3. Antagonis ion kalsium
Antagonis ion kalsium.
Bahan yang menghalang laluan Ca2 + melalui kalsium dipanggil antagonis ion kalsium. Wakil utama (khas) kumpulan ini ialah verapamil, nifedipine (fenigidin), diltiazem, yang dibahagikan kepada tiga subkumpulan:
1) phenylalkylamine (verapamil, gallopamil);
2) dehydropyridines (nifedipine, nitrendipine, amlodipine, nicardipine);
3) benzothiazepine (diltiazem).
Cinnarizine, flunarizin juga dirujuk sebagai antagonis ion kalsium, tetapi kerana tidak selektif tindakan mereka tidak dikelaskan sebagai ubat khas kumpulan ini. Penggunaan utama antagonis ion kalsium adalah sebagai agen kardiovaskular.
Dengan menyebabkan peleburan saluran darah dan mengurangkan rintangan vaskular periferal, mereka mengurangkan tekanan darah, meningkatkan aliran darah koronari, dan mempunyai kesan antiangina. Dadah yang menjejaskan kegembiraan dan kekonduksian jantung, digunakan sebagai ubat-ubatan antiarrhythmic.
Kelas penyekat saluran kalsium berikut dibezakan:
1) verapamil, isoptin, caveril, finoptin - kelas I;
2) Corinfar, nifedipine dan lain-lain - Kelas II;
3) kardil, diltiazem, dan sebagainya - kelas III;
4) pencari saluran kalsium yang mempunyai kesan ke atas saluran otak (cinnarizine, flunarizin) - kelas IV;
5) prenylamine - kelas V;
6) pozikor - kelas VI.
Verapamil.
Ia mempunyai kesan antianginal, antiarrhythmic dan hypotensive.
Permohonan: angina pectoris, hipertensi arteri, pencegahan aritmia jantung.
Dos: ditetapkan di dalam dengan angina 120 mg 3 kali sehari, dengan hipertensi 120 mg 2 kali sehari, meningkat kepada 160 mg 2 kali sehari, untuk pencegahan gangguan irama jantung 40-120 mg 3 kali sehari.
Kesan sampingan: bradikardia, hipotensi, sekatan AV, mual, muntah, sakit kepala, pening kepala.
Kontra: bradycardia teruk, sekatan darjah AV - II - III, kegagalan jantung akut, kekurangan tahap II - III kronik, hipotensi.
Bentuk produk: tablet 40 dan 80 mg № 50.
Cardil.
Bahan aktif adalah diltiazem.
Permohonan: angina, hipertensi arteri.
Kaedah permohonan: tablet 30 mg 3-4 kali sehari, 60 mg - 1 / 2-2 tablet 3-4 kali sehari (biasanya 1 tablet 3 kali sehari), 120 mg tindakan berpanjangan 1 atau 1 / 2 tablet 1-2 kali sehari. Dos cardila dipilih secara tegas secara individu.
Kesan sampingan: sakit kepala, keletihan, loya, kerengsaan mukosa gastrik, ruam kulit.
Kontraindikasi: peringkat akut miokardium, kejutan jantung, gangguan pengaliran atrioventricular.
Bentuk produk: tablet 30 dan 60 mg nombor 100. Tablet tindakan berpanjangan 120 mg nombor 100.
Cinnarizinum (Cinnarizinum).
Sinonim: Stygeron. Ubat selektif meningkatkan peredaran otak, melegakan otot-otot lancar saluran darah, adalah antagonis kalsium.
Permohonan: gangguan iskemia peredaran otak yang berkaitan dengan hipertensi dan atherosclerosis serebrum, migrain, gangguan vaskular menopaus, gangguan peredaran periferi.
Kaedah permohonan: ambil secara lisan dengan 0.025-0.05 g 2-3 kali sehari sebagai vasodilator dan antispasmodic.
Bentuk produk: tablet 0.025 g № 50.
Posicor (Posicor).
Mengandungi 50 atau 100 mg mibefradil hydrochloride nombor 14, 28 atau 98. Ambil 50 mg pertama sekali sehari, boleh meningkat hingga 100 mg sehari. Digunakan sebagai penghalang saluran kalsium terpilih.
Antagonis kalsium.
Ion kalsium memainkan peranan penting dalam pengawalseliaan aktiviti penting organisma. Menembusi sel-sel, mereka mengaktifkan proses bioenergetik intraselular yang memastikan pelaksanaan fungsi sel fisiologi. Pengangkutan kalsium ion transmembran berlaku melalui saluran kalsium khas. Di dalam badan, aliran kalsium melalui membran dikawal oleh beberapa faktor endogen.
Pada akhir 1960-an, harta benda beberapa bahan farmakologi menghalang laluan ion kalsium melalui saluran kalsium perlahan telah ditemui. Sebatian yang diketahui sekarang ini mempunyai kesan yang sama. Mereka bersatu di bawah nama kumpulan "antagonis ion kalsium".
Dalam tahun-tahun kebelakangan ini, ubat-ubatan kumpulan ini telah digunakan dalam pelbagai bidang perubatan.
Klasifikasi kalsium ion antagonis oleh asal kimia.
Digipiridine: nifedipine, amlodipine.
Pelbagai tindakan mereka dijelaskan oleh pelbagai proses fisiologi yang dikawal oleh ion kalsium. Dalam keadaan patologi (ischemia, hypoxia), ion kalsium, terutamanya apabila kepekatan mereka tinggi, dapat meningkatkan metabolisme selular, meningkatkan permintaan oksigen tisu dan menyebabkan pelbagai proses yang merosakkan. Di bawah keadaan ini, antagonis ion kalsium mungkin mempunyai kesan farmacotherapeutic patogenetik. Antagonis ion kalsium adalah kegunaan utama sebagai agen kardiovaskular.
Antagonis kalsium kumpulan dihydropyridine fenigidin (nifedipine, corinfar) menghalang pengangkutan ion-ion kalsium melalui saluran kalsium perlahan membran sel ke dalam kardiomiosit dan sel-sel otot yang licin dari saluran koronari dan periferal. Mengurangkan kontraksi miokardium dan fungsi jantung, secara langsung mengurangkan pengambilan oksigen miokardium, dan juga secara tidak langsung mengurangkan permintaan oksigen miokardium dengan mengurangkan rintangan vaskular periferal dan pengoptimum fungsi jantung yang berkaitan. Phenigidin melebarkan arteri koronari yang spasmodik, meningkatkan peredaran koronari poststenotik dalam halangan aterosklerotik.
Farmakokinetik. Kesan dadah sedang berkembang pesat. Dengan pentadbiran sublingual, kesan fenigidine mula muncul selepas 5-15 minit, dan apabila diambil secara lisan, selepas 10-30 minit. Kesan maksimum berkembang dalam masa 30-90 minit selepas pengambilan dan berterusan selama 4-6 jam. Apabila diberikan secara lisan, 90-100% daripada fenigidine diserap dalam saluran penghadaman. Bioavailabiliti mutlak ialah 40-60%. 95% daripada fenigidina mengikat protein plasma. Ubat ini tertakluk kepada metabolisme aktif. Pada manusia, terdapat tiga metabolit aktif fenigidin, yang terutama diekskresikan dalam air kencing, hanya sejumlah kecil ubat yang tidak berubah yang diekskresikan dalam najis.
