Sympathomimetics - adrenomimetics tindakan tidak langsung

Diterbitkan: 03/16/2015
Kata kunci: sympathomimetics, secara tidak langsung bertindak adrenomimetics, catecholamines.

Adrenomimetika tidak langsung (sympathomimetics) meningkatkan aktiviti sekuat simpat sistem saraf autonomi, meniru kesan adrenalin. Kedua-dua nama kumpulan farmakologi sepenuhnya mencerminkan ciri-ciri tindakan mereka. Oleh itu, dua akar Yunani dalam kata sympathomimetics (mimes - imitative; sympathes - sensitif, terdedah kepada pengaruh) bercakap mengenai "pengulangan kesan" sistem saraf simpatetik. Pada masa yang sama, sympathomimetics tidak berinteraksi secara langsung dengan adrenoreceptors, kesan utamanya ialah pengumpulan katekolamin endogen (adrenalin dan norepinephrine), yang seterusnya, terus menggalakkan adrenoreceptor α dan β.

Oleh itu, peningkatan pemuliharaan bersimpati dalam kes ini dicapai melalui rangsangan adrenalin-pengantara α- dan β-adrenoreceptors. Oleh itu nama kedua kumpulan farmakologi - adrenomimetics tindakan tidak langsung. Oleh itu, perbezaan asas antara adrenomimetics dan sympathomimetics adalah bahawa bekas perbuatan secara langsung, dan yang kedua melaksanakan tugas secara tidak langsung, iaitu, dengan bantuan katekolamin. Sebaliknya, pengumpulan katekolamin di bawah pengaruh simpatomimetika berlaku disebabkan mekanisme berikut:

• simpatomimetika meningkatkan pembebasan norepinefrin dari vesikel;
• menghalang kejutan neuron terbalik adrenalin dan norepinefrin;
• blok COMT dan MAO, menghalang pecahan catecholamines.

Kesan ini meningkatkan kepekatan katekolamin dalam celah sinaptik. Yang terakhir ini disertai dengan peningkatan yang ketara dalam tindakan adrenalin endogen dan noradrenalin dan rangsangan yang jelas dari adrenoreceptors α dan β postsynaptic, yang membawa kepada pengaktifan simpati simpatik.

Ephedrine

Ephedrine adalah tumbuhan alkaloid spesies Ephedra. Struktur kimia berdekatan dengan adrenalin, tetapi tidak seperti yang terakhir, ia bukan katekolamin dan tidak mengandungi hidroksil dalam cincin aromatik. Keadaan yang terakhir, di satu pihak, menerangkan rintangan tinggi dadah dan kesannya yang tahan lama, dan sebaliknya, tindakan adrenomimetik tidak langsung memberikan ephedrine.

Mengenai kesan farmakologi ephedrine adalah berhampiran dengan adrenalin, tetapi jauh lebih rendah daripada aktiviti yang diikuti. Tindakan dadah itu panjang, tetapi berkembang secara beransur-ansur. Sebagai agonis adrenergik tidak langsung, ephedrine kehilangan aktivitinya dalam kekurangan rizab catecholamine di hujung serat adrenergik. Kemerosotan progresif dalam stok norepinefrin dalam ketebalan varises adalah punca tachyphyxia (penurunan pesat dalam kesan terapeutik) yang berlaku dengan ephedrine yang berulang.

Ephedrine juga menembusi halangan otak darah dan mempunyai kesan penggiliran yang jelas pada sistem saraf pusat (CNS). Dalam hal ini, ubat ini lebih tinggi daripada adrenalin dan boleh menyebabkan euforia. Kesan stimulasi ephedrine pada sistem saraf pusat kadang-kadang digunakan untuk narcolepsy, keracunan dengan hipnotik dan ubat-ubatan, dan untuk enuresis.

Ephedrine resorptive digunakan paling kerap sebagai bronkodilator, kadang-kadang ia ditetapkan untuk blok atrioventricular dan untuk meningkatkan tekanan darah dalam hipotensi kronik. Ubat ini boleh digunakan dalam bidang oftalmologi untuk pengembangan pupil dan intranet dengan rinitis.

Sekiranya berlaku overdosis ephedrine, pergolakan saraf, insomnia, gangguan peredaran darah, anggota badan yang gemetar, pengekalan kencing, hilang selera makan, muntah, berkeringat, dan ruam boleh berlaku. Kesan ephedrine berlangsung hingga 1-1.5 jam.

Sumber:
1. Kuliah di farmakologi untuk pendidikan perubatan dan farmasi yang lebih tinggi / V.M. Bryukhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, A.S. Talalaeva - Barnaul: Publishing House Spektr, 2014.
2. Farmakologi dengan perumusan / Gayevy MD, Petrov VI, Gaevaya LM, Davydov VS, - Moscow: ICC March, 2007.

Adrenomimetika jenis tidak langsung

Ephedrine (jenis reseptor tidak akan diberi nama) adalah ubat presinaptik. Kesannya adalah disebabkan oleh pembebasan norepinephrine.

Mekanisme tindakan ephedrine:

1. peningkatan dalam pembebasan norepinephrine dari granul dari rizab neurotransmit yang sedia ada dari ujung saraf simpatetik. Pengesahan jenis tindakan tidak langsung adalah fenomena tachyphylaxis.

2. Sekatan MAO (diletakkan pada vesikel mitokondria dalam membran presynaptik)

3. kesan langsung pada reseptor, kerana struktur ephedrine menyerupai norepinephrine (phenylalkylamine)

tidak seperti adrenalin tidak mengandungi dalam kedudukan 3 dan 4 kumpulan OH - cincin. Kurang polar, iaitu, ia juga mempunyai tindakan sentral.

Kesan ephedrine berbeza dari adrenalin dan norepinefrin:

1. Sangat kurang aktif (aktiviti kurang 100 kali)

2. tindakan yang lebih lama

3. Lebih tahan, boleh digunakan dalam bentuk tablet, kerana COMT tidak dimusnahkan

4. bertindak pada sistem saraf pusat (kerana tidak ada kumpulan OH):

· Pada korteks serebrum mempunyai kesan psikogogi - peningkatan kemampuan mental, menyebabkan keghairahan

· Mempengaruhi pusat medulla oblongata - rangsangan pusat pernafasan dan vasomotor

jika tidak ia mengulangi kesan adrenalin. Tetapi tekanan darah meningkat (mekanisme pusat dan persisian), tetapi tidak menyebabkan bradikardia refleks.

5.ephedrine tidak akan aktif di bawah keadaan denervation (apabila serat saraf dipindahkan) - contohnya, selepas menggunakan sympatholytics.

Petunjuk:

1. lokal - rhinitis, konjunktivitis, untuk pemeriksaan fundus

2.resorptive - rawatan asma bronkial dalam kombinasi dengan antispasmodik myotropic

3. hipotonia - kejutan ringan, keruntuhan

4. Pelanggaran kekonduksian atrioventricular

5. Enuresis (meningkatkan nada sfinkter)

6.when narcolepsy (menurunkan rasa mengantuk)

7. untuk mengelakkan keruntuhan semasa anestesia tulang belakang

Bahan adrenergik (mengurangkan kerja adrenosynaps).

Terdapat jenis tindakan langsung dan tidak langsung.

Jenis tindakan langsung - penghalang adrenergik.

Dikelaskan mengikut jenis reseptor yang mereka blok.

Bahan yang mempunyai afinitas untuk reseptor alpha, tetapi tidak mempunyai aktiviti intrinsik, iaitu, mereka melindungi reseptor jenis ini dari tindakan mediator norepinephrine dan hormon adrenalin.

