licin, merangsang bekalan darah miokardium, mengeluarkan urat dari badan dan mempunyai kesan menurunkan kolesterol.

Antikoagulan "tidak langsung" yang ditetapkan untuk rawatan dan pencegahan trombosis. Ia digunakan secara eksklusif di dalamnya. Bentuk tablet digunakan untuk masa yang lama dalam keadaan ambulatori. Pembatalan secara tiba-tiba menyebabkan peningkatan prothrombin dan trombosis.