Petunjuk. Penyakit arteri koronari - angina yang stabil dan rest angina, termasuk angina Prinzmetal, krisis hipertensi, sindrom Raynaud.
Kesan sampingan Pada permulaan rawatan, sakit kepala, pembilasan, takikardia refleks, hipotensi, pembengkakan kaki, pening, keletihan mungkin; dalam kes-kes yang jarang berlaku, loya, rasa kenyang dalam perut, cirit-birit, pruritus, urtikaria, hiperplasia gingival, hiperglikemia sementara, perubahan dalam gambar darah.
Contraindications. Kejutan kardiogenik, hipersensitiviti kepada ubat, tempoh infarksi miokardium, stenosis teruk pada mulut aorta, hipotensi teruk, semasa mengandung dan penyusuan.
Untuk rawatan penyakit kardiovaskular -blocker digunakan secara meluas. Di bawah pengaruh paling -blok, kontraksi miokardium berkurangan, serta penggunaan oksigen miokardium.1dan2Pengekat adrenergik Anaprilin mengurangkan kekuatan dan kadar denyutan jantung, menghalang kesan krono positif dan inotropik katekolamin, mengurangkan jumlah output jantung.
Farmakokinetik. Anaprilin cepat diserap oleh pengambilan dan cepat dikeluarkan dari badan. Kepekatan plasma puncak diperhatikan 1-1.5 jam selepas pentadbiran. Ubat ini menembusi halangan plasenta.
Farmakodinamik. Dalam penyakit jantung iskemia, anaprilin mengurangkan kekerapan serangan angina, meningkatkan ketahanan, dan menghadkan keperluan untuk nitrogliserin. Ia digunakan untuk penentangan terhadap ubat-ubatan lain dalam kehadiran aritmia bersamaan, serta hipertensi. Hentikan penggunaan anaprilina untuk penyakit jantung koronari harus beransur-ansur. Dengan pengambilan dadah secara tiba-tiba, gangguan sindrom angina dan iskemia miokardium, kemerosotan toleransi senaman, bronkospasme, serta perubahan dalam sifat rheologi darah - peningkatan kapasiti pengagregatan platelet adalah mungkin. Penggunaan berterusan penghalang β-adrenergik pada pesakit dengan penyakit jantung koronari harus digabungkan dengan pelantikan glycosides jantung.
Kesan Sampingan Mual, muntah, cirit-birit, bradikardia, kelemahan umum, pening, bronkospasme, reaksi alergi, kemurungan.
Contraindications. Sinus bradikardia, blok atrioventrikular yang tidak lengkap atau lengkap, kegagalan jantung yang teruk, hipotensi, asma bronkial dan kecenderungan kepada bronkospasmei, diabetes mellitus dengan ketoasidosis, kehamilan, peredaran arteri perifer. Adalah tidak diingini untuk menetapkan anaprilin untuk kolitis spastik. Ia tidak disyorkan untuk menetapkan ubat pada masa yang sama sebagai neuroleptik dan penenang.
Dalam kes overdosis anadrilin dan bradikardia berterusan, penyelesaian atropin perlahan-lahan disuntik ke dalam urat dan -adrenomimetics, izdrin, ditetapkan.
Riboksin (inosin), turunan purine, digunakan dalam terapi kompleks penyakit jantung iskemia dan infark miokard. Ubat ini boleh dianggap sebagai prekursor ATP. Meningkatkan aktiviti beberapa enzim kitaran Krebs, merangsang sintesis nukleotida, mempunyai kesan positif terhadap proses metabolik dalam miokardium dan meningkatkan peredaran koronari. Guna Riboxin dengan mulut sebelum makan dalam dos harian 0.6 hingga 2.4 g, serta ke dalam urat dalam aliran atau titisan.
Kesan Sampingan. Narkoba biasanya diterima dengan baik. Kesan sampingan, gatal-gatal, pembilasan kulit, peningkatan kepekatan asid urik dalam darah kadang-kadang diperhatikan. Dengan penggunaan yang berpanjangan boleh memburukkan lagi gout.
Kontraindikasi. Peningkatan sensitiviti terhadap ubat, gout.
Untuk angina pectoris, hipertensi, aritmia, selektif kardio selektif 1-adrenoblocker -metoprolol.
Apabila ditelan cepat diserap. Separuh hayat plasma adalah 3-5 jam. Dieksperimen oleh buah pinggang sebagai metabolit. Sapukan dalam dan intravena. Kesan sampingan, langkah berjaga-jaga, contraindications adalah sama dengan penyekat lain.
Dalam rawatan kompleks angina menetapkan antioksidan (tocopherol acetate, retinol asetat, nikotinamide, dan lain-lain).
Antagonis kalsium: senarai ubat, tindakan, petunjuk
Masalah kesihatan "senyap", seperti yang mereka panggil hipertensi arteri, memerlukan campur tangan perubatan wajib. Fikiran terbaik dunia sentiasa mencari ubat baru dan baru yang mengawal tekanan darah, meningkatkan peredaran darah dan mencegah akibat berbahaya seperti hipertensi sebagai serangan jantung atau strok. Terdapat banyak kumpulan farmaseutikal yang berbeza yang diberikan kepada tugas ini.
Antagonis kalsium (AK) mewakili salah satu kumpulan ini dan, dengan mempunyai beberapa kualiti positif, dianggap salah satu pilihan terbaik di kalangan ubat antihipertensi pada umumnya. Mereka agak ringan, tidak kaya dengan kesan sampingan, yang jika ada tempat, mereka kelihatan agak lemah.
Bilakah kalsium mendapat terlalu banyak?
Pakar menamakan ubat-ubatan kumpulan ini (antagonis kalsium), seperti sesiapa yang suka: penyekat saluran kalsium "lambat" (BPC), penyekat pengambilan ion kalsium, antagonis ion kalsium. Walau bagaimanapun, apa yang perlu dilakukan oleh kalsium, mengapa ia tidak dibenarkan masuk ke dalam sel, jika ia mengendalikan otot, termasuk jantung, di mana saluran-saluran ini terletak, kenapa begitu banyak perhatian kepada mereka dan secara amnya - apakah intipati mekanisme tindakan ubat-ubatan ini?