Blok postsynaptic α₁, presynaptic α₂ dan ekstrasynaptik α₂. Semua kumpulan mempunyai ciri-ciri:

1. Mereka lebih baik menghalang kesan adrenalin yang beredar dalam darah daripada norepinefrin, yang dikeluarkan pada ujung saraf

2. mereka memesongkan kesan adrenalin pada tekanan darah (ia berkurang dengan tindakan adrenalin)

Penyekat α - penyekat - alkaloid ergot dehidrasi. Α berlaku₁ α₂ - blok.

α₁ - penyekat - prazosin dan doxazosin (cardura - untuk urologi)

1.block postsynaptic α₁ dan ekstrasynaptik α₂ dalam ketebalan kapal, menyebabkan pengembangan kulit kulit, mukosa. Oleh itu, rintangan perifar umum menurun, oleh itu tekanan arteri juga berkurang. Tetapi ternyata semua ubat menyebabkan takikardia refleks. Ini adalah kelemahan.

Oleh itu, mereka mula mencari jalan penyelesaian.

· Untuk rawatan tekanan darah tinggi membuat selektif α₁ - penyekat (α₂ - presynaptic memberikan maklum balas negatif), dan α₁ α₂ - Penghalang menyekatnya dan memecahkan maklum balas negatif. Oleh itu, norepinephrine akan tamat dan membawa kepada takikardia)

· Untuk rawatan hipertensi, αβ - penghalang adrenergik (β - supaya jantung tidak bertindak balas terhadap takikardia)

Ini adalah ubat berikut:

Petunjuk untuk penggunaan α-blockers:

1. perampasan kapal periferal (penyakit Raynaud, penghapus endoarteritis - terutamanya dalam perokok, kerana terdapat pencabulan bekalan darah)

2. untuk penyembuhan penyakit ulung trophik

3. dengan perubahan degeneratif kornea

4. Pelanggaran peredaran otak - nicergoline.

5. Apabila krisis diencephalic. Tindakan pusat ubat yang digunakan. Dengan sindrom penarikan - pirroksan

6. Petunjuk khusus - ubat pilihan. Foechromytoma - tumor aktif hormon medulla adrenal, banyak adrenalin, iaitu serangan tachycardia, meningkatkan tekanan darah.

7. Untuk rawatan hipertensi. Lebih cekap α₁ dan αβ - blocker, kerana tidak akan ada takikardia

8. untuk menghentikan krisis hipertensi. Prazosin (α₁) - kesan dos pertama mungkin - penurunan mendadak dalam tekanan darah mungkin berlaku - keruntuhan ortostatik. Berikan semalaman supaya pesakit tidak bangun sehingga pagi dan 0.5 dos.

9. dalam kegagalan jantung kronik - yang berkaitan dengan pembesaran saluran periferi, iaitu menurunkan pulangan vena ke jantung dan dengan itu mengurangkan beban pada jantung

Bahan yang mempunyai afiniti untuk reseptor β, tetapi tidak mempunyai aktiviti intrinsik dan menghilangkan kesan epinefrin dan noradrenalin pada reseptor ini.

I. Pengecam β - penyekat:

· Timolol (digunakan untuk merawat glaukoma)

Ii. Cardioselective β₁ - penyekat

· Acebutolol (dan aktiviti adrenomimetic)

· Cemeprolol (dengan β₂ - aktiviti mimetik)

1. menghapuskan kesan adrenalin pada bronkus, rahim, metabolisme.

Kesan yang paling penting adalah pada sistem kardiovaskular:

I. Tindakan antiangina - kesan anti-iskemia disebabkan oleh fakta bahawa penyekat β menyekat β₁ - reseptor, mengurangkan perbelanjaan kerja dan tenaga, iaitu mengurangi kebutuhan jantung untuk oksigen, tetapi pada masa yang sama menghalang β₂ - reseptor menjejaskan aliran darah koronari, yang tidak diingini.

Mempunyai tindakan antioksidan.

Mempunyai tindakan antiplatelet - disebabkan oleh keupayaan untuk meningkatkan rembesan prostacyclin dari endotelium dinding vaskular.

Mengedarkan semula aliran darah dari sihat ke kawasan iskemik.

Semua ini digunakan dalam rawatan angina.

Sekiranya anda menetapkan anaprilin untuk angina vasospastic - kita memburukkan keadaan akibat kekejangan.

Blok β₁ - reseptor sistem konduksi jantung. Ubat ini mengurangkan kecemasan, kekonduksian dan automatisme, yang boleh digunakan untuk merawat aritmia yang disebabkan oleh hipersensitiviti jantung kepada katekolamin (dalam thyrotoxicosis, anestesia dengan fluorothane, keracunan oleh glikosida jantung). Sangat berbahaya dalam sekatan.

Iii. Kesan antihipertensi.

Mekanisme kesan pengekstrakan β - blockers.

1. blok β₁ - reseptor jantung, oleh itu, penurunan dalam minit dan jumlah kesan

Oleh itu, kumpulan ini paling berkesan dalam hipertensi hiperkinetik (di mana fungsi jantung meningkat memainkan peranan). Pesakit biasanya mengalami peningkatan tekanan sistolik.

2. Blok β₁ β₂ - reseptor alat juxtaglomerular buah pinggang, yang mengakibatkan penurunan rembesan renin, yang mengakibatkan penurunan pembentukan angiotensin2, yang menyekat pembuluh darah, sambil mengurangkan BCC. Ia berkesan dalam hipertensi buah pinggang dan dalam hiperkinetik.

3. Kesan ke atas nilai tekanan darah β - penghalang pada masa berlainan penggunaannya. Pada hari pertama penggunaannya, blok β diperhatikan dan diguna pakai.₂ - reseptor kapur koronari, otot rangka, yang bertindak balas terhadap penguncupan reseptor dengan menyempitkan, yang mana jumlah rintangan periferi meningkat, tetapi tekanan darah berkurangan. Dengan rawatan mingguan atau lebih, jumlah rintangan periferi juga berkurang (bersama dengan pengurangan BCC dan IOC), kerana kelazatan kesan pada jantung, penurunan rembesan renin, serta keupayaan penghalang β untuk merangsang penghasilan prostacyclin oleh endothelium vaskular (vasodilator kuat dan antiagregat).

4. untuk ubat lipotropik (anaprilin), kesannya kepada sistem saraf pusat adalah penting - penenang (penurunan tindak balas emosi).

Petunjuk untuk digunakan.

1. vasospasm periferal (penyakit Raynaud, penghapus endoarteritis - terutamanya dalam perokok, kerana bekalan darah terganggu)

2. untuk penyembuhan penyakit ulung trophik

3. dengan perubahan degeneratif dalam kornea

4. untuk rawatan glaukoma (terutamanya digunakan timolol)

5. Inderal digunakan sebagai "penenang" setiap hari. Untuk semua pesakit hipertensi, ia berguna untuk menyerahkannya untuk menghapuskan komponen emosi.

Terutama ciri-ciri yang tidak selektif dan disebabkan oleh spektrum tindakan mereka yang luas. Sebagai peraturan, kesan tidak perlu pada β₂ - reseptor.

· Mengurangkan kadar jantung

· Pengurangan kontraksi - kesan inotropik negatif (kesan negatif dalam kegagalan kardiovaskular). Dadah pilihan: bermakna dengan adreno dalaman - atau aktiviti simpatomimetik.

· Blok β₂ - reseptor dalam otot licin bronkus (kekejangan), pembuluh jantung, otot rangka (pengurangan koronari, peredaran periferi)

· Β₂ - Penyekat adalah berbahaya bagi wanita hamil (meningkatkan pengecutan rahim hamil dan mengancam keguguran)

· Kesan pada metabolisme: lipid - blok β₂ - reseptor membawa kepada pengumpulan lipid aterogenik dalam darah (TAG, LDL); karbohidrat - menghalang pecahan glikogen dalam hati, otot rangka, yang membawa kepada pengurangan kadar glukosa darah. Pada masa yang sama menghapuskan tachycardia kompensator untuk hipoglikemia.