Aktiviti fisiologi adalah hanya ciri kalsium terionisasi (Ca ++), iaitu, tidak dikaitkan dengan protein. Sel-sel otot, yang menggunakannya untuk berfungsi (penguncupan), sangat diperlukan untuk Ca ions, oleh itu, lebih banyak elemen ini berada dalam sel dan tisu, semakin besar daya penguncupan yang mereka miliki. Tetapi adakah ia sentiasa berguna? Pengumpulan ion kalsium yang berlebihan membawa kepada ketegangan serat otot dan beban yang berlebihan, jadi ia mestilah berada dalam jumlah yang tetap dalam sel, jika proses yang bergantung kepada unsur ini akan terganggu, akan kehilangan tempoh dan irama mereka.
kalsium ion kardiomiosit lebihan
Setiap sel sendiri mengekalkan kepekatan kalsium (natrium, kalium) pada tahap yang dikehendaki melalui saluran yang terletak di membran fosfolipid yang memisahkan sitoplasma dari ruang ekstraselular. Tugas setiap saluran adalah untuk mengawal laluan dalam satu arah (sama ada di dalam sel atau keluar) dan pengedaran ion tertentu (dalam kes ini, kalsium) dalam sel itu sendiri atau di luarnya. Bagi kalsium, perlu diingatkan keinginannya untuk masuk ke dalam sel dari ruang ekstraselular dengan apa jua cara. Akibatnya, beberapa QCs perlu disekat supaya mereka tidak membiarkan ion kalsium berlebihan cuba memasuki sel dan dengan itu melindungi serat otot daripada ketegangan yang berlebihan (aksi aksi AK).
Oleh itu, untuk berfungsi dengan normal kalsium saluran, sebagai tambahan kepada Ca ++, catecholamines (adrenalin dan norepinephrine) diperlukan, yang mengaktifkan CC, oleh karenanya, penggunaan gabungan kalsium ion antagonis dan β-blockers (kecuali obat yang dimiliki oleh kelompok nifedipine), memandangkan penindasan berlebihan fungsi saluran adalah mungkin. Kapal darah tidak begitu terjejas oleh ini, tetapi miokardium, yang mempunyai kesan ganda, boleh bertindak balas dengan perkembangan blok atrioventricular.
Terdapat beberapa jenis saluran kalsium, tetapi mekanisme tindakan antagonis ion kalsium diarahkan hanya pada QCs yang perlahan (L-jenis), yang mengandungi pelbagai rangkaian otot licin:
- Laluan Sinoatrial;
- Laluan atrioventrikular;
- Purkinje Fibers;
- Myofibrils otot jantung;
- Otot salur darah yang licin;
- Otot rangka.
Sudah tentu, proses biokimia kompleks berlaku di sana, gambaran yang bukan tugas kita. Kami hanya perlu ambil perhatian bahawa:
Otomatisme otot jantung disokong oleh kalsium, yang berada di dalam sel-sel otot serabut jantung, memicu mekanisme pengurangannya, oleh itu perubahan dalam tahap ion kalsium tidak dapat dielakkan memerlukan gangguan pada fungsi jantung.
Keupayaan Antagonis Kalsium
Antagonis saluran kalsium diwakili oleh pelbagai sebatian kimia, yang, selain menurunkan tekanan darah, mempunyai beberapa kemungkinan lain:
- Mereka mampu mengawal irama kontraksi jantung, oleh itu mereka sering digunakan sebagai ubat-ubatan antiarrhythmic.
- Adalah diperhatikan bahawa ubat-ubatan kumpulan farmaseutikal ini mempunyai kesan positif ke atas aliran darah serebrum semasa proses aterosklerosis di dalam kapal kepala dan digunakan untuk tujuan ini untuk merawat pesakit selepas stroke.
- Menyekat laluan kalsium terionisasi ke dalam sel, ubat ini mengurangkan tekanan mekanikal dalam miokardium dan mengurangkan kontraksi. Oleh kerana kesan antispastic pada dinding arteri koronari, yang kedua berkembang, yang menyumbang kepada peningkatan peredaran darah di dalam hati. Kesan pada kapal arteri periferi dikurangkan kepada penurunan tekanan darah atas (sistolik) dan, tentu saja, rintangan periferi. Oleh itu, hasil daripada pengaruh farmaseutikal ini, keperluan otot jantung untuk mengurangkan oksigen, dan bekalan miokardium dengan nutrien dan, di atas semua, dengan oksigen, meningkat.
- Antagonis kalsium disebabkan oleh perencatan dalam sel-sel metabolisme Ca ++, menghalang agregasi platelet, iaitu mengelakkan pembentukan bekuan darah.
- Dadah dalam kumpulan ini mempunyai ciri-ciri anti-aterogenik, mengurangkan tekanan pada arteri pulmonari dan menyebabkan perkembangan bronkus, yang memungkinkan untuk menggunakannya bukan sahaja sebagai ubat antihipertensi.
Skim: mekanisme tindakan dan kemungkinan generasi AK 1-2
Keturunan dan pengikut
Obat-obatan yang digunakan untuk merawat hipertensi dan penyakit jantung kepunyaan kelas kalsium ion antagonis tindakan selektif, dalam klasifikasi dibahagikan kepada tiga kumpulan:
- Kumpulan pertama diwakili oleh derivatif phenylalkylamine, nenek moyangnya adalah verapamil. Selain verapamil, senarai ubat termasuk ubat-ubatan generasi kedua: anipamil, alanamil, falipamine, tapak permohonan yang merupakan otot jantung, laluan dan dinding saluran darah. Mereka tidak dikombinasikan dengan β-blocker, kerana miokardium akan mempunyai kesan ganda, yang penuh dengan gangguan (melambatkan) kekonduksian atrioventrikular. Bagi pesakit yang mempunyai banyak ubat antihipertensi pelbagai kelas farmasi dalam senjata mereka,
anda perlu mengetahui ciri-ciri ubat-ubatan ini dan apabila cuba mengurangkan tekanan dalam apa-apa cara, ingatlah ini. - Kumpulan derivatif dihydropyridine (yang kedua) berasal dari nifedipine, kebolehan utama yang terletak di kesan vasodilating (vasodilator). Senarai dadah kumpulan kedua termasuk dadah generasi kedua (nicardipine, nitrendipine), berbeza dengan tindakan selektif pada kapal nimodipine otak, nisoldipin lebih memilih arteri koronari, serta ubat-ubatan bertindak panjang yang berkuasa yang tidak mempunyai kesan sampingan yang berkaitan dengan generasi ketiga AK: amlodipine, felodipine, isradipine. Oleh kerana wakil-wakil dihydropyridine hanya menjejaskan otot-otot yang licin pada saluran darah, sementara selebihnya tidak menghiraukan kerja miokardium, mereka serasi dengan β-blockers, dan dalam sesetengah kes disyorkan (nifedipine).
- Kumpulan ketiga penyekat saluran kalsium perlahan diwakili oleh diltiazem (benzothiazepine derivatives), yang berada dalam kedudukan pertengahan antara verapamil dan nifedipine dan dalam klasifikasi lain merujuk kepada dadah kumpulan pertama.