· Sindrom "Batal". Ia berlaku oleh mekanisme pengawalan. Anda tidak boleh membatalkan dadah dengan segera. Jika tidak, ia boleh menyebabkan serangan jantung.

194.48.155.245 © studopedia.ru bukan pengarang bahan yang diposkan. Tetapi menyediakan kemungkinan penggunaan percuma. Adakah terdapat pelanggaran hak cipta? Tulis kepada kami | Maklumbalas.

Lumpuhkan adBlock!
dan muat semula halaman (F5)
sangat diperlukan

Jenis tindakan tidak langsung ADRENOMIMETIC

Mekanisme tindakan: bertindak pada tahap presinaptik dan menyumbang kepada pembebasan norepinefrin dari vesikel terminal saraf presinaptik, yang dilepaskan norepinefrin bertindak pada reseptor (kerana ephedrine tidak bertindak pada reseptor itu sendiri, tetapi melalui mediator, maka kesan itu tidak langsung). Di samping itu, kesan stimulasi langsung yang lemah pada adrenoreceptors semua subtipe telah terbukti, menghalang aktiviti MAO dan COMT.

Kesan farmakologi: lihat jadual di atas.

Perbezaan dari adrenalin dan norepinefrin:

1. Dalam dos terapeutik, merangsang sistem saraf pusat (menembusi melalui BBB, kerana ketiadaan kumpulan OH di gelang, kerana ia meningkatkan lipofilik);

2. Lebih rendah daripada adrenalin dan norepinefrin;

3. Kesannya lebih lama;

4. Apabila diambil secara lisan, ia tidak dimusnahkan oleh asid hidroklorik perut.

1. Hipotensi arteri (kejutan, keruntuhan, berlebihan oleh ganglioblokatorami, penghalang adrenergik);

2. Pelanggaran pengalihan jantung (pelbagai jenis blokade).

Dengan pengenalan semula ini boleh menyebabkan tachyphylaxis.

Dengan penggunaan yang tidak terkawal dan berlebihan diperhatikan: keseronokan saraf, insomnia, gegaran, peredaran darah terjejas, ruam, muntah, berpeluh meningkat.

Borang pelepasan: ampul.

Termasuk dalam gabungan ubat yang digunakan dalam bronkospasme pelbagai etiologi (bronkitis akut dan kronik, asma bronkial, dan lain-lain): "Bronchoton", "Bronholitin" (kedua-dua ubat mengandungi - ephedrine, glaucine, minyak wangi), "Teofedrin-N" (ephedrine, ekstrak belladonna, kafein, paracetamol, theophylline, phenobarbital, cytisine).

ADRENOMYMETICS

MESATON (INN: PHENILEFRIN)

Ia bukan catecholamine, jadi COMT tidak dimusnahkan.

Kesan utama: vasoconstriction dan peningkatan tekanan darah. Peningkatan tekanan darah berlaku kurang tajam dan lebih lama (berbanding dengan adrenalin dan norepinefrin). Punca dilancarkan murid, mengurangkan IOP.

Borang pelepasan: ampul.

Petunjuk: sebagai agen vasoconstrictor dan anti-radang dalam bidang oftalmologi dan amalan ENT, untuk melegakan gejala ARVI.

Vasoconstrictor berkesan. Dalam pesakit "tertidur" boleh menyebabkan hipertensi.

Permohonan: pelbagai jenis hipotensi - ortostatik, selepas operasi, apabila cuaca berubah; inkontinensia kencing (enuresis).

Borang pelepasan: ampul, pil, jatuh di dalam.

Excites brek presynaptic α₂-AR dalam sistem saraf pusat, yang bertanggungjawab untuk kerja-kerja CAS, oleh sebab itu, pembebasan norepinefrin dalam celah sinaptik berkurangan dan tekanan darah menurun.

Permohonan: penyakit hipertensi.

Kesan sampingan: mengantuk, gegaran, insomnia, kelesuan, gejala-gejala gejala, sakit kepala, bradikardia, sindrom "penarikan".

Bentuk pelepasan: tablet 0,000075 dan 0,00015, ampul, titis mata (glaukoma).

NAZIVIN (INN: OXIMETASOLINE)

Apabila digunakan secara topikal, saluran membran lendir nasofaring itu sempit, mereka membuang hyperemia, keradangan dan mengurangkan pembengkakan membran mukus.

Petunjuk: rinitis akut pelbagai asal-usul (kursus tidak lebih daripada 5 hari), sinusitis, eustachitis, otitis media, rhinitis alahan.

Kesan sampingan: pembakaran lemah, mukosa kering. Apabila tindakan resorptive: menyebabkan takikardia, peningkatan tekanan darah, insomnia.

Contraindications: hron rhinitis, takikardia, hipertensi, glaukoma.

1. Selepas 5-10 hari adalah ketagihan;

2. Kerana kekejangan darah yang berpanjangan, mereka menyebabkan nekrosis membran mukus rongga hidung;

3. Dengan penggunaan berpanjangan, rhinitis yang bergantung kepada dadah mungkin berlaku;

4. Dalam dos yang tinggi, mereka menyebabkan hipotensi disebabkan oleh kesan "seperti clonidin" pusat pada brek presynaptic α₂-AR (tipikal untuk oxymetazoline).

Borang pelepasan: vials 10 ml (penyelesaian 0.05-0.1%) - semburan dan titisan.

ADRENOMYMETICS

Mempunyai kesan langsung secara langsung terhadap β₁-AR jantung. Sapukan apabila anda memerlukan peningkatan jangka pendek dalam kontraksi miokardium (tindakan kardiotonik): kegagalan jantung akut, penyakit jantung organik, pembedahan.

Borang pelepasan: botol, ampul (ditadbir dalam / dalam, titisan).

"BERODUAL N" (PHENOTHEROL + ATVVENT)

Ginipral (INN: Hexoprenaline)

Selektif mempengaruhi β₂-AR, hampir tiada kesan pada β₁-AR. Dalam dos terapeutik, mereka tidak mengubah kerja jantung, tidak mengurangkan tekanan darah, dan tidak menjejaskan mata. Dengan rawatan jangka panjang β₂-AM boleh membangun ketagihan, kerana Kepekaan β berkurangan₂-AR dan kesan terapeutik yang lemah.

1. Asma bronkial (kesan bronkodilator);

2. Untuk melegakan otot-otot rahim (untuk menghapuskan preterm buruh).

Borang pelepasan: aerosol, tablet, ampul.

Adrenomimetics - apakah ubat-ubatan ini, mekanisme tindakan dan tanda-tanda untuk digunakan

Adrenomimetics adalah sekumpulan agen farmakologi yang cukup besar yang merangsang adrenoreceptors yang dilokalisasi di dinding saluran darah dan tisu organ.

Keberkesanan kesannya adalah pengujaan molekul protein, yang menyebabkan perubahan dalam proses metabolik dan keabnormalan dalam fungsi organ dan struktur individu.

Apakah adrenoreceptors?

Benar-benar semua tisu badan terdiri daripada adrenoreceptors, yang merupakan molekul protein tertentu pada membran sel.

Apabila terdedah kepada adrenalin, stenosis atau aneurisma dinding vaskular, nada meningkat, atau kelonggaran tisu otot licin boleh berlaku. Meniru adrenergik membantu mengubah rembesan lendir dari kelenjar, meningkatkan kekonduksian impuls elektrik dan meningkatkan nada serat otot, dll.