Jadual: Senarai antagonis kalsium yang berdaftar di Persekutuan Rusia
Menariknya, terdapat satu lagi kumpulan antagonis ion kalsium, yang dalam klasifikasi mereka tidak muncul dan tidak dikira di antara mereka. Ini adalah AK yang tidak terpilih, termasuk derivatif piperazine (cinnarizine, belredil, flunarizin, dan sebagainya). Cinnarizine dianggap paling popular dan terkenal di Persekutuan Rusia. Ia telah lama dijual di farmasi dan sering digunakan sebagai vasodilator untuk sakit kepala, pening, tinnitus dan koordinasi pergerakan yang kurang baik yang disebabkan oleh kekejangan kepala darah kepala, menghalang peredaran otak. Dadah secara praktikal tidak mengubah tekanan darah, pesakit menyukainya, sering menyedari peningkatan yang ketara dalam keadaan keseluruhan, jadi mereka mengambil masa yang lama untuk aterosklerosis dari saluran cerebral, bahagian atas dan bawah kaki, serta selepas stroke iskemia.
Derivatif Phenylalkylamine
Kumpulan pertama penyekat saluran kalsium - derivatif phenylalkylamine atau kumpulan verapamil - membuat senarai ubat kecil di mana verapamil itu sendiri (isoptin, finoptin) adalah ubat yang paling terkenal dan sering digunakan.
Verapamil
Ubat ini boleh memberi kesan bukan sahaja pada kapal, tetapi juga otot jantung, sambil mengurangkan kekerapan kontraksi miokardium. Verapamil merendahkan tekanan darah dalam dos yang kecil, oleh itu ia digunakan untuk menyekat kekonduksian di sepanjang jalur atrioventricular dan kemurungan automatism di nod sinus, iaitu pada dasarnya, mekanisme tindakan dadah ini digunakan sebagai melanggar irama jantung (arrhythmia supraventricular). Dalam penyelesaian suntikan (intravena), ubat itu mula bertindak selepas 5 minit, jadi ia sering digunakan oleh doktor ambulans.
Kesan tablet Isoptin dan Finoptin bermula dalam masa dua jam, oleh itu mereka ditetapkan untuk kegunaan rumah di pesakit dengan angina, dengan gabungan bentuk angina dan gangguan irama supraventricular, tetapi dalam kes Prinzmetal angina, verapamil dianggap ubat pilihan. Ubat-ubatan tersebut tidak ditetapkan kepada pesakit sendiri, ini adalah kes seorang doktor yang tahu bahawa orang tua perlu dikurangkan dalam dos verapamil, kerana kadar metabolisme mereka dalam hati dikurangkan. Di samping itu, ubat ini boleh digunakan untuk membetulkan tekanan darah pada wanita hamil atau sebagai ejen antiarrhythmic untuk takikardia janin.
Ubat generasi kedua
Ubat lain dari kumpulan verapamil yang berkaitan dengan ubat generasi kedua juga telah digunakan dalam amalan klinikal:
- Anipamil mempunyai lebih kuat (berbanding dengan verapamil), yang berlangsung selama 1.5 hari. Ubat ini amat mempengaruhi otot jantung dan dinding vaskular, tetapi kekonduksian atrioventrikular tidak menjejaskan.
- Falipamil secara selektif bertindak pada nod sinus, praktikalnya tidak mengubah tekanan darah, oleh itu, ia digunakan terutamanya dalam rawatan tachycardias supraventricular, angina angina dan angina ketegangan.
- Tiapamil adalah 10 kali kurang berkuasa daripada verapamil, selektiviti tisu juga tidak ketara padanya, tetapi ia boleh menghalang saluran natrium ion dengan ketara, dan oleh itu ia disyorkan untuk rawatan aritmia ventrikel.
Derivatif Dihydroperidin
Senarai persediaan derivatif dihydropyridine termasuk:
Nifedipine (Corinfar, Adalat)
Ia tergolong dalam vasodilator sistemik yang aktif, yang secara praktikalnya tidak mempunyai keupayaan antiarrhythm yang wujud dalam ubat-ubatan kumpulan verapamil.
Nifedipine merendahkan tekanan darah, yang memendekkan denyutan jantung (refleks), mempunyai sifat antiagregat, dan akibatnya ia menghalang trombosis yang tidak perlu. Oleh kerana kebolehan antispastik, ubat ini sering digunakan untuk menghilangkan kekejangan yang berlaku semasa angina vasospastic, serta untuk tujuan prophylactic (untuk mencegah perkembangan serangan) apabila pesakit mempunyai angina.
Dalam amalan klinikal, nifedipine segera digunakan secara meluas (adalat-retard, procardia XL, nifard), yang mula bertindak dalam kira-kira setengah jam dan kekal berkesan sehingga 6 jam, tetapi jika mereka dikunyah, ubat ini akan membantu dalam 5-10 minit, bagaimanapun, antianginal kesannya masih tidak boleh disebut sebagai nitrogliserin. Tablet Nifedipine dengan pelepasan dua fasa yang dipanggil mula bertindak selepas 10-15 minit, sementara tempoh boleh kira-kira sehari. Tablet Nifedipine kadang-kadang digunakan untuk mengurangkan tekanan darah dengan cepat (10 mg di bawah lidah - kesannya berlaku dari 20 minit hingga satu jam).
Sekarang di klinik Eropah nifedipine tindakan berpanjangan menjadi semakin popular, disebabkan oleh fakta bahawa ia mempunyai sedikit kesan sampingan dan boleh diambil sekali sehari. Walau bagaimanapun, sistem unik menggunakan nifedipine untuk pembebasan berterusan, yang memberikan kepekatan normal ubat dalam plasma darah sehingga 30 jam, diiktiraf sebagai yang terbaik. Ia berjaya digunakan bukan sahaja sebagai agen antihipertensi untuk rawatan hipertensi, tetapi turut mengambil bahagian dalam melegakan angina paroki istirahat dan ketegangan. Perlu diingatkan bahawa dalam kes sedemikian bilangan manifestasi yang tidak diingini adalah separuh jika kita membandingkan nifedipine untuk pembebasan berterusan dengan bentuk lain ubat ini.
Nicardipine (perdipin)
Kesan vasodilator dianggap lazim, ubat ini terutama termasuk dalam langkah-langkah terapeutik dalam memerangi hipertensi angina dan arteri. Di samping itu, nicardipine sesuai sebagai agen bertindak pantas untuk melegakan krisis hipertensi.
Nisoldipin (Baymikard)
Mekanisme tindakan menyerupai nicardipine.
Nitrendipine (bypass)
Ia berstruktur sangat serupa dengan nifedipine, mempunyai kesan vasodilating, tidak menjejaskan atrioventrikular dan nod sinus, dan boleh digabungkan dengan beta-blocker. Dengan menggunakan digoxin secara serentak, satu pintasan boleh meningkatkan kepekatan yang diikuti oleh separuh, yang tidak boleh dilupakan jika kombinasi kedua-dua ubat ini diperlukan.
Amlodipine (Norvasc)
Sebahagian daripada sumber ini tergolong dalam ubat generasi ke-3, sementara yang lain mengatakan bahawa bersama dengan felodipine, isradipine, diltazema, nimodipine, ia tergolong dalam antagonis kalsium generasi kedua. Walau bagaimanapun, ini tidak begitu penting, kerana faktor penentu adalah hakikat bahawa ubat-ubatan tersenarai bertindak lembut, selektif dan untuk masa yang lama.