Kesan perbandingan adrenomimetika pada adrenoreceptor ditunjukkan dalam jadual di bawah.

Klasifikasi adrenomimetika oleh mekanisme tindakan

Klasifikasi adrenomimetic dihasilkan oleh mekanisme tindakan ubat-ubatan pada tubuh manusia.

Jenis-jenis berikut dibezakan:

• Tindakan langsung - bertindak secara bebas pada reseptor, seperti katekolamin, yang dihasilkan oleh tubuh manusia;
• Tindakan tidak langsung - melibatkan penampilan catecholamine, yang menghasilkan tubuh itu sendiri;
• Tindakan campuran - menggabungkan kedua-dua faktor di atas.

Selain itu, adrenomimetics bertindak secara langsung mempunyai klasifikasi mereka sendiri (alfa dan beta), yang membantu memisahkannya dengan komponen ubat-ubatan adrenoreceptor.

Senarai Dadah

Petunjuk untuk digunakan

Faktor utama yang mana adrenomimetics ditetapkan ialah:

• Keradangan membran mukus sinus, mata, glaukoma;
• Patologi sistem pernafasan dengan bronkokonstrik dan asma bronkial;
• Anestesia tempatan;
• Penamatan kontraksi struktur jantung;
• Penurunan tekanan darah secara tiba-tiba;
• Kejutan menyatakan;
• Kegagalan jantung;
• Koma hypoglycemic.

Apakah ubat adrenomimetik khas tindakan tidak langsung?

Bukan sahaja yang berkaitan langsung dengan adrenoreceptors yang digunakan, mereka juga berbeza, mempunyai kesan tidak langsung, menyekat proses-proses adrenalin dan disintegrasi norepinefrin, dan pengurangan adrenomimetika yang berlebihan.

Dadah yang paling biasa tindakan tidak langsung adalah Imipramine dan Ephedrine.

Menurut kesamaan kesannya dengan ubat, epinephrine dibandingkan dengan ephedrine, kelebihannya adalah kemungkinan menggunakan terus ke dalam rongga mulut, dan kesannya lebih lama.

Ciri khas Adrenalin adalah rangsangan reseptor di dalam otak, yang disebabkan oleh pertumbuhan nada pusat pernafasan.

Ubat ini ditetapkan untuk pencegahan asma bronkial, di bawah tekanan yang dikurangkan, keadaan kejutan, dan juga digunakan dalam rhinitis untuk terapi tempatan.

Sesetengah jenis adrenomimetics boleh menembusi halangan otak darah dan mempunyai kesan tempatan kepada mereka, yang membolehkan penggunaannya dalam psikoterapi, sebagai antidepresan.

Inhibitor monoamine oxidase telah diberikan kepada kelaziman yang lebih tinggi, mencegah ubah bentuk amina endogen, norepinephrine dan serotonin, meningkatkan jumlah mereka pada adrenoreceptors.

Photoshop tindakan bronkodilator mimetika adrenergik

Tetrindol, Moclobemide dan Nialamide digunakan untuk merawat kemurungan.

Apakah adrenomimetika yang tidak selektif?

Persiapan bentuk ini mempunyai sifat pengujaan dan alpha dan beta reseptor, yang memprovokasi beberapa keabnormalan dalam kebanyakan tisu badan. Meniru adrenergik yang tidak selektif adalah adrenalin serta norepinefrin.

Yang pertama, Adrenalin, merangsang semua jenis reseptor.

Tindakan utamanya yang mempengaruhi struktur seseorang ialah:

• Penyempitan dinding vaskular pada kulit dan pembran mukus, pengembangan dinding pembuluh serebral, tisu otot dan pembuluh darah struktur jantung;
• Peningkatan bilangan fungsi kontraksi dan kekuatan kontraksi otot jantung;
• Meningkatkan dimensi bronkus, penurunan pembentukan rembesan mukus oleh kelenjar bronkus, penyingkiran bengkak.

Meniru adrenergik yang tidak selektif ini digunakan dalam penyediaan bantuan pertama dalam tempoh alergi, keadaan kejutan, dalam penghentian kontraksi jantung, koma sifat hipoglikemik. Adrenalin ditambah kepada agen anestetik untuk meningkatkan tempoh pendedahan mereka.

Memberi kesan norepinefrin, sebahagian besarnya, adalah sama dengan keberkesanan adrenalin, tetapi keparahannya lebih rendah. Kedua-dua ubat mempunyai kesan yang sama pada tisu otot licin dan proses metabolik.

Norepinephrine membantu meningkatkan daya penguncupan otot jantung, saluran darah sempit dan meningkatkan tekanan darah, tetapi bilangan penguncupan miokard boleh berkurang, yang disebabkan oleh rangsangan penerima reseptor sel tisu lain.

Faktor utama di mana norepinephrine digunakan adalah keadaan kejutan, keadaan traumatik dan keracunan toksin ketika tekanan darah berkurang.

Tetapi perlu diambil perhatian, kerana terdapat risiko perkembangan kejang hipotonik, kegagalan buah pinggang (overdosis), tisu kulit mati di tempat suntikan, akibat stenosis kapilari kecil.

Adrenalin dan Norepinephrine

Apakah kesan rawatan alpha adrenomimetic?

Subkumpulan dadah ini adalah ubat-ubatan yang mempunyai kesan terutamanya kepada alpha-adrenoreceptors.

Di sini ada pembahagian kepada dua subkumpulan lanjut: selektif (mempengaruhi 1 spesies) dan tidak selektif (mempengaruhi kedua-dua jenis reseptor alpha).

Ubat bukan selektif termasuk norepinephrine, yang merangsang, sebagai tambahan kepada reseptor alfa, reseptor beta.

Ubat-ubatan yang mencetuskan permulaan reseptor alpha-1 adrenergik termasuk Midodrin, Ethylephrine dan Mezaton. Alat ini mempunyai kesan yang baik terhadap keadaan kejutan, meningkatkan nada kapal, menyempitkan kapal kecil, yang membawa kepada penggunaannya di bawah tekanan dan keadaan kejutan yang berkurang.

Dadah yang menyebabkan pengujaan adrenoreceptor alpha-2 agak biasa, kerana ia boleh digunakan secara topikal. Yang paling biasa: Vizin, Naphthyzinum, Xylometazoline dan Galazolin.

Mereka digunakan untuk rawatan keradangan akut pada sinus dan mata. Petunjuk untuk digunakan ialah rhinitis yang berjangkit, atau alahan asal, konjunktivitis, sinusitis.

Ubat-ubatan ini sangat diperlukan, kerana kesannya cukup cepat dan melegakan pesakit dari kesesakan hidung. Tetapi dengan penggunaan yang berpanjangan, atau overdosis mungkin ketagihan dan atrofi membran mukus, yang tidak dapat diubah lagi.

Kerana, dengan penggunaan ubat-ubatan ini, mungkin ada kerengsaan setempat dan atrofi membran mukus, serta peningkatan tekanan darah, gangguan dalam irama kontraksi jantung, dilarang menggunakannya untuk jangka panjang.

Bagi bayi, pesakit hipertensi, pesakit diabetes dan glaukoma, ubat-ubatan ini mempunyai kontraindikasi untuk digunakan.

Bagi kanak-kanak, titisan khas dibuat dengan dos adrenomimetika yang lebih rendah, tetapi juga penting untuk menggunakannya mengikut dos yang disyorkan.

Adrenomimetics bertindak secara alpha-2 terpilih mempunyai kesan sistemik ke atas badan. Mereka boleh melalui penghalang darah-otak dan merangsang adrenoreceptor otak.

Di antara ubat-ubatan ini, yang paling biasa adalah Clofelin, Kapapresan, Dopegit, Methyldop, yang digunakan untuk rawatan hipertensi.

Mereka mempunyai kesan berikut:

• Kurangkan pengeluaran air dalam usus kecil;
• Mempunyai kesan sedatif dan analgesik;
• Kurangkan tahap tekanan dan kadar jantung;
• Pulihkan irama jantung;
• Kurangkan pengeluaran air liur dan air mata.

Apakah adrenomimetika beta khas?

Reseptor beta diselaraskan, pada tahap yang lebih besar, dalam rongga hati (beta-1) dan dalam tisu otot licin bronkus, dinding vaskular, pundi kencing dan rahim (beta-2). Kumpulan ini boleh bertindak pada kedua-dua satu reseptor (selektif) dan tidak selektif - merangsang beberapa reseptor secara serentak.

Perangsang adrenal kumpulan ini mempunyai mekanisme tindakan seperti ini - mereka mengaktifkan dinding dan organ vaskular.

Keberkesanan tindakan mereka adalah untuk meningkatkan bilangan dan kekuatan kontraksi semua komponen struktur jantung, meningkatkan tekanan darah, serta meningkatkan kekonduksian impuls elektrik.

Ubat-ubatan kumpulan ini berkesan melonggarkan tisu-tisu otot licin rahim dan bronkus, oleh itu, ia digunakan dengan berkesan untuk rawatan peningkatan nada otot rahim semasa tempoh galas kanak-kanak, risiko keguguran, dan rawatan asma.

Selektif beta-1 adrenomimetic - Dobutamine, digunakan dalam keadaan kritikal sistem jantung. Ia digunakan dalam kegagalan jantung akut atau kronik, yang badannya tidak dapat mengimbanginya sendiri.

Adrenomimetics beta-2 terpilih telah mendapat populariti yang mencukupi. Ubat seperti rencana membantu untuk melegakan tisu otot licin bronkus, yang memberi mereka bronkodilator nama.

Dadah dalam kumpulan ini boleh dicirikan oleh keberkesanan pesat, dan digunakan untuk rawatan asma, dengan cepat melegakan gejala kelangkaan udara. Dadah yang paling biasa adalah terbutaline dan salbutamol, yang dibuat dalam bentuk inhaler.

Ubat-ubatan ini tidak boleh digunakan untuk jangka masa yang panjang dan dalam dos yang besar, seperti yang boleh membangkitkan aritmia jantung, loya dan refleks kucing.

Persediaan pendedahan yang berpanjangan (Volmax, Salmeterol) mempunyai tambahan penting berbanding dengan ubat-ubatan yang disebutkan di atas: mereka boleh digunakan untuk jangka panjang dan mempunyai kesan profilaksis untuk mencegah gejala kekurangan udara.

Kesan terpanjang mempunyai Salmeterol, yang sah selama dua belas jam atau lebih. Alat ini mempunyai harta rangsangan pelbagai adrenoreceptor.

Untuk mengurangkan nada otot rahim, dengan risiko bersalin awal, pelanggaran fungsi kontraksi semasa kontraksi dengan risiko kelumpuhan oksigen akut janin, Ginipral dilantik. Kesan sampingan boleh termasuk pening, gegaran, rentak gangguan penguncupan jantung, fungsi buah pinggang, dan tekanan darah rendah.

Beta-adrenomimetics bukan selektif adalah Isadrin dan Orciprenaline, yang merangsang kedua-dua beta-1 dan beta-2 reseptor.

Yang pertama, Izadrin, digunakan untuk rawatan kecemasan penyakit jantung untuk meningkatkan kekerapan penguncupan jantung dengan tekanan dikurangkan yang kuat, atau sekatan jalan atrioventricular.

Sebelum ini, ubat telah ditetapkan untuk asma, tetapi sekarang, kerana risiko kesan sampingan pada jantung, adrenomimetics beta-2 terpilih lebih disukai. Ia dikontraindikasikan dalam iskemia jantung, dan patologi ini dikaitkan dengan asma pada orang tua.

Yang kedua, Ortsiprenalin, ditetapkan untuk rawatan obstruksi bronkial dalam asma, untuk penjagaan kecemasan dalam patologi jantung - pengurangan kadar pengsan jantung secara patologis, blokade jalur atrioventrikular, atau penangkapan jantung.

Ubat tahan lama

Bagaimanakah adrenomimetika diperkenalkan ke dalam badan?

Persiapan kumpulan ini mempunyai kesan langsung atau tidak langsung ke seluruh organ tubuh manusia, dalam struktur yang terdapat tisu otot.

Untuk memperkenalkan ubat ke dalam badan dengan cara yang berbeza:

• Pengenalan adrenalin ke dalam otot berkesan meningkatkan tekanan darah;
• Pentadbiran ubat tempatan adalah penggunaan jenis seperti: titisan mata, aerosol, semburan, salap, dan sebagainya;

Pentadbiran intravena adalah sama, terutamanya apabila terdapat keperluan mendesak untuk menggunakan ubat.

Seringkali, ubat dari kumpulan ini digabungkan dengan anestetik untuk tindakan jangka panjang mereka.

Apakah kesan sampingan yang boleh berlaku?

Jika penggunaan penyekat adrenergik yang tidak tepat, atau berlebihan digunakan, kesan sampingan mungkin berlaku, termasuk:

• Agitasi psikomotor;
• Tekanan dikurangkan;
• Ketagihan kepada komponen ubat, dan kekurangan keberkesanan;
• Gangguan irama jantung;
• Krisis hipertensi.

Pencegahan untuk meningkatkan keberkesanan

Adalah disyorkan untuk melakukan tindakan berikut:

• Pemakanan yang betul;
• Mengekalkan keseimbangan air;
• Gaya hidup yang lebih aktif;
• Sukan aktif;
• Pilih dos dengan doktor anda;
• Selalunya menjalani peperiksaan semasa rawatan.

Video: Adrenomimetics.

Kesimpulannya

Dadah dalam kumpulan ini mempunyai kesan yang sangat baik sebagai terapi untuk pelbagai jenis penyakit. Walau bagaimanapun, ubat-ubatan mempunyai kesan sampingan yang berasingan, jadi adrenomimetics harus digunakan hanya selepas pelantikan pakar yang berkelayakan.

Berhati-hati khusus harus diterapkan kepada pesakit yang menderita diabetes, menyatakan deposit aterosklerotik di dalam kapal hipertensi otak dan patologi kelenjar tiroid.

Sebelum menggunakan ubat ini, pastikan anda berunding dengan doktor anda.

Jangan ubat sendiri dan sihat!

Ubat adrenomimetik

Tubuh manusia adalah sistem yang kompleks di mana proses dan tindakan yang paling rumit mula mempengaruhi reseptor kecil. Apa itu? Ini adalah pengakhiran saraf khusus di mana pembentukan impuls elektrik berlaku di bawah pengaruh bahan kimia. Terdapat banyak jenis reseptor, sebagai contoh, adrenoreceptors, yang juga dibahagikan kepada beberapa kumpulan. Bahan yang mempengaruhi tubuh melalui reseptor ini dipanggil adrenomimetics (AM).