Amlodipine mempunyai selektiviti tisu yang tinggi, mengabaikan miokardium, pengaliran atrioventricular dan nod sinus dan tahan sehingga satu setengah hari. Dalam barisan yang sama dengan amlodipine, seseorang sering dapat mencari lacidipine dan lercanidipine, yang juga digunakan untuk rawatan hipertensi arteri dan dirujuk sebagai penyekat pengambilan ion kalsium selama 3 generasi.
Felodipine (Plendil)
Ia mempunyai selektiviti yang tinggi untuk saluran darah, iaitu 7 kali lebih tinggi daripada nifedipine. Ubat ini digabungkan dengan beta-blocker dan ditetapkan untuk rawatan penyakit jantung koronari, kekurangan vaskular, tekanan darah tinggi dalam dos yang ditetapkan oleh doktor. Felodipine boleh meningkatkan kepekatan digoxin hingga 50%.
Isradipine (lomir)
Tempoh tindakan antiangina adalah sehingga 9 jam, apabila diambil secara lisan, kesan sampingan boleh terjadi dalam bentuk hiperemia wajah dan edema kaki. Dengan kegagalan peredaran darah yang disebabkan oleh genangan, disarankan untuk menghidu secara intravena (sangat lambat!) Dalam dos yang dikira oleh doktor (0.1 mg / kg berat badan setiap 1 minit - 1 dos, maka 0.3 mg / kg - 2 dos). Adalah jelas bahawa pesakit itu sendiri tidak boleh membuat pengiraan seperti itu atau menyuntik dadah, oleh itu penyelesaian suntikan ubat ini hanya digunakan di hospital.
Nimodipine (nimotop)
Ubat ini diserap dengan cepat, kesan hipotensi berlaku dalam masa sejam. Kesan yang baik dari pentadbiran ubat intravena pada peringkat awal gangguan edar cerebral akut dan dalam kes pendarahan subarachnoid telah diperhatikan. Penggunaan nimodipine untuk rawatan bencana serebrum adalah disebabkan oleh tropisme yang tinggi dadah ke kapal otak.
Dadah baru dari golongan antagonis kalsium
Diltiazem
Jenis baru penyekat ion kalsium, yang juga boleh dipanggil ubat generasi ke-3, termasuk diltiazem. Beliau, seperti yang disebutkan sebelumnya, menduduki jawatan itu: "verapamil - diltiazem - nifedipine". Ia sama dengan verapamil kerana ia juga "tidak acuh tak acuh" kepada nod sinus dan konduksi atrioventrikular, menekan, walaupun pada tahap yang lebih rendah, fungsi mereka. Seperti nifedipine, diltiazem menurunkan tekanan darah, tetapi ia lebih lembut.
Diltiazem diresepkan untuk penyakit jantung iskemik, Prinzmetal angina pectoris dan pelbagai jenis tekanan darah tinggi, dan hanya mengurangkan tekanan tinggi (atas dan bawah). Dalam tekanan darah biasa, dadah tetap tidak peduli pada kapal, jadi anda tidak boleh takut penurunan tekanan yang berlebihan dan perkembangan hipotensi. Gabungan ubat ini dengan diuretik thiazide meningkatkan keupayaan hipotensi diltiazem. Walau bagaimanapun, walaupun banyak kelebihan alat baru, beberapa kontraindikasi untuk kegunaannya harus diperhatikan:
Bepredil
Narkoba itu mempunyai keupayaan unik untuk menghalang saluran kalsium dan sodium yang perlahan, yang disebabkan oleh ini dapat mempengaruhi kedua-dua dinding vaskular dan sistem pengalihan jantung. Seperti verapamil dan diltiazem, ia menjejaskan nod AV, bagaimanapun, dalam hal hipokalemia, ia boleh membawa kepada pembangunan aritmia ventrikel, oleh itu, apabila menetapkan beredit, kualiti ini diambil kira dan tahap ion magnesium dan kalium sentiasa dipantau. Harus diingat bahawa ubat ini secara amnya memerlukan penjagaan khas, ia tidak digabungkan dengan diuretik thiazide, quinidine, sotalol, beberapa antidepresan, oleh itu, inisiatif pesakit pesakit menghadapi pelbagai akibat dan akan menjadi tidak wajar.
Foridon
Saya ingin menambah senarai ubat-ubatan antianginal asal yang dihasilkan di Persekutuan Rusia, dipanggil foridone, yang dalam dos yang mencukupi boleh menggantikan nifedipine dan diltiazem.
Ciri-ciri yang perlu diingat
Antagonis kalsium tidak begitu banyak kontraindikasi, tetapi masih ada dan mereka perlu dipertimbangkan:
- Sebagai peraturan, nifedipine tidak ditetapkan dengan tekanan awal yang rendah, sekiranya nod sinus lemah atau kehamilan.
- Mereka cuba untuk mengabaikan verapamil jika pesakit didiagnosis dengan kelainan dalam konduksi AV, sindrom sinus sakit, kegagalan jantung yang teruk, dan, tentu saja, hipotensi arteri.
Walaupun kes overdosis penyekat saluran kalsium tidak direkod secara rasmi, tetapi jika anda mengesyaki fakta yang sama, pesakit diberikan kalsium klorida intravena. Di samping itu, ubat-ubatan dalam kumpulan ini, serta mana-mana ejen farmakologi, memberikan beberapa kesan sampingan:
- Kemerahan muka dan merosot.
- Menurunkan tekanan darah.
- "Flushing", seperti pada masa menopaus, berat dan kesakitan di kepala, pening.
- Gangguan usus (sembelit).
- Peningkatan nadi, bengkak, terutamanya kesan pergelangan kaki dan kaki bawah - kesan sampingan nifedipine;
- Penggunaan verapamil boleh menyebabkan penurunan kadar denyutan jantung dan blok atrioventricular.
Jadual: Kesan sampingan AK dan kontraindikasi
Dengan mengambil kira hakikat bahawa penyekat saluran kalsium sering ditetapkan bersama dengan pengikat β dan diuretik, adalah perlu untuk mengetahui kesan interaksi mereka yang tidak diingini: beta blocker berpotensi menurunkan denyut nadi dan kekonduksian atrioventricular terjejas, dan diuretik meningkatkan kesan hipotensi AK, yang perlu diingat apabila pemilihan dos ubat-ubatan ini.
Antagonis saluran kalsium dalam hipertensi - senarai ubat
Kalsium adalah logam yang berada dalam jadual berkala pada nombor 20, bahan yang paling penting untuk manusia.
Ia berada di kedudukan kelima dalam bilangan unsur dalam badan dan terlibat dalam pelbagai proses.
Lebihannya dalam sel dipanggil salah satu penyebab hipertensi yang paling biasa, dan antagonis kalsium yang dikatakan membantu mengurangkan kepekatannya dan menormalkan tekanan darah. Tetapi apakah perbezaan antara cara ini dan mana yang lebih baik untuk diambil?