Ciri-ciri reseptor

Adrenoreceptors dibahagikan kepada α dan β, di antaranya terdapat α1, α2, β1, β2 dan β3 reseptor:

Lokasi adrenoreceptors

• α1-adrenoreceptors terletak di arterioles dan bertindak balas terhadap norepinephrine, menyebabkan vasospasme dan, oleh itu, peningkatan tekanan. Juga, reseptor ini dilokalisasikan di dalam otot licin otot, iaitu, di otot radial pada iris, sphincter pundi kencing. Apabila reseptor ini dirangsang, pencegahan murid dan pengekalan air kencing berlaku.
• α2-adrenorecenters bertindak balas terhadap adrenalin dan norepinephrine, pengaktifan mereka membawa kepada pengurangan sintesis norepinephrine. Kesan utama adalah penyempitan kapal.
• β1-adrenoreceptors terletak di jantung dan bertindak balas kepada norepinephrine, apabila mereka dirangsang, kekerapan dan kekuatan penguncupan jantung meningkat.
• β2-adrenoreceptors didapati dalam tiub bronkial, uterus, hati, bertindak balas kepada adrenalin, apabila mereka dirangsang, norepinephrine secara aktif dirembeskan, bronkus diperluaskan dan glukosa diaktifkan dari glikogen dalam hati.
• β3-adrenoreceptor diselaraskan terutamanya dalam tisu adiposa, apabila ia dirangsang, pecahan lemak berlaku dengan pembentukan tenaga.

Pengkelasan

Salah satu klasifikasi adalah berdasarkan mekanisme tindakan ubat:

Adrenomimetika bertindak langsung bertindak ke atas reseptor, seperti katekolamin yang dihasilkan dalam badan.

Adrenomimetika tidak langsung adalah bahan yang mempromosikan pembebasan catecholamine sendiri.

Kesan campuran adrenomimetics menggabungkan kedua-dua kesan.

Penggunaan

Alpha adrenomimetics digunakan dalam perubatan sebagai penjagaan kecemasan dan sebagai agen vasoconstrictor tempatan.

Gambarajah tindakan bronkodilator mimetika adrenergik

Phenylephrine (Mezaton), ubat yang digunakan secara aktif di hospital kerana keupayaannya untuk meningkatkan tekanan darah dengan cepat, dirujuk sebagai α1-adrenomimetics tindakan langsung. Secara tidak langsung mengurangkan kekerapan kontraksi jantung. Juga, ubat ini digunakan dalam bidang oftalmologi kerana perkembangan pupil. Selalunya phenylephrine digunakan sebagai vasoconstrictor setempat, sebagai contoh, untuk merawat rhinitis.

Di antara α2-adrenomimetics boleh dibezakan ubat tindakan tempatan dan pusat. Dadah yang digunakan secara teratas termasuk Oxymetazoline, Xylometazoline dan Nafazolin. Ia digunakan untuk menyekat saluran darah dan mengurangkan edema mukosa di rhinitis pelbagai etiologi. Walau bagaimanapun, mereka tidak sepatutnya ditetapkan untuk masa yang lama, kerana dengan peningkatan tempoh pengambilan terdapat penurunan kecekapan. Satu contoh ubat bertindak berpusat adalah Clonidine, yang memberi kesan kepada pusat vasomotor otak, menghalang kerjanya. Oleh itu, terdapat penurunan penguncupan jantung, pelebaran saluran darah dan, sebagai akibatnya, penurunan tekanan. Dengan mengurangkan rembesan cairan intraokular, clonidine ditetapkan untuk rawatan glaukoma.

Adrenomimetika beta adalah sebahagian daripada rejimen rawatan kegagalan jantung, asma, dan bantuan kecemasan untuk menangkap jantung.

Seorang wakil terkemuka β1-AM ialah dobutamine (Dobutrex). Kesan utamanya ialah untuk meningkatkan kekuatan kontraksi jantung, yang mempunyai kesan positif terhadap kegagalan jantung. Kesan sampingan mengambil ubat ini boleh menjadi sakit mendesak di hati, yang timbul daripada peningkatan keperluan penghantaran oksigen.

Yang paling biasa β2-AM diterima dalam pulmonologi kerana kemampuan mereka untuk mengembangkan bronchi. Persiapan kumpulan ini termasuk Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol dan lain-lain. Ubat-ubatan ini ditetapkan sebagai semburan untuk melegakan bronkospasme dalam asma bronkial dan halangan paru-paru, serta mencegah bronkospasme. Kesan sampingan yang kerap adalah jantung berdebar. Kadang-kadang adrenomimetics kumpulan ini digunakan untuk berehat rahim dalam keadaan mengancam keguguran.

Adrenomimetics bukan selektif bertindak pada adrenoreceptors α dan β. Ubat-ubatan ini termasuk norepinephrine (Norepinephrine) dan adrenalin (Epinephrine). Kesan utama norepinefrin adalah peningkatan tekanan yang singkat, peningkatan kekuatan dan pengurangan jumlah denyutan jantung. Selalunya, ubat ini digunakan untuk meningkatkan tekanan dan penjagaan kecemasan dengan cepat kepada pesakit. Adrenalin bertindak dengan meningkatkan keamatan dan kekerapan kontraksi jantung. Ia juga digunakan dalam situasi kecemasan untuk menangkap jantung, dalam bidang oftalmologi.

Jadual klasifikasi adrenomimetik

Kaedah pentadbiran

Jika kita menganggap bahawa adrenomimetics secara langsung atau tidak langsung mempengaruhi semua organ dalam struktur yang terdapat serat otot, maka terdapat banyak cara pentadbiran:

• Permohonan Topikal agonis adrenergik sebagai titisan, semburan, aerosol, cecair untuk tampon pembasahan, sebagai sebahagian daripada salap.
• Bentuk intravena juga biasa, terutamanya dalam unit rawatan intensif. Seringkali, ubat-ubatan kumpulan ini digabungkan dengan anestesi untuk tindakan yang lebih lama.
• Pentadbiran adrenalin subkutaneus hampir sama berkesan untuk meningkatkan tekanan darah.

Adrenomimetics - mekanisme tindakan dan petunjuk untuk digunakan, klasifikasi dan ubat

Hari ini, agen adrenomimetik digunakan secara meluas dalam farmakologi untuk rawatan penyakit sistem kardiovaskular, pernafasan, dan saluran gastrousus. Bahan biologi atau sintetik yang menyebabkan rangsangan reseptor alpha dan beta, mempunyai kesan yang ketara ke atas semua proses utama dalam badan.

Apa itu adrenomimetics

Tubuh itu mengandungi reseptor alpha dan beta, yang terletak di semua organ dan tisu badan dan merupakan molekul protein khusus pada membran sel. Pendedahan kepada struktur ini menyebabkan pelbagai terapeutik dan, dalam keadaan tertentu, kesan toksik. Obat-obatan kumpulan adrenomimetik (dari adrenomimeticum Latin) adalah bahan-bahan, agonis reseptor adrenergik, yang mempunyai kesan merangsang pada mereka. Reaksi agen-agen ini dengan setiap molekul adalah mekanisme biokimia yang kompleks.

Apabila reseptor dirangsang, kekejangan atau pelebaran kapal berlaku, perubahan dalam rembesan lendir, kegembiraan dan kekonduksian dalam otot berfungsi dan perubahan serat saraf. Di samping itu, perangsang adrenergik boleh mempercepat atau melambatkan metabolik, proses metabolik. Kesan terapi yang diantarkan oleh tindakan bahan ini adalah berbeza dan bergantung kepada jenis reseptor yang dirangsang dalam kes ini.

Pengelasan adrenomimetics

Semua alpha dan beta adrenomimetics oleh mekanisme tindakan pada sinaps dibahagi menjadi bahan tindakan langsung, tidak langsung dan bercampur:

Contoh ubat

Adrenomimetics selektif (langsung)

Adrenomimetics bertindak secara langsung mengandungi agonis adrenoreceptor yang bertindak pada membran postsynaptik dengan cara yang serupa dengan catecholamine endogen (adrenalin dan noradrenalin).

Mezaton, Dopamine, Adrenaline, Noradrenaline.