Surat daripada pembaca kami
Hipertensi nenek saya adalah keturunan - kemungkinan besar masalah yang sama menanti saya dengan usia.
Secara tidak sengaja terdapat artikel di Internet, yang secara harfiah menyelamatkan nenek. Dia disiksa oleh sakit kepala dan ada krisis yang berulang. Saya membeli kursus dan memantau rawatan yang betul.
Selepas 6 minggu, dia mula bercakap secara berbeza. Dia mengatakan bahawa kepalanya tidak lagi sakit, tetapi dia masih minum pil untuk tekanan. Saya buang pautan ke artikel itu
Bagaimana kalsium berlebihan menjejaskan tekanan darah
Kalsium dalam badan boleh dalam dua bentuk: dalam komposisi garam dan dalam bentuk ion. Tulang kami sedikit lebih daripada 21% terdiri daripada bahan bukan organik, terutamanya kalsium fosfat Ca3 (PO4) 2. Tetapi dalam bentuk ionik, bahan ini dijumpai di seluruh badan.
Sangat penting untuk memastikan bahawa ion-ion dalam otot jantung ini, dan jika kandungannya terlalu tinggi - serat otot miokardium lebih tertekan, kadar jantung meningkat, dan selepas itu tekanan darah meningkat.
Otot jantung sangat sensitif terhadap elemen ini. Otomatisme jantung secara langsung bergantung kepada tindakan kalsium - satu sifat yang membolehkannya secara bebas, secara bebas daripada sistem saraf pusat, untuk menghasilkan dorongan elektrik dan kontrak.
Oleh itu, sekiranya terdapat perubahan dalam kepekatan bahan ini, disfungsi tidak dapat dielakkan sistem kardiovaskular berlaku: dari hipertensi hingga kegagalan jantung.
Mengapa mengambil penyekat saluran kalsium
Oleh kerana unsur ini mempengaruhi otomatisasi jantung, ia dapat mengubah rentak kontraksinya, dan oleh itu antagonis kalsium digunakan untuk menormalkan irama dalam pelbagai patologi: arrhythmia, bradycardia.
Dalam aterosklerosis terganggu aliran darah serebral, dan kategori ini ubat-ubatan dapat menormalkan, kerana mereka sering digunakan dalam penyakit ini.
Alat ini akan membantu melegakan tekanan dari miokardium, mengurangkan kepekatan kalsium dalam sel-selnya, kerana apa yang digunakan selepas serangan jantung. Juga di bawah pengaruh kumpulan ubat ini, arteri koronari diluaskan, kerana bekalan darah ke miokardium dinormalisasi.
Apabila platelet diaktifkan dalam darah, mereka melekat pada permukaan vaskular, membentuk trombus. Apabila jumlah darah beku berlebihan membina trombosis penyakit. Antagonis kalsium mempengaruhi jumlah gumpalan darah dalam darah, mencegah berlakunya trombosis.
Gejala kelebihan kalsium dalam badan
Dalam seseorang dengan kepekatan tinggi kalsium dalam darah:
- selera makan sepenuhnya hilang;
- loya muncul;
- fungsi jantung terjejas, khususnya, peningkatan kadar jantung;
- juga buah pinggang mula berfungsi lebih buruk;
- mengantuk berlaku;
- keadaan mental menjadi tidak stabil.
Pengkelasan
Semua antagonis saluran kalsium boleh dikelaskan dalam pelbagai cara:
Sekarang tekanan darah tinggi boleh disembuhkan dengan memulihkan saluran darah.
- Dengan sifat kimia, ia boleh diperolehi daripada pelbagai bahan.
- Dengan menjejaskan jantung, mereka boleh meningkatkan dan mengurangkan kekerapan kontraksinya.
- Dengan tempoh tindakan dadah dibahagikan kepada tiga generasi. Dalam ubat generasi pertama, keberkesanannya adalah rendah, dan terdapat banyak kesan sampingan dan kebarangkalian manifestasi mereka adalah tinggi. Mereka tidak bertahan lama, kerana mereka cepat melewati hati. Dadah generasi kedua memegang kesan lebih lama, tetapi kesan akhir mereka pada tubuh sering mustahil untuk diramalkan. Alat generasi ketiga adalah yang paling berkesan dari semua. Tindakan mereka bertahan lama, dan mereka paling sering diresepkan oleh doktor.
Senarai Dadah
Antagonis kalsium disintesis untuk kali pertama pada tahun 1959, sejak itu banyak ubat telah dicipta, di mana tiga generasi telah dipilih. Senarai ubat antagonis kalsium ini termasuk yang paling popular.
Verapamil
Ini adalah ubat generasi pertama, salah satu penghalang saluran kalsium yang disintesis pertama. Semasa penggunaan ubat telah menunjukkan dirinya sebagai cara yang berkesan untuk mengatasi hipertensi dan penyakit jantung koronari. Di bawah tindakannya, jantung mengecil kurang kerap, dan tekanan menurun.
Dos bergantung kepada tekanan pesakit, berat dan umurnya. Adalah disyorkan untuk mengambil sekurang-kurangnya 120 mg sehari, tetapi tidak melebihi 480 mg.
Kesan sampingan yang paling umum diperhatikan:
Berhati-hati harus diambil pada pesakit dengan kegagalan jantung, kerana ia boleh menjadi lebih teruk.
Pembaca laman web kami menawarkan diskaun!
Nifedipine
Yang paling biasa digunakan kumpulan ubat ini. Puncaknya "popularitas" datang pada tahun 2000an, ketika, akibat pengubahsuaiannya, aksi itu berlangsung hingga 24 jam. Ini memungkinkan untuk menggunakannya hanya sekali sehari, tidak beberapa kali sehari, seperti dahulu.
Kesan sampingan adalah perkara biasa. Mereka adalah seperti berikut:
- kegagalan jantung;
- gangguan tidur;
- disfungsi sistem perkumuhan, khususnya buah pinggang;
- anemia.
Selalunya, dos ditetapkan secara individu untuk setiap pesakit. Dos permulaan dalam kebanyakan kes 10 mg (satu tablet) 2-3 kali sehari. Maksimum anda boleh mengambil 40 mg sehari.
Felodipine
Dadah itu adalah milik generasi kedua. Ia mula bertindak perlahan-lahan, tetapi mengekalkan kesannya untuk masa yang lama, berbanding dengan cara lain generasi ini. Ambilnya pada 5-10 mg sekali sehari.
Kesan negatifnya pada buah pinggang berkurang dengan ketara berbanding dengan nifedipine, ia mempunyai kesan diuretik ringan pada organ-organ ekskresi.
Kesan sampingan yang paling sering dijumpai ialah edema, nadi pesat, sakit kepala, ruam kulit.
Nimodipine
Juga digunakan untuk ubat generasi kedua. Di farmasi dijual dengan nama "Nimotop". Terdapat bentuk cecair yang digunakan semasa pembengkakan penyakit, serta tablet yang dimaksudkan untuk pemulihan.
Dalam bentuk tablet, ubat itu mesti dimakan setiap hari dalam 30 mg 3-4 kali, dengan ketat tidak lebih daripada sebulan. Untuk suntikan intravena, dos bergantung kepada diagnosis dan keparahan penyakit. Sebagai contoh, jika pesakit seberat kurang daripada 70 kg, dos minimum 2.5 ml / jam disyorkan, dan dalam keadaan stabil dan tanpa tekanan rendah - 10 ml / jam.
Lacidipine
Salah satu ubat generasi ketiga. Ia dicirikan oleh kecekapan yang tinggi, keupayaan untuk mengambil sebagai monoterapi. Paling sering digunakan untuk melegakan serangan hipertensi.
Dos permulaan ialah 2 mg sehari. Adalah dinasihatkan untuk mengambil ubat setiap hari pada masa yang sama sekali sehari, lebih baik pada waktu pagi. Kesan maksimum diperhatikan dalam 2-3 minggu selepas permulaan penerimaan.
Tubuh yang disebabkan oleh dos yang tidak betul atau ciri individu mungkin bertindak balas terhadap penerimaan seperti berikut: denyutan jantung yang cepat, pening, ketidakstabilan emosi dan mental, edema, kekurangan selera makan.
Lekarnidipin
Seperti ubat generasi ketiga yang lain, Lekarnidipin mempunyai kesan positif pada fungsi buah pinggang, dan keanehannya adalah tempoh tindakan dan tahap keterukan kesan sampingan yang rendah.
Mula mengambil 10 mg sehari. Jika pada dos ini, kesan yang diinginkan tidak tercapai, dos dua kali ganda. Terdapat dalam bentuk tablet yang anda perlukan untuk minum satu hari sebelum makan, lebih baik pada waktu pagi, minum banyak air.
Sistem kardiovaskular paling sensitif kepada tindakan agen: sering terdapat tekanan rendah yang dinyatakan, keadaan samar-samar.
Contraindications
Pertama sekali, miokardium mengalami penggunaan antagonis kalsium. Keupayaannya untuk mengurangkan mungkin berkurang, dan kegagalan jantung sering berkembang. Oleh itu, dengan adanya diagnosis ini, penghalang saluran kalsium dikontraindikasikan supaya tidak memburukkan keadaan otot jantung.
Ubat-ubatan kumpulan ini adalah kontraindikasi dalam penyakit berikut:
- bradikardia;
- hipotensi;
- kehamilan dan penyusuan (kecuali ubat-ubatan tertentu), terutamanya pada bulan pertama;
- takikardia.
Pencegahan dan cadangan
Kes kalsium antagonis berlebihan masih belum dijumpai, tetapi apabila melebihi dos maksimum diberikan kepada kalsium klorida pesakit.
Hipertensi, malangnya, selalu membawa kepada serangan jantung atau strok dan kematian. Selama bertahun-tahun, kita hanya menghentikan simptom penyakit tersebut, iaitu tekanan darah tinggi.
Hanya penggunaan berterusan ubat antihipertensi dapat membolehkan seseorang hidup.
Sekarang, hipertensi boleh disembuhkan dengan tepat, ia boleh didapati untuk setiap penduduk Persekutuan Rusia.
Ubat Pembunuh 23. Antagonis Calcium Ion
kemusnahan kolam gen: kegagalan global
MEDIA KILLER
Apakah kos untuk manusia untuk pengkomersilan farmaseutikal? Kali terakhir kami mengatakan bahawa ubat yang tidak munasabah menyebabkan 3-5 peratus orang mati. Tetapi ini hanyalah hujung gunung es.
Melihat ke dalam perairan berlumpur sedikit lebih mendalam, kita akan melihat bahagian seterusnya blok. Di dunia, menurut Pertubuhan Kesihatan Sedunia (WHO), 1 dari 7 kes di hospital adalah akibat dari kesan toksik ubat. Di Eropah, keadaan lebih teruk; Sebagai contoh, di Perancis, setiap pesakit keempat di hospital adalah mangsa ubat. Berapa banyak orang farmasi yang menghantar masa depan ke dunia lain di negara kita - kita hanya boleh meneka.
Tetapi 14-25 peratus daripada mereka yang sakit akibat ubat bukanlah seluruh gunung ais. Hospitalisasi akibat kekalahan beberapa organ di bawah pengaruh dadah adalah melampau, dan ia masih boleh diukur, dinilai, dinyatakan dalam angka. Tetapi pengaruh terpendam, pemusnahan "tertunda", bahaya terkumpul tidak boleh diukur. Tetapi ini tidak bermakna ia tidak. Ia akan nyata dari masa ke masa, melalui perubahan kelemahan, gangguan dan patologi semua organ dan sistem badan lain. Ini sebahagian daripada gunung es tidak bergantung kepada sains farmaseutikal tidak dapat menerangkan, dan bergantung tidak mahu dan tidak akan.
Persiapan yang akan dibincangkan hari ini adalah tipikal "perusak laten." Ia hanya tidak langsung, dan dengan itu mereka semakin popular di pasaran farmasi hari ini.
CALCIUM ION ANTAGONISTS
Keupayaan bahan-bahan tertentu untuk mengembangkan saluran darah dan mengurangkan ketahanan vaskular periferi, yang memungkinkan untuk mengatasi angina pectoris (angina pectoris, rasa sakit di kawasan jantung), ditemui pada akhir 1960-an. Dan kemudian validol yang terbukti, boleh dipercayai, selamat, tetapi jarak pendek dengan nitrogliserin dan derivatif ditambah "zirkon" dengan "bermain lama" VERAPAMIL., Kaveri, Lekoptin, Mival, Falikard, Falikard Long Fenoptin et al.), nifedipine (fenigidin, Adalat, Adalat SL Anifed, Apo-Nifed, Gipernal, Depin-E Kaltsigard, Kordafen, Kordafleks, cordipin, Corinfar, Miogard, Nicardia, Nicardia SD, Nifadil, Nifangin, Nifebene, Ne edeks, Nifedikor, Nifedipat 10 Nifegeksal, Nifedikap, Nifecard, Nifelat, Nifesan, Nifikard, Novo Nifedin, Osmo-Adalat, Sponif 10 Ronian, Sanfidipin, Fenamon, Flekor-H Ekodipin et al.), diltiazem (Aldiazem, Aldizem, Angisempere Dilz, Zilden, Cardil, Kortiazem, Tiakem, dan lain-lain), seterusnya menghasilkan keluarga KERAJAAN.