Bukan selektif (tidak langsung) atau simpatomimetika

Ejen bukan selektif mempunyai kesan pada vesikel membran adrenoreceptor presynaptik, dengan meningkatkan sintesis mediator semulajadi di dalamnya. Di samping itu, kesan adrenomimetik agen-agen ini adalah disebabkan oleh harta mereka mengurangkan pemendapan catecholamines dan untuk menghalang reaktif mereka.

Efidrin, Phenamine, Naphthyzinum, Tyramine, Cocaine, Pargilin, Entakapon, Sidnofen.

Ubat campuran adalah kedua-dua agonis adrenoreceptors dan mediator pembebasan catecholamines endogen dalam reseptor α dan β.

Phenylephrine, Metazon, Norepinephrine, Epinephrine.

Alpha adrenomimetics

Dadah kumpulan alpha-adrenomimetic diwakili oleh bahan-bahan yang bertindak pada alpha-adrenoreceptors. Mereka berdua selektif dan tidak selektif. Kumpulan pertama ubat termasuk Mezaton, Etylephrine, Midodrin, dan lain-lain. Ubat-ubatan ini mempunyai kesan anti-kejutan yang kuat disebabkan peningkatan nada vaskular, kekejangan kapilari dan arteri kecil, oleh itu, mereka ditetapkan untuk hipotensi dan keruntuhan etiologi yang berbeza.

Petunjuk untuk digunakan

Perangsang alfa-reseptor ditunjukkan untuk digunakan dalam kes berikut:

1. Kekurangan vaskular akut etiologi berjangkit atau toksik dengan hipotensi teruk. Dalam kes ini, norepinefrin atau mezaton digunakan secara intravena; Ephedrine intramuskular.
2. Kegagalan jantung. Dalam kes ini, perlu memperkenalkan larutan Adrenalin ke rongga ventrikel kiri.
3. Serangan asma bronkial. Jika perlu, adrenalin atau ephedrine disuntik secara intravena.
4. Luka keradangan membran mukus hidung atau mata (rhinitis alah, glaukoma). Tetesan tempatan penyelesaian Naphthyzinum atau Galazolin.
5. Koma hypoglycemic. Untuk mempercepatkan glikogenolisis dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, larutan Epinefrin ditadbir intramuscularly bersama dengan glukosa.

Mekanisme tindakan

Apabila ditadbir ke badan, alpha-adrenomimetics terikat kepada reseptor postsynaptic, menyebabkan pengurangan serat otot licin, penyempitan lumen saluran darah, peningkatan tekanan darah, penurunan rembesan kelenjar pada bronkus, rongga hidung, dan pengembangan bronkus. Menembusi melalui penghalang hematoencephalic otak, mereka mengurangkan pembebasan mediator ke jurang sinoptik.

Dadah

Semua ubat-ubatan kumpulan alpha-adrenomimetic adalah serupa dengan kesannya, tetapi berbeza dengan kekuatan dan tempoh kesan pada badan. Ketahui lebih lanjut mengenai ciri utama ubat-ubatan yang paling popular dalam kumpulan ini:

Sympathomimetics (adrenomimetics tindakan tidak langsung);

Sympathomimetics adalah bahan yang meningkatkan pembebasan norepinefrin dari ujung serat adrenergik.

Sympathomimetics termasuk ephedrine, amphetamine, tyramine.

Ephedrine (Ephedrine) adalah alkaloid ephedra (herba Kuzmic). Struktur kimia dan efek farmakologi ephedrine mirip dengan adrenalin, tetapi mekanisme tindakan sangat berbeda dari itu.

Ephedrine meningkatkan rembesan norepinephrine dari ujung serat saraf adrenergik dan hanya secara langsung merangsang adrenoreceptors. Oleh itu, keberkesanan ephedrine bergantung kepada rizab pengantara dalam pengakhiran serat adrenergik. Dengan keletihan stok pengantara dalam kes suntikan ephedrine yang kerap atau terhadap latar belakang tindakan simpati, tindakan ephedrine lemah.

Dalam eksperimen dengan penularan vaskular, ephedrine hanya mempunyai kesan vasoconstrictor yang lemah, dan perbuatan adrenalin lebih kuat daripada biasa disebabkan oleh peningkatan bilangan adrenoreceptors dalam pemuliharaan bersimpati (Rajah 31).

Ephedrine berbeza dengan epinefrin dengan aktiviti yang kurang, kegigihan yang lebih besar (berkesan apabila ditadbir secara lisan) dan tindakan yang lebih panjang.

Ephedrine menyempitkan saluran darah dan merangsang jantung. Dalam hal ini ephedrine meningkatkan tekanan darah; tempoh tindakan - 1-1.5 h.

Dengan ephedrine yang sangat kerap, kesannya berkurang dengan cepat. Fenomena sedemikian ditakrifkan oleh istilah "tachyphylaxis" (ketagihan cepat).

Kesan vasoconstrictor ephedrine juga ditunjukkan apabila digunakan secara topikal - apabila menggunakan penyelesaiannya untuk membran mukus. Sekiranya keradangan membran mukus, penyempitan saluran darah menyebabkan pengurangan keradangan.

Ephedrine melegakan otot-otot bronkus.

Ephedrine merangsang sistem saraf pusat, khususnya pusat-pusat penting, pernafasan dan vasomotor. Ia mempunyai sifat psikostimulan sederhana.

Rajah. 31. Kesan ephedrine dan adrenalin pada nada pembuluh darah. E - ephedrine; Adr - adrenalin. Dengan pemuliharaan vaskular yang dikekalkan, ephedrine dan adrenalin boleh menyebabkan peningkatan yang sama dalam nada vaskular. Dengan penularan vaskular, kesan ephedrin adalah lemah, dan kesan peningkatan adrenalin.

Petunjuk untuk penggunaan ephedrine:

1) asma bronkial (untuk melegakan kejang, ubat disuntik di bawah kulit, untuk mengelakkan mereka diresep masuk ke dalam);

2) penyakit alahan (demam hay, kesakitan serum, dll);

3) rhinitis (dalam bentuk titisan hidung);

4) hipotensi arteri semasa operasi pembedahan (khususnya, dengan anestesia tulang belakang), dengan kecederaan; pentadbiran intramuskular atau intravena;

5) Kemurungan SSP (khususnya, narcolepsy);

6) enuresis (rangsangan sistem saraf pusat memudahkan keghairahan untuk mengidap kencing);

Ephedrine diberikan secara lisan dan juga diberikan subcutaneously, intramuskular atau intravena. Kesan sampingan ephedrine:

- gegaran tangan, insomnia;

- Peningkatan tekanan darah;

Ephedrine dikontraindikasikan dalam hipertensi, aterosklerosis, penyakit jantung organik yang teruk, dan gangguan tidur. Ketergantungan dadah Ephedrine adalah mungkin.

Amphetamine (Amphetamine; phenamine) adalah serupa dengan sifat untuk ephedrine. Walau bagaimanapun, ia mempunyai kesan merangsang yang lebih besar terhadap aktiviti saraf yang tinggi, yang menunjukkan kesan psychostimulating yang jelas. Apabila menggunakan phenamine sebagai psychostimulant, kesan sympathomimetic dari ubat ini ditunjukkan dalam bentuk takikardia, peningkatan tekanan darah.

Kesan simpatomimetik mempunyai tyramine, yang terdapat dalam banyak makanan (keju, wain, bir, daging asap). Di bawah keadaan normal, tyramine tidak diaktifkan oleh MAO terutamanya di dinding usus. Walau bagaimanapun, apabila menggunakan produk ini terhadap latar belakang tindakan perencat MAO, kesan sympathomimetic tyramine ditunjukkan - peningkatan tekanan darah yang ketara adalah mungkin.