Tahun berlalu, dan secara beransur-ansur ternyata bahawa "antagonis ion kalsium"
("penyekat saluran kalsium", "penyekat saluran perlahan", "penyekat pengambilan kalsium", dan lain-lain) mempunyai kesan mendalam bukan sahaja pada sistem kardiovaskular. Mereka mempunyai banyak kesan sampingan yang tidak diingini:
- hipersensitiviti kepada cahaya matahari dan gatal-gatal kulit, urtikaria, dermatitis (NIFEDIPIN, DILTIAZEM);
- hipotensi, takikardia, kebarangkalian infark miokard (NIFEDIPIN, VERAPAMIL);
- hyperprolactinemia (NIFEDIPIN);
- anemia, leukopenia, trombositopenia (NIFEDIPIN);
- kekeliruan, disorientasi dalam masa dan ruang, gegaran, sindrom manik dan lain-lain patologi sistem saraf pusat (VERAPAMIL, NIFEDIPIN, DILTIAZEM);
- penyakit gusi dengan akibat yang sepadan (NIFEDIPIN);
- disfungsi hati dan hepatitis (NIFEDIPIN)
- vasodilation (vasodilation yang berlebihan) dan kegagalan jantung, yang boleh membawa kepada serangan jantung (DILTIAZEM).
Di samping itu, 20 peratus pesakit yang mengambil antagonis kalsium mempunyai edema kaki, lebih daripada 40 peratus pesakit yang mengambil VERAPAMIL, sembelit dan sembelit diperhatikan, 30 peratus orang selepas mengambil NIFEDIPINA mempunyai darah ke kepala, dan 80 peratus mengalami sakit kepala. Antagonis kalsium menjadi berbahaya dalam kombinasi dengan diuretik, ubat antihipertensi, atenolol dan penghalang adrenalin lain, nitrogliserin, dsb. Beberapa faktor lain telah dikenal pasti yang menghalang penggunaan jenis ubat ini: kehadiran alkohol dalam darah, kesan teratogenik yang mungkin, pelbagai penyakit dan keabnormalan hampir semua organ dan sistem badan. Dan sebagai hasilnya, seperempat abad selepas permulaan penggunaan antagonis kalsium dalam industri farmaseutikal global, keadaan tidak masuk akal telah timbul: faedah yang mereka ambil adalah diabaikan, lebih-lebih lagi, mereka mudah dicapai dengan cara yang boleh dipercayai, dan akibat yang menyedihkan menggunakannya adalah tidak seimbang.
Akibatnya, ruang lingkup penggunaan antagonis sangat sempit, dan senarai kontraindikasi telah berkembang dengan pesat. Tokoh narkotik ini, diphril (prenylamine, falikor, corontin), telah dikeluarkan sepenuhnya daripada tatanama ubat kerana tidak berguna sebenar sebagai vasodilator, ejen merangsang CNS ("disebabkan oleh aktiviti pilihan raya yang tidak mencukupi," kata buku rujukan diplomatik) jadi juga ubat antiangina (ubat, kerana ia dicipta, telah digunakan untuk digunakan walaupun dengan angina, tetapi tidak berjaya).
Secara beransur-ansur, menghilangkan antagonis kalsium di Barat bermula hanya pada tahun-tahun terakhir. Dan bagaimanakah pengusaha pasaran farmasi kami, untuk meletakkannya dengan sopan?
Pertama sekali, kami, seperti biasa, melihat maklumat bersembunyi biasa. Pada akhir 1990-an, ketika Barat mula menyingkirkan kumpulan ubat ini, dalam Persekutuan Rusia menuangkan DILTIAZEM dari Kroasia, Israel, Austria. Tetapi dalam buku rujukan domestik anda tidak akan menemui apa-apa mengenai kesan sampingan seperti vasodilactation dan kegagalan jantung, yang boleh menyebabkan penangkapan jantung. Tetapi ia hanya mengatakan bahawa "DILTIASE biasanya diterima dengan baik, tetapi pemantauan keberkesanan dan kelayakannya adalah perlu." Apa yang anda fikir, adakah orang yang menulis anotasi kepada dadah untuk rakyat Persekutuan Rusia tahu mengenai kesan lain?
VERAPAMIL tidak menjanjikan apa-apa kematian kepada pengguna Rusia: "Mual, pening, dan peningkatan keletihan mungkin." Dengan penggunaan yang berpanjangan, sembelit boleh berlaku. Dosis besar boleh menyebabkan hipotensi arteri. "
Mengenai NIFEDIPINA, sumber khusus (tetapi tidak memasukkan pengguna) lebih jujur: "Baru-baru ini terdapat laporan bahawa ubat ini tidak sesuai untuk hipertensi, akibat peningkatan risiko infarksi miokardium, serta kemungkinan meningkatkan risiko kematian pada pasien dengan penyakit jantung iskemik dengan penggunaan jangka panjang, ini digunakan terutamanya untuk penggunaan "normal" NIFEDIPINA (bertindak pendek), tetapi bukan bentuk dos yang berpanjangan. adalah kontroversi. "
Penjelasan mengenai sokongan maklumat yang berbeza terhadap antagonis kalsium di pasaran Rusia dilihat sebagai berikut. DILTIAZEM belum diedarkan secara meluas, ia datang terutamanya dari luar negara, dan dia hanya mempunyai tiga sinonim (DILZEM, DIACORDIN, CARDIL) *. NEXTLINE NEXTLINE, CORINFAR RETARD, NIFEKARD HL, NIFEDIKAP, ADALAT, NIFANGIN, PENIGIDIN, dll) dan pemborong dan pengeluar Persekutuan Rusia, seperti yang mereka katakan, "ketagih." Dan, sangat, sangat teliti. Hari ini ia adalah ubat-ubatan yang sangat umum, popular, digunakan secara besar-besaran, dan oleh itu kebarangkalian kes maut adalah sangat tinggi. Oleh itu, Slovenia dan Inggeris, Croat dan Poland, Belgia dan Belarus, syarikat Hungari dan Bryntsalov terpaksa menginsuranskan terhadap pendakwaan - untuk mencetak pada senarai penyertaan, senarai tahun demi tahun dari CONTRAINDICATIONS, WARNINGS dan
KESAN SAMPINGAN. Apa yang ingin tahu, semua orang menunjukkan solidariti korporat: apa yang ditulis oleh pengarang, yang lain menulis. Dan seperti yang anda fikirkan - sangat menarik untuk semua orang hadir di pasaran Rusia selama mungkin dan lebih, oleh itu risiko undang-undang harus dikecualikan.
Pada masa yang sama, senarai INDIKASI untuk aplikasi VERAPAMIL, NIFEDIPINA dan salinan mereka yang membiak dengan kelajuan arnab menyusut ke dua atau tiga mata yang tidak masuk akal.
* Pada tahun 2007, keadaan berubah dramatik, dan dadah itu dituangkan ke negara ini dalam berpuluh-puluh hypostases.
Pada masa ini, versi penuh pos "Killer Medicine" adalah
Saya memohon maaf atas kesulitan dan kemungkinan pautan yang rosak, jawatan ini telah dipadamkan berulang kali atau dibuat tidak dapat diakses. Mudah-mudahan, maklumat itu sudah cukup dijual di Internet, dan kini "keajaiban" ini berakhir.
Kesihatan, nasib baik dan baik kepada semua yang membaca bahan ini dan mereka yang sayang kepada anda!