Adrenomimetics.

Klasifikasi adrenomimetics:

1. Adrenomimetics bertindak langsung

· Α, β-adrenomimetics (tidak selektif) norepinephrine hydrotartrate (jika diberikan dalam darah, ia merangsang terutamanya α₁-adrenoreceptors), adrenalin hidroklorida (digunakan dalam amalan).

v bukan selektif - dan α1 dan α2 naphazoline, xylometazoline, oxymetazoline, tetrizolin

v terpilih - terutamanya α₁-adrenomimetiki phenylephrine, ethachedrine, midodrin

· Β₁ β₂-adrenometrik: isoprenalin, orciprenaline

· Β₁-adrenomimetics (cardioselective) dobutamine

· Β₂-adrenomimetics - salbutamol, salmeterol, fenoterol, terbutaline

2. Adrenomimetrik tidak langsung (sympathomimetics) - ephedrine hydrochloride, phenylpropanolamine

3. Persediaan gabungan: aerosol "Berodur" - fenoterol + ipratopia bromida, aerosol "Ditec" - fenoterol + cromolin-natrium, coldrex - paracetomol, phenylephrine, asid askorbik.

α, β - adreno metrik.

Epinephrine dan norepinephrine - digunakan sebagai ubat kecemasan.

Kesan pada nada vaskular. Meningkatkan nada vaskular dengan merangsang α₁- reseptor vaskular, meningkatkan tekanan darah, jumlah pergerakan vaskular periferal (OPS), prabayar pada jantung dan permintaan oksigen miokardium.

· Untuk norepinefrin, ini adalah kesan utama. Ia bertindak untuk masa yang singkat, dan bradikardia mungkin disebabkan oleh refleks. (disebabkan penyempitan saluran darah yang kuat) pengujaan baroreceptor → pusat vaskular → gerak hati di jantung → bradikardia)

· Kesan adrenalin: merangsang bukan sahaja saluran α1-ar pada kulit, organ, otak, tetapi juga β2-ar di dalam saluran otot, tetapi sedikit lambat → terlebih dahulu ada peningkatan tekanan, maka mungkin terdapat sedikit hipotensi dan kemudian gelombang kecil.

Kesan di hati:

· Norepinephrine tidak menjejaskan hak, mungkin bradikardia refleks.

· Adrenalin merangsang semua fungsi jantung - aktiviti kenaikan nod sinergik, kelajuan laluan nadi meningkat, tempoh refraktori berkurangan, nadi jantung bertambah. Kadang-kadang kadar denyutan jantung dapat menurunkan refleks.

Kesan pada mata:

· Norepinephrine hampir tiada kesan

· Adrenalin: melebarkan murid - otot radial mata dikurangkan, tekanan intraokular dikurangkan dengan mengurangkan rembesan cecair, aliran keluar diperbaiki

Kesan pada otot bronkus:

· Norepinephrine: tidak berkenaan

· Adrenalin: disebabkan pengujaan β₂-reseptor mereka berkembang, menghapuskan bronkospasme

• Norepinephrine - hampir tiada kesan
• Adrenalin: mengubah nada dan kemahiran motor. terdapat α dan β adrenoreceptors dalam sphincters - ini adalah kesan sampingan

Kesan metabolisme:

• Epinefrin: merangsang pecahan glikogen dan meningkatkan kepekatan glukosa dalam darah, merangsang lipolysis → meningkatkan kandungan asid lemak dalam darah.

Petunjuk untuk digunakan.

Ubat kecemasan. Masukkan masuk tidak mungkin. Norepinephrine hanya diberikan secara intravena (kerana ia menyempitkan pembuluh darah dan mungkin ada nekrosis). Cepat ketagihan. Adrenalin boleh dimasukkan ke dalam / dalam (5 minit), p / c:

• Kejutan anaphylactic
• Hati akut, kekurangan vaskular
• Pelepasan bronkospasme (termasuk pada kanak-kanak)
• Apabila koma hypoglycemic
• Untuk menghilangkan blok atrium ventrikel
• Dengan penangkapan jantung
• Sebagai vasoconstrictor dengan anestetik

• Sakit kepala
• Gangguan pernafasan
• Aritmia jantung
• Nekrosis tisu di tapak suntikan

Adrenalin boleh menyebabkan:

• Hipoksia miokardium (terutama pada kanak-kanak)
• Kesan aritmogenik pada latar belakang halothane (ftorotana) - anestesia

Mereka lebih selektif, menjejaskan kapal α1-ar → vasoconstriction, peningkatan tekanan darah. Fungsi jantung hampir tidak berubah, tetapi bradikardia refleks mungkin hadir. Menembusi c / o BBB → merangsang kesan. Tindakan ini berlangsung sehingga 1 jam.

Mereka mempunyai kesan ketara pada α2-ar extrasynaptic. Mereka tidak digunakan secara sistematik, lebih kerap sebagai titisan hidung, untuk menyebabkan kesan vasoconstrictor yang kuat (anti-congestive - anti-bahan api) bertindak dengan cepat selama 5-10 minit dan untuk masa yang lama 6-12 jam. Diaplikasikan dengan rinitis apa-apa sifat, sebagai terapi gejala. Penggunaan yang berpanjangan boleh menyebabkan atrofi mukosa.

Mereka mempunyai kesan merangsang pada jantung β1-ar: mereka meningkatkan automatism, kegembiraan, pengaliran, dan β2-ar dari otot licin bronkus, mengembangkan bronchi. Juga mengurangkan nada saluran penghadaman. Lebih sering digunakan sebagai bronkodilator.

• Pencegahan dan pelepasan asma bronkial dalam bentuk penyedutan
• Apabila bradyarrhythias (sangat jarang)

Dobutamine: mempunyai kesan inotropik yang kuat (peningkatan kontraksi) pada otot jantung. Dadah sintetik seperti dopamin. Meningkatkan kekuatan kontraksi → meningkatkan output jantung → HR tidak berubah atau naik (sedikit). Menghadapi latar belakang hypoxia, ia mengurangkan tekanan pada kapilari pulmonari. Diterapkan dengan edema pulmonari, kegagalan jantung akut. Ia dimusnahkan oleh monamine oxidase, ia mengambil masa 2-3 minit.

Tindakan yang lebih selektif pada otot licin bronchi → mengembangnya, menyebabkan kesan sampingan yang kurang, merangsang reseptor rahim dan menyebabkan kelonggaran → pemeliharaan janin.

• Ubat pertama untuk rawatan bronkospasme
• Pelepasan halangan bronkial
• Ancaman tidak membawa kehamilan: "Partusisten"

Pengedapan yang digunakan, lisan, parenteral.

• Kebimbangan
• Heartbeat
• Gegaran jari
• Pusing, sakit kepala
• Berkeringat
• Kesan ketagihan, melemahkan

Pengurangan dos boleh menyebabkan penghapusan kesan sampingan.

Adrenomimetika tindakan tidak langsung.

Ephedrine adalah ephedra tumbuhan alkaloid.

Melepaskan norepinephrine dari vesikel dalam membran presinaptik dan menghalang reuptakenya → meningkatkan kepekatan mediator. Ia mempunyai kesan langsung kepada reseptor. Kisah tidak selektif. Menyebabkan kesan yang sama seperti adrenalin, tetapi kurang ketara dan lebih berkekalan. Dia juga menembusi sumur BBB dan merangsang sistem saraf pusat.

• Dengan asma bronkial,

• Untuk alahan segera
• Apabila rhinitis adalah setempat ke hidung
• Untuk pelurusan murid
• Untuk merangsang sistem saraf pusat